正交设计法优选5F疤痕乳膏基质组成及制备工艺

目的 :优选半边旗提取物5F疤痕乳膏基质组成及工艺。方法 :针对影响乳剂稳定性的因素 ,用正交设计法 ,以单硬脂酸甘油酯、三乙醇胺、十二烷基硫酸钠及乳化温度为可变因素 ,选用L9(34)表进行试验。结果 :最优的基质组成及工艺为单硬脂酸甘油酯6 %、三乙醇胺0 5 %、十二烷基硫酸钠0 %、乳化温度80℃。结论 :按此法制备出的乳膏符合《中国药典》2000年版的规定     

复方栀黄胶囊质量标准研究

目的 :建立复方栀黄胶囊的质量控制方法。方法:采用薄层色谱法对处方中大黄和栀子进行了鉴别,用薄层扫描法测定复方栀黄胶囊中大黄素的含量。结果:通过方法学考察,大黄素点样量在0.299 4~1.769 4 μg稳定,点样量与斑点积分值呈良好线性关系,大黄素平均加样回收率为98.1%,RSD为1.63%。 结论: 该方法简单、准确、重复性好,可用于控制复方栀黄胶囊的质量。     

川陈皮素体外对微管蛋白聚合的影响

目的：研究川陈皮素对微管蛋白聚合的抑制作用，探讨其抗肿瘤的可能机制。方法：在离体条件下，将受试化合物加入到微管蛋白聚合-解聚反应体系中，于37 ℃，350 nm下检测反应体系吸光度的变化。结果：川陈皮素处理后反应体系的吸光度与对照组相比显著降低。在不同终浓度川陈皮素(5.0，7.5，10.0，12.5 μmol·L^-1)的反应体系中，其对应的最高吸光度分别为：0.130，0.109，0.086，0.071；对微管蛋白聚合的抑制率分别为16.7%，30.1%，44.9%，54.5%。提示它对微管蛋白聚合具有抑制作用。结论：川陈皮素能抑制体外微管蛋白聚合，这可能是其发挥抗癌作用的可能机制。     

半边旗提取物5F抗肿瘤作用的实验研究

目的:观察半边旗提取物5F体外、体内抗肿瘤活性及其毒性。方法:用MTT法观察5F注射液对SPCA-1,K562瘤株的体外抗肿瘤作用;采用荷瘤小鼠瘤重、抑瘤率检测提取物5F对小鼠移植性肿瘤S180抑制作用;观察5F对荷艾氏腹水癌小鼠的生命延长率;胸腺指数、肝脏指数、脾脏指数、白细胞数等指标观察5F对免疫器官的影响。结果:5F注射液对SPCA-1、K562瘤株有显著的体外抗肿瘤作用;对小鼠肉瘤S180也有抗肿瘤活性;对荷艾氏腹水癌的小鼠生命有延长作用;同时对免疫系统有一定抑制作用。结论:半边旗有效成分5F有一定的体内、体外抗肿瘤活性;对荷瘤小鼠功能有抑制作用。     

5F诱导的HepG2细胞凋亡与NF-кB活性抑制有关

目的调查中草药半边旗(PsL)提取物Ent-11α-hydroxy-15-oxo-kaur-16-en-19-oic-acid(5F)诱导HepG2细胞凋亡的机制。方法通过生存及细胞凋亡分析检测5F对HepG2的增殖抑制效果。同时,采用免疫印迹法评价5F对细胞株HepG2细胞核NF-кB/p65、胞浆IкBα表达的影响。结果 MTT分析证实5F处理呈剂量依赖、时间依赖方式抑制了HepG2增殖。形态分析及Annexin V-EGFP染色则确认了5F诱导的细胞凋亡。而且,该凋亡伴随着IкBα表达的提高、NF-кB/p65表达的降低。结论 5F所诱导HepG2细胞凋亡与IкB生成导致的NF-кB活性抑制有关。     

3-甲基嘌呤对脂多糖诱导小鼠急性肺损伤的保护作用及其机制研究

目的:研究自噬抑制剂3-甲基嘌呤(3-MA)对脂多糖(LPS)诱导小鼠急性肺损伤的保护作用及其机制。方法:取小鼠随机分为正常对照组、模型(LPS 15 mg/kg)组、药物对照(3-MA 20 mg/kg)组和低、高剂量治疗(LPS 15 mg/kg+3-MA 20、40 mg/kg)组,每组10只。除正常对照组和药物对照组外,其余各组小鼠ip LPS复制急性肺损伤模型,药物对照组和低、高剂量治疗组小鼠分别于建模前1 h ip相应剂量的3-MA。建模6 h后分别测量各组小鼠的肺湿/干质量比(W/D),HE染色观察肺组织病理变化;Western blot法检测肺组织肿瘤坏死因子α(TNF-α)、NF-κB p65、LC3BⅡ/Ⅰ、激活型半胱氨酸氨基蛋白酶3(Cleaved-caspase-3蛋白的表达水平。结果:与正常对照组比较,模型组小鼠的W/D值和TNF-α、NF-κB p65、LC3BⅡ/Ⅰ、Cleaved-caspase-3蛋白表达均增强(P<0.01);与模型组比较,低剂量治疗组小鼠的W/D值和TNF-α、NF-κB p65、LC3BⅡ/Ⅰ、Cleaved-caspase-3蛋白表达均减弱(P<0.05),高剂量治疗组小鼠仅LC3BⅡ/Ⅰ蛋白表达减弱(P<0.01)。结论:在LPS诱导的急性肺损伤小鼠模型中,过度自噬可能通过激活NF-κB通路参与炎症反应并诱导细胞凋亡;3-MA适度抑制自噬可减轻炎症反应并起到保护肺组织的作用。     

小鼠体内半边旗5F微乳剂的药动学及组织分布特征

目的:考察半边旗抗癌二萜5F口服微乳剂在小鼠体内的组织分布及药物代谢动力学.方法:采用Hypersil C18(4.6 mm×250mm,5μm)色谱柱,流动相为甲醇-0.5％冰醋酸(55∶45),流速0.8 mL· min-,进样20 μL,柱温35℃.小鼠灌胃给药5F微乳剂与普通制剂后,在不同时间点取血及内脏器官,样品经处理后,采用反相高效液相色谱法测定血清及组织匀浆液中5F的浓度,分析其体内药物代谢动力学和组织分布.结果:小鼠半边旗5F微乳剂药动学参数分别为AUC0→t12.202μg·L-1·h-1,Cmax=3.434 μg·L-1和Tmax=1.048 h,MRT0→12.451 h,相对生物利用度为对照组616.15％.结论:半边旗5F微乳剂口服生物利用度提高,消除半衰期延长,具有一定的缓释作用.     

5F诱导的HepG2细胞凋亡与NF - κB活性抑制有关

目的 调查中草药半边旗(PsL)提取物Ent - 11α - hydroxy - 15 - oxo - kaur - 16 - en - 19 - oic - acid (5F)诱导HepG2细胞凋亡的机制.方法 通过生存及细胞凋亡分析检测5F对HepG2的增殖抑制效果.同时,采用免疫印迹法评价5F对细胞株HepG2细胞核NF - κB/p65、胞浆IκBα表达的影响.结果 MTT分析证实5F处理呈剂量依赖、时间依赖方式抑制了HepG2增殖.形态分析及Annexin V- EGFP染色则确认了5F诱导的细胞凋亡.而且,该凋亡伴随着IxBα表达的提高、NF - κB/p65表达的降低.结论 5F所诱导HepG2细胞凋亡与IκB生成导致的NF - κB活性抑制有关.     

高效液相色谱法测定半边旗中木犀草素的含量

目的建立草药半边旗中木犀草素含量的准确测定方法,并测定不同采收期半边旗中木犀草素的含量。方法采用高效液相色谱法,色谱柱为D iamonsil C18,流动相为甲醇水梯度洗脱,流速0.2 m l.m in-1,检测波长为283 nm,柱温度35℃。结果木犀草素进样量在0.062~0.62μg范围内线性关系良好(R2=0.998 7),平均回收率为99.5%(RSD=1.98%)。结论该方法操作简便,结论可靠,可用于半边旗草药的质量控制。