肽类药物脑摄取特性的评价方法

肽类药物越来越多地用于疾病的治疗,中枢神经系统疾病的治疗也不例外.由于血脑屏障(BBB)的存在,向中枢神经系统转运肽类药物存在着许多问题,例如药物如何富集于脑、如何跨过BBB、如何进入神经元或神经胶质细胞等,均制约了肽类药物的开发与利用.为此,国内、外学者设计了许多方法,如嵌合肽等,使其先与脑毛细血管内皮细胞表面上的特异性受体或者与其表面含量丰富的转运蛋白结合,这些蛋白包括转铁蛋白受体、葡萄糖转运体-1.在受体等的介导下,这类药物先被内皮细胞内吞,然后以外吐的方式排泌到脑组织细胞间液,再作用于神经元、神经胶质细胞等的表面或进入其内部,发挥相应的药理作用.因此,这类药物在脑组织中的分布主要集中于4个区域:毛细血管内、脑毛细血管内皮细胞表面、脑毛细血管内皮细胞或周细胞内、脑实质细胞间液或细胞内.     

喜树碱类药物的剂型研究

概述了近年来喜树碱及其重要衍生物剂型的研究进展.为提高该类药物的抗肿瘤活性,降低毒性作用,研制了许多种新剂型,主要有囊泡、固体脂质纳米粒、脂质体、微胶粒及微乳等.     

HPLC测定体液内帕尼培南的浓度

目的建立高效液相色谱法测定人血浆样品及尿样品中帕尼培南浓度的定量分析方法,探讨帕尼培南在人体内药物动力学过程.方法以1mol/L 3-(N-吗啉)丙烷磺酸(pH7.0)为稳定剂,对乙酰氨基酚为内标,在Diamosil(TM)C18柱(5μm,250mm×4.6mm)上,血样测定以甲醇0.04mol/L乙酸铵缓冲液(pH4.0,1090)为流动相,流速1.6ml/min;尿样测定以甲醇0.04mol/L乙酸铵缓冲液(pH4.0,298,)为流动相,流速1.6ml/min,检测波长299.3nm,对帕尼培南进行定量测定.结果血浆中帕尼培南在0.5～50.0μg/ml浓度范围内具良好线性关系(r=0.9999).血浆中三种浓度2.0、10.0、50.0μg/ml平均回收率为98.69%(n=6);三种浓度日内及日间RSD分别为1.92%、2.44%、2.31%(n=5)及2.15%、1.45%、2.68%(n=3).尿中帕尼培南在2～200μg/ml浓度范围内具良好线性关系(r=0.9999),尿中三种浓度10.0、25.0、100.0μg/ml平均回收率为101.30%(n=6);日内、日间RSD分别为2.63%、1.05%、0.88%(n=5)及2.30%、3.85%、2.38%(n=3).结论本方法简便、快捷、灵敏、准确,适用于临床药动学及药效学的研究.     

跨血脑屏障药物载运中转铁蛋白受体抗体作用的研究进展

综述了从转铁蛋白受体抗体与药物之间不同的连接方式并讨论了以转铁蛋白受体抗体为基础的中枢神经系统药物载运措施的研究进展。     

西南4省市63家医院2002年呼吸系统用药分析

目的 :分析 2 0 0 2年西南 4省市 6 3家医院呼吸系统用药的现状及趋势。方法 :收集 2 0 0 2年西南 4省市 6 3家医院的呼吸系统类药物的用药数据 ,对其每季度用药金额、用药品种及生产公司进行调查。结果 :2 0 0 2年呼吸系统用药金额为 3345 1786元 ,1季度～ 4季度用药金额分别为全年用药金额的 19 7%、19 3%、2 7 0 %和 34 0 % ;止咳祛痰药占总用药金额的 5 9 4 % ,平喘药占总用药金额的 4 0 6 % ,氨溴索和卡提素两种药物占用药金额的 5 1 4 7% ,国外公司生产及进口药品用药金额约占 2 7%。结论 :呼吸系统用药随季节而变化 ,冬秋季节呼吸系统用药金额明显大于春、夏季节     

新型碳青霉烯帕尼培南-倍他米隆的药理研究和临床应用

帕尼培南 倍他米隆为一新型的 β内酰胺碳青霉烯类抗生素 ,对革兰阳性菌、革兰阴性菌、厌氧菌、需氧菌及产生β内酰胺酶的细菌具有较强的抗菌活性 ,现已广泛应用于临床。它在呼吸道感染、妇产科感染、外科领域等感染的治疗中疗效确切。本文主要就帕尼培南 倍他米隆的抗菌作用、药动学以及在抗感染方面的临床应用作一介绍     

HPLC法测定犬血浆中格列奇特的浓度

目的建立犬血浆中格列齐特浓度的HPLC测定法。方法采用色谱柱为Nucleodur C18硅胶柱(250×4.6mm,5um);流动相为磷酸盐缓冲液(pH2.5)-甲醇(40∶60,v/v);流速1.0mL/min;检测器波长228nm;以甲苯磺丁脲为内标。结果格列齐特浓度在0.125~16μg/mL范围内线性关系良好(r=0.9999),最低检测浓度为0.10ug/mL,日间及日内RSD均小于8%,平均萃取回收率合为79.98%。结论本法操作简便、快速、灵敏度高,可用于格列齐特药代动力学研究。     

格列齐特-羟丙基-β-环糊精包合物的制备工艺优化

目的优化格列齐特-羟丙基-β-环糊精包合物制备工艺。方法采用L9(33)正交实验设计,以溶解度为指标,考察电磁搅拌-喷雾干燥法制备格列齐特-羟丙基-β-环糊精包合物中温度、格列奇特药液滴加速度和搅拌时间的影响,采用高效液相法考察包合工艺对格列齐特稳定性的影响,优化制备工艺。结果确定最佳工艺条件为:温度45℃,格列齐特药液的滴加速度为0.5mL/min(对应样本量:3g格列齐特),包合时间6h。所得包合物中GZ溶解度为335ug/mL,为原料溶解度(42ug/mL)的8倍。结论优化工艺操作简便,可显著增大格列齐特的溶解度。     

围绝经期一日门诊多学科健康宣教模式对女性绝经激素治疗认知的影响

目的 评价围绝经期一日门诊多学科健康宣教模式对妇女绝经激素治疗(MHT)人知的影响.方法 介绍重庆医科大学附属第三医院于2017年开设的围绝经期一日门诊:由医师、药师、营养师、音乐心理治疗师、护师等多学科成员参与,为围绝经期或即将步入围绝经期的妇女(称为"学员")提供系统化、全方位、人文化、面对面的团体式科普宣教、实操...