蛇床子中一新的角型呋喃香豆素

吡拉西坦的一步合成新方法徐云根，杨春，华维一等．中国医药工业杂志１９９６；２７（２）；５４设计了以α－吡咯烷酮与氯乙酰胺直接缩合制备吡拉西坦（ｐｉｒａｃｅｔａｍ，脑复康）的方法，收率达５６．７％。吡拉西坦的一步合成新方法@徐云根@杨春@华维一...     

1-烃基(或氢)-3-[4-(5-取代苯并咪(噻)唑-2-巯基)苯基]硫脲的合成及其iNOS抑制活性

目的:设计和合成出新的硫脲衍生物并研究其对iNOS的抑制活性.方法:以2-巯基-5-取代苯并咪(噻)唑(1)为原料,经缩合和还原得到2-(4-氨基苯硫基)-5-取代苯并咪(噻)唑(3),3与异硫氰酸苯甲酰酯反应后再水解得到单取代的硫脲(5),或3与异硫氰酸烃基酯反应得到1,3-双取代硫脲(6).按NO试剂盒方法测定了目标化合物的iNOS抑制活性.结果和结论:合成了13个未见文献报道的硫脲衍生物,其结构经IR,1HNMR,MS及元素分析确证.初步的药理试验表明,13个目标化合物均有不同程度的iNOS抑制活性,其中化合物6e～6i的iNOS抑制活性强于阳性对照药氨基胍.     

3,4-二酰氧基苯骈吡喃类化合物的合成及生物活性

苯骈吡喃类钾通道启开剂为研究高血压药物开辟了新途径。前胡丙素具有类似结构，为寻找活性高毒副作用小的降压药物，结合二者结构特征，设计合成了２４个３，４－二酰氧基苯骈吡喃类化合物，药理初筛表明某些化合物有一定程度的降压活性。     

2-芳亚胺基-4-噻唑烷酮类化合物的合成及生物活性

目的设计、合成新的2-芳亚胺基-4-噻唑烷酮类化合物并研究其对一氧化氮合酶(NOS)的抑制活性。方法运用N-氯乙酰-1,2,3,4-四氢异喹啉或N-氯乙酰邻苯二甲酰亚胺与取代硫脲反应，简便地合成了15个新的2-芳亚胺基-4-噻唑烷酮类化合物，测试新合成的目标化合物的NOS抑制活性。结果和结论合成了15个新的2-芳亚胺基-4-噻唑烷酮类化合物，大部分反应收率大于65%。所有化合物的结构用¹H NMR，IR，MS及元素分析进行了表征。初步药理筛选结果表明，部分化合物具有NOS抑制活性。     

原小檗碱类化合物的构效关系研究进展

原小檗碱类化合物是异喹啉生物碱中一个重要组成部分，具有多种药理活性。综述该类化合物的抗疟、抗菌、抗肿瘤构效关系研究进展，为以中草药作先导物进行的结构改造及新药开发，提供思路和有益信息。     

抗心律失常药物的研究Ⅲ．关附甲素酯类化合物的合成及抗心律失常活性研究

以关附甲素和关附醇胺为原料，设计合成了６个关附甲素酯类化合物。药效实验结果表明，化合物Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ和Ⅵ对乌头碱诱发大鼠心律失常具有明显的保护作用，其中化合物Ⅰ、Ⅱ和Ⅵ的生物活性优于关附甲素。构效关系研究结果表明，抗心律失常活性与分子疏水表面积和亲水表面积的比值呈非线性关系     

β-二乙氨基氯乙烷合成工艺的改进

通过对现有工业方法进行改进,用等摩尔SOCl2在氯仿溶剂中,于35℃氯代β-二乙氨基乙醇得标题化合物。产物收率提高到75%以上,降低了物耗、减少了三废。     

内皮素及其受体拮抗剂的研究进展

198 8年 ,日本学者Yanagisawa等[1] 首次从培养的猪主动脉内皮细胞上层清液中分离得到一族生物活性多肽 ,命名为内皮素 (endothelin ,ET)。它具有强大的缩血管和促进血管平滑肌细胞增生的作用 ,内皮素的缩血管作用仅次于尿紧张素Ⅱ(urotensinⅡ ,迄今为止发现的最强的缩血管物质 ) ,其效价比血管紧张素Ⅱ、加压素、去甲肾上腺素约高一个数量级。同时 ,内皮素也是一种内源性损伤因子 ,在心、脑、肺、肾和血管等多种疾病的发病中都具有重要意义 ,是继心钠素之后 ,心血管活性多肽和内分泌研究的又一个“热点” ,随着内皮素的分子生物学、生物…     

1-取代-2-烷基-4-氯-1,6-二氢-6-甲基-5-嘧啶甲酸乙酯类化合物的合成及其降压活性

为寻找新的高效的非肽类血管紧张素 ( A )受体拮抗剂 ,以 losartan为先导 ,根据其 SAR,结合计算机辅助分子结构模拟研究结果 ,设计并合成了 8个 1-取代 - 2 -烷基 - 4-氯 - 1,6-二氢 - 6-甲基 - 5-嘧啶甲酸乙酯类衍生物。所有目标化合物均未见文献报道 ,其结构经 IR、1HNMR和 MS鉴定。初步药理研究表明 ,化合物 h有一定的抗高血压活性     

Ⅲ类抗心律失常药研究进展(综述)

介绍了目前处于研究开发中的Ⅲ类抗心律失常药以及它们所作用的离子通道;讨论了该类药物发展趋势,指出虽然开发Ⅲ类药物已成共识,但对开发何种类型的Ⅲ类药物作为抗心律失常药,人们还有不同的看法;最后还初步探讨了Ⅲ类药物的构效关系