结肠给药系统的设计及体内评价

结肠给药系统是近年来发展起来的一种新的给药方法。目前所研制的结肠给药系统按照释药原理可大致分为四类,即酶控制给药系统,pH控制给药系统,时间控制给药系统和压力控制释药系统。本文对目前文献所报道的结肠给药系统的制备方法进行了综述,并对药物制剂的体内评价方法－药物闪烁扫描法的特点和应用作了介绍。     

细胞色素氧化酶P450 2C19的研究进展

细胞色素氧化酶P450 2C19(CYP2C19)是细胞色素氧化酶家族中的一种很重要的酶,它在药物代谢中具有重要作用.本文CYP2C19的结构特点、基因、底物、探针药物、影响其活性的主要因素和多态性及其分子生物学机制.     

美国新药临床试用研究规范

根据1962年联邦食品药品和化妆品法令的Kefauver-Harris 药品修正案,美国规定药物的临床试用研究必须直接置于联邦政府法令管理之下。由于试用药物“沙立度胺(反应停,Thalidomide)”事件的发现,美国食品和药品管理局(Food and Drug Administration,简称FDA)的“生物学研究监督计划”开始扩展1962年的药品修正案,即制订了联邦政府对非     

国产和进口尼莫地平片的生物等效性评价

目的以进口尼莫地平片(内含尼莫地平30mg)为对照,考察国产制剂的人体生物等效性.方法20名男性健康受试者采用随机交叉给药方案,分别口服国产和进口尼莫地平片,用HPLC法测定血浆中尼莫地平的浓度.结果用3P97软件进行房室模型拟合,并计算其t1/2、梯形法计算AUC0～∝及计算Cmax和Tmax.国产片与进口片的Tmax分别为(0.90±0.38)和(0.93±0.41)h,Cmax分别为(21.11±9.38)及(22.78±10.90)ng@L-1,t1/2分别为(1.84±1.37)及(1.65±0.90)h,AUC0～t分别为(44.74±17.46)及(43.54±19.71)ng@h@L-1.结论2种片剂的主要药代动力学参数经检验无统计学差异(P>0.05),相对生物利用度为(110.53±34.07)%,AUC0～t与Cmax经生物等效性分析证明2种制剂生物等效.     

几种抗放药物对小鼠皮肤射线损伤的防护作用

在局部照射条件下,定量研究正常组织的辐射损伤及抗放药的辐射防护作用,不仅可以为正确应用抗放药提供依据,而且可以从抗放药对某一种正常组织的辐射防护效价,判断对人整体的辐射防护效价。当前常用的评价药效的血液学指标(如白细胞总数、淋巴细胞染色体畸变率等)虽然重要,但对放疗病人局部分次照射时有的抗放药对上述     

HeLa细胞中细胞周期蛋白B不降解也能完成有丝分裂中后期转变

目的：在用细胞周期蛋白（ｃｙｃｌｉｎ）Ｂ１作为ＨｅＬａ细胞周期Ｇ１期时相的阴性标志物时，发现呈阳性结果，为此，对细胞周期蛋白Ｂ在细胞的Ｍ期向Ｇ１期过渡中的作用做进一步探讨。方法：分别用诺考达唑（ｎｏｃｏｄａｚｏｌｅ）和离心淘洗的方法同步化ＨｅＬａ细胞，用Ｗｅｓｔｅｒｎ印迹方法检测细胞周期蛋白Ｂ的存在。结果：用诺考达唑阻断细胞于Ｍ期，然后释放４ｈ所得的Ｇ１期细胞中有细胞周期蛋白Ｂ，而离心淘洗的方法所得Ｇ１期细胞中没有细胞周期蛋白Ｂ。结论：（１）诺考达唑阻断细胞于Ｍ期后，可影响细胞周期蛋白Ｂ１在Ｍ期后期的降解；（２）细胞周期蛋白Ｂ１的降解对于ＨｅＬａ细胞由Ｍ期向Ｇ１期过渡并不是必需的，可能还有别的蛋白质参与；（３）采用药物阻断的方法同步化细胞，对细胞的生理、生化活动有潜在的影响。     

中国汉族人群不同性别细胞色素氧化酶CYP2C19基因多态性的比较

目的考察性别对中国汉族人群细胞色素氧化酶CYP2C19遗传多态性的影响。方法应用限制性片段长度多态性分析法(PCR-RFLP)对140名男性和女性中国健康志愿者进行了基因多态性分析。结果男性中基因型为野生型纯合子wt/mt占44.23%(23/52),基因型为杂合子wt/ml和wt/m2占44.23%(23/52),基因型为突变型纯合子ml/ml和ml/m2占11.54%(6/52);而女性中基因型为野生型纯合子wt/wt占35.23%(31/88),基因型为杂合子wt/ml和wt/m2占50.0%(44/88),基因型为突变型纯合子ml/ml和ml/m2占14.82%(13/88)。在本实验中未发现m2/m2基因型。结论在中国男性和女性受试者中,wt/wt和ml/ml的发生率无显著差别。性别对中国汉族人群细胞色素氧化酶CYP2C19遗传多态性的影响在统计学上无差别。     

四种抗放药对组织氧张力的影响

近年来由于对抗放药物药理作用研究的逐步深入,使我们有可能正确认识药物在机体内所引起的一系列动态变化。进一步的研究证明,这些动态变化构成了药物辐射防护作用的物质基础,而且经常是和其辐射防护作用伴随发生,决定药物效价的大小。因此在     

胞嘧啶脱氨酶/氟胞嘧啶体系对人乳腺癌基因的实验治疗作用

目的：研究胞嘧啶脱氨酶（ＣＤ）／氟胞嘧啶（５－ＦＣ）体系对人乳腺癌的实验治疗作用。方法：应用ＭＴＴ法测定人乳腺细胞对５－ＦＣ的敏感性。结果：５－ＦＣ对导入ＣＤ基因的人乳腺癌细胞有明显的细胞毒作用,而对未导入ＣＤ基因的人乳腺癌细胞的毒性较低,５－ＦＣ对导入ＣＤ基因的人乳腺癌细胞的ＩＣ５０分别为４１８μｇ／ｍｌ和１４２９μｇ／ｍｌ。结论：ＣＤ／４－ＦＣ体系对体外转基因的人乳腺癌细胞具有抗肿瘤作用。     

大剂量氨甲喋呤-甲酰四氢叶酸钙解救疗法的临床应用

本文报告32例各种恶性肿瘤患者应用大剂量氨甲喋呤-甲酰四氢叶酸钙解救疗法(HD-MTX-CFR)的初步治疗结果。本组患者共进行42次治疗。MTX的剂量每次1.0～5.0g;CF的剂量为9～15mg,每6小时用药1次,共3天。治疗结果,6例恶性淋巴瘤缓解满意,但肺癌的治疗效果不理想。本疗法常见的副作用有白细胞减少、血小板减少、转氨酶升高、恶心、呕吐和发热。由于进行了血浆MTX浓度的监测和严格的“水化”和“碱化”,无一例患者因药物副作用而死亡。