基于网络药理学的淫羊藿抗疲劳作用机制研究

目的利用网络药理学的方法研究淫羊藿抗疲劳的作用机制。方法利用中药系统药理数据库和分析平台(TCMSP)获取淫羊藿的活性成分及活性成分的作用靶点;在GeneCards数据库中检索与疲劳相关的靶点;由Cytoscape 3.6.1构建活性成分-疾病-靶点网络;String数据库构建靶点蛋白互作网络;DAVID数据库对靶点基因进行基因本体(GO)富集分析及京都基因和基因组百科全书(KEGG)通路富集分析。结果从淫羊藿中筛选得到9种具有抗疲劳作用的活性成分:金圣草(黄)素、山柰酚、脱水淫羊藿素、C-homoerythrinan,1,6-didehydro-3,15,16-trimethoxy-,(3.beta.)-、8-(3-methylbut-2-enyl)-2-phenylchromone、木犀草素、广玉兰内酯、槲皮素、8-isopentenyl-kaempferol,作用于PPARG、GABRA1、CASP3、ICAM1等31个疲劳靶点,生物功能与通路富集分析表明,淫羊藿主要涉及细胞的缺氧反应、凋亡过程的调控、一氧化氮生物合成过程的正向调节、细胞对过氧化氢的反应、血糖稳态、细胞对高氧的反应、脂质贮存负调节等生物过程,通过调节PI3K-Akt、P53、HIF-1、TNF、Fox O、ErbB、MAPK等信号通路来发挥抗疲劳作用。结论研究结果体现了淫羊藿抗疲劳多成分、多靶点、多途径的作用特点,为淫羊藿抗疲劳的进一步研究提供参考。     

醋酸曲安奈德巩膜植入剂的制备及体外释放特性考察

目的 制备醋酸曲安奈德(triameinolone-aeetonide-acetate,TAA)-聚乳酸(polylactic acid,PLA)植入剂(Im-plant),考察醋酸曲安奈德植入剂的体外释药特性.方法 采用熔融-挤出法制备TAA-PLA植入剂,高效液相色谱法测定TAA含量,绘制体外释放曲线.结果 制得的植入剂为直径0.8 mm,长约8 mm,质量约8 mg的白色柱状物,其巾TAA的载药鼍为30%,体外释放速率平稳且缓慢,第30天时TAA的累积释放率为75.84%,药物体外释放符合Higuchi方程Q=0.137×(t-0.752)1/2.结论 所制备的TAA-PLA植入剂对药物TAA有明显的缓释效果,且在体内可生物降解,毒副作用小,有望成为TAA的眼部新型给药制剂.     

采用形态学实验研究双脱甲氧基姜黄素对人血管内皮细胞的诱导凋亡作用

目的：探讨双脱甲氧基姜黄素（又称姜黄素－3）对人肺微血管内皮细胞的诱导凋亡作用。方法：（1）采用Giemsa染色法观察浓度分别为4μg/ml、8μg/ml和12μg/ml的双脱甲氧基姜黄素诱导内皮细胞凋亡的效果；（2）采用透射电镜观察浓度分别为4μg/ml、8μg/ml的双脱甲氧基黄素诱导内皮细胞凋亡的效果；（3）采用丫啶橙荧光染色观察内皮细胞在8μg/ml双脱甲氧基姜黄素诱发凋亡后发生的形态结构改变。结果：（1）Giemsa染色实验表明，双脱甲氧基姜黄素作用24h后，4μg/ml组细胞凋亡率为15．8％，与阴性对照组（13．2％）比较无明显差异（P＞0．05），8μg/ml组和12μg/ml组细胞凋亡率分别为20．6％和38％，与阴性组比较差异显著（P＜0．01和P＜0．001），凋亡细胞多表现为胞体缩小、变圆，核浓缩，呈紫黑色；（2）透射电镜分析表明，4μg/ml组的内皮细胞形态结构与阴性对照组基本相同，无明显异常改变，8μg/ml组有大量凋亡小体形成，并观察到较多的典型凋亡细胞；（3）丫啶橙荧光染色可较细致地显示细胞凋亡时的多种结构、形态改变，能够发现较早期的凋亡细胞，因而其敏感度可能更高。结论：（1）双脱甲氧基姜黄素诱导内皮细胞凋亡作用的有效剂量为8μg/ml；（2）丫啶橙荧光染色是研究细胞凋亡的一种较好的形态学实验方法，同时也适于定量分析。     

挤出滚圆法制备单硝酸异山梨酯微丸及其性质考察

目的 应用挤出滚圆法制备单硝酸异山梨酯微丸并考虑制备过程中各因素的影响.方法 利用挤出滚圆法制备微丸,采用L9(34 )正交设计试验优化了工艺条件,并考察了微丸的粉体学性质及体外溶出度.结果 制得的单硝酸异山梨酯微丸圆整度好,大小均匀.体外溶出度在达到95%以上.结论 制备的微丸符合药用要求,制备工艺简单易行,适合工业化生产.     

HPLC法测定银杏叶制品中芦丁含量

采用YWG-C18柱,甲醇—水—冰乙酸(40:57.5:2.5,v/v)为流动相,流速1.0ml/min,检测波长254nm,测定了银杏叶浸膏干粉及银杏叶胶囊中芦丁含量。样品经提取后直接进样,芦丁与所含其它成分得到了较好分离。以芦丁为对照定量,线性范围0.1～0.5μg,相关系数r=0.9996,胶囊加样回收率为104.2％(RSD=3.3％)。本法重现性好,能较好反映银杏叶制品的内在质量。对于该药材制品的质量评价及控制具有一定作用。     

药物实验血脑屏障体外模型的建立及评价

目的：建立模拟在体血脑屏障（blood—brain barrier，BBB）模型并评价其形态和功能，为中枢神经系统药物的跨血脑屏障特性研究提供体外实验的模型依据。方法：将BALB／c小鼠脑微血管内皮细胞（brain microvascular endothelial cells，BMVEC）和大鼠C6胶质瘤细胞分别接种于经明胶包被的Transwell多聚碳酯膜内室和外室，进行非接触双室共培养，建立细胞培养水平的BBB模型，分别考察模型形成前后BBB光镜、扫描电镜和细胞的跨内皮电阻值（transendothelial electrical resistance，TEERs）。结果：BMVEC培养至汇合后，扫描电镜显示细胞呈单层平铺生长并产生紧密连接，TEERs值较未形成屏障时明显升高（P〈0．05）。结论：构建的BBB体外模型在形态学、跨内皮电阻和通透性方面具备了在体BBB的基本特性，适用于中枢神经系统药物跨BBB特性的研究。     

高效毛细管电泳法测定芍药及成药中芍药苷的含量

目的 :建立高效毛细管电泳法测定芍药及成药中芍药苷含量的方法。方法 :运行缓冲液为 5 0mmol·L 1硼砂缓冲液 (pH10 6 ) ;电压 2 0kV ;检测波长 2 30nm。结果 :芍药苷的线性范围为 0 0 6 2 5～ 1 0mg·ml-1,r=0 9995 ;加样回收率为 98 0 1%～ 99 43%。日内和日间RSD分别为 1 6 1%和 3 15 %。用此法测定了白芍、赤芍、逍遥丸和加味逍遥丸中芍药苷的含量 ,结果与HPLC一致。结论 :该方法简便、快速、经济、准确     

药品基本信息标准化研究

目的 :实现药品基本信息标准化。方法 :收集、整理药品基本信息。药品基本信息包括药品的分类、药品的商品名称、药品中英文通用名称、药品剂型、规格、装量和包装以及由此形成的药品编码。结果 :建立了包括65000余条药品基本信息的标准化数据库。结论 :本研究成果是药品信息处理和信息交换的基础 ,对药品信息共享具有重要作用。     

诃子化学成分与药理活性研究进展

目的:了解诃子近5年来的研究进展,为进一步深入研究和开发利用该药提供参考。方法:查阅近5年关于诃子研究的国内、外文献,对诃子的化学成分和药理活性的进展进行综述。结果:诃子化学成分丰富多样,主要包括鞣质类、酚酸类、三萜类、黄酮类、挥发油等,其提取物具有抗氧化、抗糖尿病、抗菌、抗病毒、抗炎、镇痛等多种药理活性。结论:随着对诃子的深入研究,不断发现其新的化学成分和生物活性,具有广阔的应用前景。     

脑伤泰颗粒剂中红花和桃仁的薄层色谱鉴别

目的：建立脑伤泰颗粒剂中红花和桃仁的鉴别方法。方法：采用薄层层析法(TLC法)。结果：以苯-冰醋酸-甲醇及石油醚-醋酸乙酯为展开系统，可以分离鉴别脑伤泰颗粒剂中的红花和桃仁。结论：TLC法简便可靠，可用于脑伤泰颗粒剂的定性鉴别。