梭曼对大鼠脑M胆碱能受体的直接作用

梭曼对大鼠脑Ｍ胆碱能受体的直接作用汪海刘传缋军事医学科学院毒物药物研究所北京１００８５０胆碱酯酶抑制剂（ＡｎｔｉＣｈＥ）通过抑制体内胆碱酯酶（ＣｈＥ）导致乙酰胆碱过度蓄积，激动Ｎ和Ｍ受体，介导严重的中毒症状。本研究室早在１９６３年发现，以丙氟磷完全地...     

烟碱对1-甲基-4-苯基-1,2,5,6-四氢吡啶神经毒性的保护作用

烟碱对１－甲基－４－苯基－１，２，５，６－四氢吡啶神经毒性的保护作用崔文玉高占国刘传缋（军事医学科学院毒物药物研究所，北京１００８５０）１－甲基－４－苯基－１，２，５，６－四氢吡啶（１－ｍｅｔｈｙｌ－４－ｐｈｅｎｙｌ－１，２，５，６－ｔｅｔｒａｈｙｄ...     

毒蕈碱样乙酰胆碱受体功能的分子基础

毒蕈碱样乙酰胆碱受体功能的分子基础高占国刘传缋（军事医学科学院毒物药物研究所，北京１００８５０）中国图书分类号Ｒ９６６毒蕈碱样乙酰胆碱受体（Ｍ受体）属于与Ｇ蛋白相偶联的受体超大家族，它参与呼吸、循环、运动、体温调节和学习记忆等重要生理功能。受体药理学...     

三环哌酯等药物对烟碱诱发小鼠惊厥量效关系的影响

三环哌酯等药物对烟碱诱发小鼠惊厥量效关系的影响１杨爱珍高占国刘传缋冉允章李淑勋（军事医学科学院毒物药物研究所，北京１００８５０）本所合成的吨类解胆碱能药三环哌酯［专利号：中国专利９４１０４７１６．４（１９９５）］，对中枢胆碱能Ｍ，Ｎ受体有较强的拮抗作...     

新型抗胆碱药物盐酸戊乙奎醚及其4种光学异构体对N受体离子通道的作用

在非洲爪蟾培养的胚胎神经元和骨骼肌细胞上, 本文采用细胞膜片钳技术, 研究新型抗胆碱能药物盐酸戊乙奎醚(PHC)及其4种光学异构体对骨骼肌细胞N受体离子通道的作用. 结果表明PHC可阻断神经肌肉接头乙酰胆碱传递; 其4种光学异构体与之相比在对抗强度上无明显差别. PHC优先阻断开放时间长、电流强度大的N受体通道. 此外, PHC及其4种光学异构体对钠和钾离子通道也具有一定强度的阻断作用.     

槟榔碱增强尼古丁在大鼠海马脑片CA1锥体细胞诱发PS2的作用

在大鼠离体海马脑片上，记录ＣＡ１锥体细胞外诱发群峰电位（ＰＳ），以灌流和局部微量注射两种给药途径，观察了槟榔碱（Ａｒｅ）与尼古丁（Ｎｉｃ）同时给药对ＰＳ的影响，研究胆碱能Ｍ和Ｎ受体之间的关系．结果表明，Ａｒｅ增强Ｎｉｃ诱发第二个群峰电位（ＰＳ２）的作用，这一作用不能被Ｍ受体拮抗剂阿托品（０．００１－０．１ｍｍｏｌ·Ｌ－１）或Ｎ受体拮抗剂美卡拉明（１．０ｍｍｏｌ·Ｌ－１）拮抗，兼具中枢胆碱Ｍ和Ｎ受体拮抗作用的贝那替秦（０．０１－０．１ｍｍｏｌ·Ｌ－１）能较好地预防这一作用，表明Ｍ和Ｎ受体之间存在有相互调节关系．     

照射和电击对大鼠性激素,肝功能和脂质过氧化物的影响

本文观察了长期低剂量ν射线照射和照射加电击对中年大鼠血浆性激素水平、肝微粒体细胞色素P-450浓度和混合功能氧化酶(MFO)活力的影响。照射组与照射加电击组雄性大鼠血浆睾酮水平明显降低(分别为对照组的67％和58％,P<0.05)。照射加电击还使雄鼠肝微粒体细胞色素p-450浓度和MFO潘力较对照组、照射组明显下降(P<0.01),但雌性大鼠血浆性激素水平与肝功能均无明显变化。照射使睾丸线粒体、肝微粒体脂质过氧化物明显升高,而照射加电击使有关组织脂质过氧化物明显降低。这些结果说明照射与照射加电击对中年大鼠具有不同的作用特点。     

长期电击对19月龄大鼠血浆性激素水平肝功能和脂质过氧化作用的影响

19月龄的雄性Wistar大鼠给予随机电击,平均1次/2min,每次持续0.6s,每天电击12h,持续25天,电流强度由1.0mA逐渐增加到9.5mA。长期电击使肾上腺指数明显升高(为对照组的223%,P<0.001)。对照组雄性大鼠的血浆睾酮(T)、雌二醇(E_2)水平分别为1.63±1.35ng/ml、6.36±3.25pg/ml((?)±SD,n=5)。长期电击使血浆T水平有所降低、血浆E_2水平明显升高(23.6±13.3pg/ml,(?)±SD,n=5,P<0.05),以致T/E_2比值明显下降(P<0.05)。长期电击使大鼠肝微粒体混合机能氧化酶(MFO)活力明显下降(1.03±0.10μg甲醛/mg蛋白/20min,(?)±SD,n=5,为对照组的44.5%,P<0.001)。长期电击后19月龄的雄性大鼠大脑皮层匀浆和线粒体、下丘脑匀浆以及肝微粒体的过氧化脂质(TBA反应测定)明显升高(P<0.05)。以上结果说明长期电击明显加速了19月龄的雄性大鼠的衰老过程。     

大鼠烟碱依赖对脑皮层M、N胆碱能受体的影响

采用放射配体结合实验，研究大鼠对烟碱形成依赖后脑皮层Ｍ、Ｎ胆碱能受体的变化，结果显示，形成烟碱依赖后脑皮层Ｍ－受体的亲和力与密度均无改变；Ｎ－受体亲和力也无明显变化，而Ｎ－受体密度则从对照组的９０ｆｍｏｌ·ｍｇ－１±ｓ５ｆｍｏｌ·ｍｇ－１蛋白上调到１３１ｆｍｏｌ·ｍｇ－１±ｓ９ｆｍｏｌ·ｍｇ－１蛋白。表明烟碱依赖与脑Ｎ－受体上调相关。     

六甲溴铵阻断交感神经元烟碱受体的机理

使用膜片钳全细胞记录技术，观察了六甲溴铵(C₆)对培养新生大鼠颈上交感节(SCG)神经元烟碱受体的阻断作用，并对其作用机理进行了研究. 本实验发现C₆对神经元烟碱受体的抑制作用具有明显的浓度依赖性和电压依赖性，可明显加速烟碱受体的失敏，提示C₆主要以阻断受体开放离子通道的方式拮抗烟碱受体.