莫西普利在原发性高血压中的应用

莫西普利 (moexipril)是一种不含巯基的前体药物 ,po给药后水解成具有活性的代谢物moex iprilat———一种血管紧张素转化酶抑制剂 po生物利用度 2 2 % ,用药后 2h达到峰浓度 ,消除半衰期为 1 0h。莫西普利每日每次po 7.5mg或 1 5mg能有效地降低原发性高血压病人的血压 (包括老人和绝经后妇女 )。其与卡托普利、氢氧噻嗪、阿替洛尔、美托洛尔、维拉帕米缓释剂和尼群地平等的降压效果相近 ,与氢氯噻嗪联用的降压作用显著强于各自单用时的效果。莫西普利具有良好的耐受性 ,通常对糖、脂及电解质代谢和血流动力学参数没有显著影响。临床尤适用于绝经后妇女。     

法莫替丁散剂和片剂的药代动力学及其生物等效性评价

目的:比较法莫替丁（famotidine,Fam）散剂和片剂的生物利用度和药代动力学。方法：10例健康志愿者分别单剂口服Fam散剂或片剂40mg,用反相高效液相色谱法测定血药和尿药浓度。结果：Fam散剂和片剂体内过程均符合开放性一室模型;散剂的相对生物利用度为103％。Fam散剂和片剂的tmax,cmax,t1/2k和AUC分别为(1.91±0.44),(2.54±0.40)h;(99.4±37.6),(87.0±29.5)ng/ml;(3.21±0.67),(2.49±0.56)h;(627±100),(607±177)h.ng/ml。结论：两种剂型的体内吸收和峰浓度无显著性差异(P>0.05),具有生物等效性;达峰时间具有明显的差异(P<0.05)。     

细胞内La表达对乙肝病毒复制的影响研究

目的：研究细胞内La的表达对HBV病毒复制的影响。方法：针对人La蛋白序列设计并合成特异性的SiR—NA，转染稳定表达HBV的HepG2．2．15细胞，实时荧光定量PCR测定HepG2．2．15细胞中La mRNA变化水平及HBV DNA复制水平。结果：特异性SiRNA干扰La蛋白的mRNA表达，使La在HepG2．2．15细胞中的表达降低；HepG2.2．15细胞分泌在培养上清液中的HBV DNA水平显著下降，相关性分析结果显示，HBV DNA变化水平与La mRNA变化水平呈正相关。结论：细胞内La可以保护HBV RNA免受核酸酶的破坏、促进HBV病毒复制。     

不同给药途径对家兔阿米卡星药动学参数的影响

目的 :研究肌注和鼻甲注射对家兔阿米卡星 (AMK)药动学参数的影响。方法 :8只家兔予AMK 4mg·kg-1,im ,2wk后再以鼻甲注射同等剂量的AMK ,分别于给药后不同的时间点取血。通过荧光偏振免疫法 ,测定AMK的血药浓度 ,获得不同的药动学参数。结果 :肌注和鼻甲注射AMK后 ,Ke ,cmax和AUC均无显著性差异 ,而Ka ,T1/2 (Ka) ,tmax均有显著差异 (P <0 0 0 1) ;但鼻甲注射方法的达峰浓度较肌注高。结论 :鼻甲注射AMK后吸收较肌注迅速 ,两者的消除相似     

蝼蛄的化学成分分析

蝼蛄是昆虫药物 ,药用历史悠久 ,但对于其化学成分了解甚少 ,本文采用主流药材东方蝼蛄 Gryl-lotapa orientalis Brmeister为试验材料 ,分析了其干体内的总氮量、蛋白质、游离氨基酸、组成氨基酸含量 ,为蝼蛄的质量评价和资源开发提供实验依据。1　材料和方法1 .1　试验材料 :东方蝼蛄 G.orientalis Brmeister干体 ,购自上海药材公司 ,由魏道智博士鉴定。1 .2　总氮量和蛋白质含量的测定 :采用微量凯氏定氮法 [1 ] ,测定东方蝼蛄的总氮量 ,再折算出其蛋白质含量。1 .3　脂肪的测定 :采用索氏提取减重法测定 [2 ]。1 .4　氨基酸分析[3]1 .4…     

抗菌药物在孕妇中的应用

孕妇在患有感染性疾病时需要使用大量抗菌药物,但治疗期间药物对胎儿同时也会产生不同程度的作用。胎儿是一个敏感且具有独立药动学特点的目标组织,药物的作用可能数月或数年被忽视,结果会导致不可逆的状况。因此,选择适当药物的标准必须考虑到药物的动力学参数、药