内皮素及其受体拮抗剂的研究进展

198 8年 ,日本学者Yanagisawa等[1] 首次从培养的猪主动脉内皮细胞上层清液中分离得到一族生物活性多肽 ,命名为内皮素 (endothelin ,ET)。它具有强大的缩血管和促进血管平滑肌细胞增生的作用 ,内皮素的缩血管作用仅次于尿紧张素Ⅱ(urotensinⅡ ,迄今为止发现的最强的缩血管物质 ) ,其效价比血管紧张素Ⅱ、加压素、去甲肾上腺素约高一个数量级。同时 ,内皮素也是一种内源性损伤因子 ,在心、脑、肺、肾和血管等多种疾病的发病中都具有重要意义 ,是继心钠素之后 ,心血管活性多肽和内分泌研究的又一个“热点” ,随着内皮素的分子生物学、生物…     

蛇床子中一新的角型呋喃香豆素

吡拉西坦的一步合成新方法徐云根，杨春，华维一等．中国医药工业杂志１９９６；２７（２）；５４设计了以α－吡咯烷酮与氯乙酰胺直接缩合制备吡拉西坦（ｐｉｒａｃｅｔａｍ，脑复康）的方法，收率达５６．７％。吡拉西坦的一步合成新方法@徐云根@杨春@华维一...     

Pharmacological properity of S103. a new benzopyrans potassium channel opener

AIM: To study the pharmacological properity of S103, a new potassium channel opener(KCO). METHODS:(1) Relaxation of smooth muscle (thoracic aorta of rat andspontaneous response of portal vein of rat); (2) ~(86)Rb~ efflux from rat aorta. RESULTS:(1) S103 inhibited the     

N-胺乙酰化苄基四氢异喹啉类及相关化合物的合成、生物活性与构效关系研究

为寻找主要作用于钙或钾通道的新型降压或抗心律失常药,在已有研究基础上,结合一些钙拮抗剂和钾通道调控剂的结构特征,设计合成了26个N-胺乙酰基取代的苄基/萘甲基四氢异喹啉化合物(Ⅳ_(1～26))。[~3H]-尼群地平结合试验表明:活性较好的化合物Ⅳ_8和Ⅳ_(17)等通过作用于L-型钙通道二氢吡啶(DHP)受体而产生心血管作用。化合物Ⅳ_8和Ⅳ_(17)的钙拮抗活性和对正常及高血压大鼠的降压作用均强于粉防己碱,且在降压同时还具减慢心率作用。部分化合物的定量构效关系研究发现:DHP受体亲和力与分子范德华体积及母核氮原子电荷正相关,而与分子非正则能及分子疏水性负相关;结果还提示:化合物与DHP受体的结合方式可能是形成“电荷转移复合物”。     

脑出血患者早期应用甘露醇治疗的临床疗效分析

目的 对比脑出血患者早期是否应用甘露醇对其疗效的影响与用药安全性.方法 将我院收治的经影像学确诊的142例脑出血患者,依据早期是否应用甘露醇治疗予以分组,其中72例应用甘露醇治疗设为观察组,其余70例行常规治疗设为对照组;对比两组疗效与副反应.结果 两组均经21天治疗后发现：观察组总有效率是88.89％,远超出对照组72.86％的总有效率,两组间数据对比差异较大（P＜0.05）;观察组1例发生副反应,对照组无1例发生副反应.结论 早期脑出血患者应用甘露醇治疗,可促使其颅内压快速降低与病症尽快得以改善,且合理用药后无明显副作用,该法值得临床采纳.     

2，3－二氯苯甲醛的合成

２，３－二氯苯甲醛的合成徐云根，华维一（中国药科大学药化研究室，南京２１０００９）ＳＹＮＴＨＥＳＩＳＯＦ２，３－ＤＩＣＨＬＯＲＯＢＥＮＺＡＬＤＥＨＹＤＥ￥ＸＵＹｕｎ－Ｇｅｎ；ＨＵＡＷｅｉ－Ｙｉ（ＤｉｖｉｓｉｏｎｏｆＭｅｄｉｃｉｎａｌＣｈｅｍｉｓｔｒｙ...     

藜芦心胺的合成

藜芦心胺(Bevantolol)的化学名是1-(3,4-二甲氧苯乙氨基)-3-间甲苯氧基-2-丙醇盐酸盐。据文献报道,本品是对心脏有选择性的肾上腺素β-受体阻断剂。我们以3-甲氧基-4-羟基苯甲醛(Ⅰ)(香草醛)为起始原料先制得3,4-二甲氧基苯乙胺(Ⅸ),再以间甲基苯酚与3-氯代环氧丙烷反应制得1-氯-3-间甲苯氧基-2-丙醇(Ⅸ),然     

2-[5-取代苯并咪(噻)唑-2-硫基]-1-(4-取代苯基)乙酮缩氨基胍的合成及NHE1抑制活性

目的设计合成缩氨基胍类化合物并研究其NHE1抑制活性。方法以4-取代苯乙酮(1)为原料,经溴代得α-溴代物(2),再与2-巯基-5-取代苯并咪(噻)唑(3)反应得到2-(5-取代苯并咪(噻)唑-2-硫基)-1-(4-取代苯基)乙酮(4),最后与氨基胍缩合得到目标化合物;以血小板肿胀模型进行初步的体外NHE1抑制活性筛选。结果与结论合成了12个新化合物,其结构经IR、1H-NMR及MS确证。初步的药理试验表明,12个目标化合物均有一定的NHE1抑制活性,其中化合物5b和5h的活性明显优于阳性对照药卡立泊来德。     

2-芳亚胺基-4-噻唑烷酮类化合物的合成及生物活性

目的设计、合成新的2-芳亚胺基-4-噻唑烷酮类化合物并研究其对一氧化氮合酶(NOS)的抑制活性。方法运用N-氯乙酰-1,2,3,4-四氢异喹啉或N-氯乙酰邻苯二甲酰亚胺与取代硫脲反应，简便地合成了15个新的2-芳亚胺基-4-噻唑烷酮类化合物，测试新合成的目标化合物的NOS抑制活性。结果和结论合成了15个新的2-芳亚胺基-4-噻唑烷酮类化合物，大部分反应收率大于65%。所有化合物的结构用¹H NMR，IR，MS及元素分析进行了表征。初步药理筛选结果表明，部分化合物具有NOS抑制活性。