超氧化物歧化酶在小鼠体内的药代动力学

研究了~(125)I-超氧化物歧化酶(~(125)I-SOD)1次皮下注射后在小鼠体内的药代动力学。血中药物浓度-时间曲线近似一级吸收一室开放模型。皮下注射~(125)I-SOD5.5MBq/kg(325000U/kg)后的药代动力学参数为吸收半衰期(t(1/2)ka)0.25h;消除相半衰期(t(1/2)β)15h;表观分布容积(Vd)30.01ml/kg;体内清除率(CL)1.3835ml/h;血药浓度-时间曲线下面积(AUC)4748.45U/(ml·h)。SOD在体内的分布以肾脏最多,尤其是肾皮质;心、脑分布最少,说明SOD不易通过血脑屏障进入中枢神经系统。     

新一代硝酸酯类药单硝酸异山梨酯

单硝酸异山梨酯(isosorbide 5-mononitrate,5-ISMN)为抗心肌缺血药硝酸异山梨酯(ISDN)体内主要活性代谢产物。研究表明,5-ISMN血浆t_(1/2)长,生物利用度高,个体差异小,特别适用于冠心病心绞痛的防治,疗效优于ISDN及硝酸甘油(GTN)缓释剂,为新一代硝酸酯类药。该药于1981年在西德首先上市,现在西欧数国均有生产。一、化学特性 5-ISMN商品名安心脉,化学名1,4∶3,6-二脱水-D-山梨醇5-硝酸酯,结构式见图。二、药效学研究 1.离体血管效应 Toyodo等报道,对去甲肾上腺素所致的兔股动脉和股静脉收缩,5-ISMN和ISDN、GTN相似,呈剂量依     

抗血栓药的发展近况

<正> 血栓形成(thrombosis)是许多心脑血管病的致病和致死原因,是外科手术的常见并发症,也是现代介入性血管成形术后发生再阻塞的重要因素。因此,近年来抗血栓药(antithrombotics)的开发研究受到广泛的关注。     

鱼油对心律失常大鼠肝脏和血清丙二醛的影响

初步探讨了鱼油抗心律失常大鼠脂质过氧化作用。大鼠ig鱼油（0.0144ml／kg），15d后，恒速注射氯化钡诱发大鼠心律失常，待其恢复窦性心律后，用TBA显色法测定了大鼠肝脏和血清丙二醛（MDA）含量。结果表明鱼油可显著降低大鼠肝脏和血清MDA含量，提示鱼油具有抗脂质过氧化的作用。     

钙调蛋白拮抗剂的化学、分子药理学及其治疗应用

细胞内游离钙的浓度变化在许多细胞的功能调节中起着关键性作用,钙在这些过程的化学反应中的作用是通过钙蛋白(calci-proteins)来完成。钙调蛋白(calmodulin,CaM)是细胞内最重要的钙蛋白之一。CaM拮抗剂是对CaM有选择性拮抗作用的药物,它既是研究CaM生理过程的重要工具,也是药理学中的重要课题。     

过氧化氢对牛脑微血管内皮细胞损伤及药物的保护作用

应用牛脑微血管内皮细胞（ＢＣＭＥＣ）培养技术,研究氧自由基过氧化氢（ＨＰ）对ＢＣＭＥＣ损伤的作用。３０％ＨＰ（３μｍｏｌ／ｍｌ）与ＢＣＭＥＣ共同孵育３０ｍｉｎ,可明显损伤ＢＣＭＥＣ;甘糖酯（０．４、０．８、１．６ｍｇ／ｍｌ）可显著保护ＨＰ引起的ＢＣＭＥＣ损伤,乳酸脱氢酶（ＬＤＨ）释放减少,提示甘糖脂对脑血管内皮细胞的保护作用与其抗氧自由基有关     

抗癫痫药与叶酸缺乏的关系

叶酸的化学结构为喋酰谷氨酸(Pterylglutamic acid),其辅酶型的四氢叶酸(Jetrahrdrorolic acid)在体内对嘌呤及嘧啶的代谢、蛋氨酸的合成、酪氨酸及色氨酸的羟化等,都起重要的作用。临床熟知,叶酸缺乏是巨幼红细胞性贫血的原因;近年来,叶酸缺乏症和抗癫痫药的关系也受到人们的重视。1950年有人报告,抗癫痫药引起巨幼红细胞性贫血;后来大部分报告又反复确认了服用抗癫痫的患     

莳萝蒿、海洲蒿、茵陈蒿利胆作用比较

实验结果表明:莳萝蒿、海洲蒿的利胆强度与茵陈蒿相似(P>0.05),其中莳萝蒿的作用持续时间较久,药后3h与茵陈比较差异显著(P<0.05);幼苗期、立秋期、花前期三种采集期的茵陈,其利胆作用相似,以花前期作用较强。     

冠心舒抗炎症作用实验研究

<正> 冠心舒系山东省莱阳生化制药厂从猪十二指肠提制的一种防治冠心病的酸性粘多糖类药物。药理实验和临床应用的结果表明,冠心舒具有抗凝血,降血脂,改善缺血性心电图,减轻或消退动脉粥样硬化斑块,减轻缺血性脑血管病变等作用。对改善或消除心绞痛、心悸、胸闷、气短有较明显的疗效,适用于冠状动脉硬化性心脏病。近年发现,酸性粘多糖类药物如肝素、类肝素等还具有抗炎症,抗过敏作用。文献表明,炎症在动脉粥样硬化的发生和发展过程中