药物制剂中药物与辅料相互作用的研究进展

药物制剂中药物与辅料间的相互作用对药物的溶解度、稳定性、生物利用度等方面具有正向或负向的影响.因此,在药物制剂研发过程中,对药物与辅料间、辅料与辅料间相互作用的考察不可缺少.本文就近年来国内外固体制剂、液体制剂和载体给药系统中的原辅料相互作用以及用于相容性研究的分析方法等研究进展进行综述,为药物制剂研究中的处方筛选及剂...     

盐酸尼卡地平单层渗透泵片的制备及其体外释放行为的考察

目的:制备盐酸尼卡地平(Nic)单层渗透泵片,提高难溶性药物溶解度,实现平稳释药。方法:以吸水速率、渗透压及Nic溶解度为指标,从柠檬酸、氯化钠、乳糖和甘露醇中筛选适当的渗透压促进剂,制备Nic单层渗透泵片,并考察其体外释放行为,拟合释药模型。结果:4种渗透压促进剂中,以柠檬酸所制片剂吸水速率较高(71.83mg·h-1),渗透压值最高,可使Nic溶解度(7.90mg·mL-1)提高约10倍(80.33mg·mL-1);以柠檬酸为渗透压促进剂制备的渗透泵片,其24h药物累积释放度在95%以上,且符合零级释药模型。结论:柠檬酸能显著提高Nic溶解度;以柠檬酸为渗透压促进剂制备的Nic单层渗透泵片可平稳释药,且24h内基本释放完全。     

布格呋喃及其胶囊的含量和有关物质的HPLC法测定

建立了HPLC法测定布格呋喃及其胶囊的含量和有关物质。采用C8柱，流动相为乙腈-水（78：22），柱温40℃。含量测定波长为196nm，有关物质采用196nm和240nm双波长自动检测。布格呋喃在0.01～0．5mg／ml范围内线性关系良好。布格呋喃胶囊的平均回收率为100.3％，RSD为0．4％。     

奥氮平片剂的处方研究

目的 改善奥氮平片的溶出性能，制备溶出度优良的奥氮平片。方法 分别考察稀释剂、黏合剂及包衣对奥氮平片体外溶出度的影响。结果 采用乳糖为稀释剂，10％PVP为黏合剂，L－HPC为崩解剂，2％HPMC包衣，制备的片剂溶出曲线与国外奥氮平片基本相同。结论 制备的氮平片外观优良，硬度适中，溶出性能良好，加速试验3个月质量稳定，达到设计要求。     

认真且努力地活着

正医院不是一个好地方,没有人愿意去。可是这里又是我们谁都无法逃避的地方,为自己,或者为家人。我的一个朋友小北,因为情感问题一时想不开而自杀,在医院的几天里,我们轮番劝慰。后来小北告诉我,她之所以逐渐变得心平气和,不是谁的开导起了作用,而是自己在医院的时候,见过那么多的"痛苦人生",而他们依然努力且认真     

紫杉醇新型制剂及临床研究进展

紫杉醇是一种临床应用广泛的广谱抗肿瘤药物,其独特的阻碍微管蛋白解聚的作用机制使其对多种实体瘤具有良好的疗效。但由于紫杉醇的水溶性极低,早期上市的传统制剂采用了高浓度的聚氧乙烯蓖麻油(Cremophor EL)作为增溶剂,后者易引发一系列过敏反应,用药前需进行脱敏处理,严重限制了紫杉醇的临床使用,同时给患者带来极大的痛苦。不含Cremophor EL的紫杉醇新制剂的开发多年来持续受到国内外的广泛关注,其中成功上市的有紫杉醇脂质体(力扑素~)、注射用白蛋白结合型紫杉醇(Abraxane~)和紫杉醇聚合物胶束Genexol~-PM,进入Ⅰ~Ⅲ期临床研究的有脂质体LEP-ETU、阳离子脂质体EndoTAG~-1、胶束化纳米粒NK105和新型口服制剂DHP107。本文对上述新型制剂的特点及临床研究进展进行回顾和综述。     

高效液相色谱法测定紫杉醇亚微乳含量简

目的建立测定紫杉醇亚微乳含量的高效液相色谱法。方法以ZorbaxXDBC-18柱（250mm×4．6mm,5μm）为色谱柱,甲醇-水-乙腈（23：41：36）为流动相,流速为1．5mL／min,柱温为40℃,检测波长为227nm,进样量为10μL。样品经无水乙醇稀释后进样。结果紫杉醇峰与三杉尖宁碱（紫杉醇杂质I）、7-表-10-去乙酰基紫杉醇（紫杉醇杂质Ⅱ）峰的分离度分别为2．40,1．67。紫杉醇质量浓度在9．6—96μg／mL范围内与峰面积呈良好线性关系（r=0．9999）,定量限为3ng,紫杉醇亚微乳含量测定的平均回收率为99．99％,RSD为0．49％（n=9）。结论该方法简便、准确、专属性好,适用于紫杉醇亚微乳的含量测定。     

盐酸二甲双胍、食物和乙醇对桑枝总生物碱药代动力学的影响

桑枝总生物碱(SZ-A)是来源于桑枝的多羟基生物碱有效组分,用于治疗2型糖尿病(T2DM),口服后除在小肠发挥糖苷酶抑制剂作用外,还可吸收入血,广泛分布于糖尿病相关靶器官,发挥多重药理作用。阐明SZ-A可能存在的药代动力学影响因素,如药物相互作用、食物及乙醇对SZ-A吸收的影响等,对其临床合理用药十分重要,然而这方面的研究却十分有限。因此,本研究首先进行了SD大鼠灌胃给药SZ-A (50 mg·kg^-1)与盐酸二甲双胍(200 mg·kg^-1)之间的药代动力学相互作用研究。然后,以大鼠空腹给药SZ-A (50 mg·kg^-1)为对照,研究了食物(标准饲料)对SZ-A药代动力学的影响。最后,以大鼠给药SZ-A (50 mg·kg^-1)水溶液为对照,考察了SZ-A不同浓度的乙醇溶液的药代动力学特征,评价乙醇对SZ-A生物吸收的影响。结果表明, SZ-A与盐酸二甲双胍联合给药后没有产生明显的药代动力学相互作用。标准食物对SZ-A的药代特征几乎没有影响。乙醇延缓了SZ-A的吸收,使SZ-A的Cmax显著降低...