国家基本药物遴选的原则和方法

国家基本药物遴选的原则和方法湖南医科大学谢红光，周宏灏基本药物（ｅｓｓｅｎｔｉａｌｄｒｕｇｓ）是指能保证绝大多数人获得基本医疗保健所必需的安全有效的药物。国家基本药物是各国根据自己的国情和基本药物政策用科学方法从各类临床药物中透选出的代表性药品（１）...     

细胞色素氧化酶P4501A2与药物代谢

细胞色素氧化酶Ｐ４５０１Ａ２（ＣＹＰ１Ａ２）在药物代谢、前致癌物激活的过程中起重要的作用。现已发现越来越多的药物由ＣＹＰ１Ａ２催化代谢，这些物包括非那西丁、咖啡因，丙咪嗪、氯氮平、他克林、普萘洛尔和美西律等。不同个体之间体内ＣＹＰ１Ａ２的活性差异是引起这些药物在代谢和效应上个体差异的主要原因之一。     

雌激素合成及代谢酶与乳腺癌易感性的研究

全文总结雌激素合成代谢的全过程-并对已报道的雌激素合成及代谢相关酶与乳腺癌易感性的研究进行简单的综述分析.     

瑞苏伐他汀遗传药理学研究进展

胆固醇水平升高是动脉粥样硬化发病的主要原因。瑞苏伐他汀为临床常用的抑制胆固醇合成的药物,其药动学和药效学存在显著个体差异。药物转运体、药物代谢酶、药物靶点的遗传多态性对瑞苏伐他汀的体内代谢和临床疗效个体差异具有重要作用。本文阐述了药物转运体、细胞色素P450酶和其他相关基因的遗传多态性对瑞苏伐他汀药动学和药效学的影响,为临床制定个体化用药方案提供参考。     

MIR-137基因多态性对华法林维持剂量的影响

目的 观察miR-137基因多态性对华法林维持剂量个体差异的影响.方法 收集已获得华法林稳定剂量的患者.用直接测序法检测miR-137基因rs1625579位点和VKORC1-1639A＞G(rs9923231)位点基因型,比较不同基因型患者华法林维持剂量的差异.结果 128例患者中,miR-137 rs1625579 AA型与AC型分别有109例(85.2％)和19例(14.8％),未发现突变型纯合子.miR-137 rs1625579AC患者较AA患者华法林需求剂量增加,但差异无统计学意义(P＞0.05).经VKORC1-1639A＞G(rs9923231)基因型分层比较后发现,华法林维持剂量在miR-137 rs1625579野生型与突变型患者中仍无显著差异.结论 miR-137 rs1625579基因多态性可能不是影响华法林个体用量差异的遗传因素.     

孕甾烷x受体在药物代谢中的作用及研究进展

孕甾烷X受体（Pregnane X receptor,PXR）为核受体超家族中NRII亚家族成员,于肝脏和肠道中广泛表达。该受体作为药物代谢的关键调控因子广泛参与药物的吸收、分布、代谢及排泄过程。本文从药物代谢角度分别对PXR参与调节的Ⅰ、Ⅱ相代谢酶及转运体进行介绍,为临床药物相互作用及针对PXR为靶点的药物研发提供参考。     

生物样品中沙坦类药物检测方法研究进展

沙坦类药物是临床上治疗高血压的一线药物,包括洛沙坦、缬沙坦、厄贝沙坦、奥美沙坦、替米沙坦、坎地沙坦、依普沙坦等。文中对生物样品中此类降压药的色谱检测法作一综述,介绍作者的实验室使用的简单灵敏的色谱检测方法。这些新方法能促进沙坦类药物的药代动力学研究和低剂量给药药物浓度监测的发展,对于药物的进一步开发和临床用药浓度监测有非常重要的作用。     

LC-MS/MS法测定人体利多卡因浓度及药代动力学的应用

目的:建立LC-MS/MS法测定人体血浆利多卡因的浓度,并研究NAL1282利多卡因贴剂(5%)的药代动力学。方法:色谱柱为YMC C18(150 mm×2.1 mm,5μm),流动相为乙腈-20 mmol·L-1甲酸铵(87:13,v/v);流速:0.25 mL·min-1;进样量:5μL;柱温:40℃,样品室温度为15℃。采用随机、单剂量给药、开放性、两周期交叉设计的单中心试验,分别给予9名健康受试者NAL1282利多卡因贴剂3贴,700 mg·贴-1。采用LC-MS/MS法测定给药后不同时间的血药浓度。结果:利多卡因线性范围为0.8～206 ng·mL-1,最低检测限为0.2 ng·mL-1,方法灵敏、稳定、特异性高。利多卡因贴剂主要药代动力学参数Cmax、Tmax、AUC0→24和AUC0→∞分别为(61.6±18.5)ng·mL-1;9 h(6 h,12 h);(848.4±231.7)ng·h·mL-1;(1129.3±324.0)ng·h·mL-1。结论:该方法简便、准确,重复性好,并可应用到人体利多卡因贴剂药代动力学的研究。     

黄芪抗心律失常的实验研究(初步报告)

黄芪可预防家兔肾上腺素性室性早搏和室性心律,预防大鼠氯化钡性心室颤动或使之逆转为窦性心律,延长大鼠乌头碱性心律失常的诱导期,提高乌头碱引起大鼠室性早搏、室性心律和室颤的剂量,提高家免心室电致颤阈,延长离体家免左心房的有效不应期。