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目的建立同时测定Beagle犬血浆中的延胡索乙素和欧前胡素的LC-MS/MS分析方法,并应用于元胡止痛片的药动学研究。方法采用液-液萃取方式进行样品处理,萃取剂为甲基叔丁基醚,内标为乙氧苯柳胺;采用XDB-C18(50 mm×4.6 mm,5μm)柱色谱分离,柱温40℃,体积流量0.4 m L/min;流动相为甲醇-0.1%甲酸水溶液,梯度洗脱;采用电喷雾离子源(ESI)、正离子扫描、多反应离子监测(MRM)进行测定,延胡索乙素:m/z 356.2[M+H]+→m/z 192.1,欧前胡素:m/z 271.1[M+H]+→m/z 203.0,内标乙氧苯柳胺:m/z 258.1[M+H]+→m/z 121.1。应用Win Nonlin 6.3软件非房室模型统计矩方法计算药动学参数。结果延胡索乙素在0.05~20 ng/m L线性良好,欧前胡素在0.005~2 ng/m L线性良好,延胡索乙素和欧前胡素的定量下限分别为0.05 ng/m L和0.005 ng/m L;批内和批间精密度均小于14.4%,准确度均在–7.19%~5.89%;提取回收率在82.8%~108%,基质效应在88.2%~109%。Beagle犬po给予元胡止痛片后,延胡索乙素的主要药动学参数tmax、Cmax、AUC0~t、AUC0~∞、MRT0~t、MRT0~∞、Vd、CL和t1/2分别为(1.08±0.20)h、(48.70±18.10)ng/m L、(170.00±75.70)h·ng/m L、(178.00±77.50)h·ng/m L、(6.41±1.13)h、(8.09±1.85)h、(133.00±63.00)L、(11.90±5.54)L/h和(7.71±1.07)h;欧前胡素的主要药动学参数tmax、Cmax、AUC0~t、AUC0~∞、MRT0~t、MRT0~∞、Vd、CL和t1/2分别为(1.17±0.26)h、(0.063 4±0.023 5)ng/m L、(0.176 0±0.091 9)h·ng/m L、(0.204 0±0.097 3)h·ng/m L、(2.550±0.669)h、(3.640±0.818)h、(22 351±7 990)L、(7 917±6 030)L/h和(2.390±0.877)h。结论该分析方法专属性强,灵敏度高,能同时测定犬血浆中延胡索乙素和欧前胡素,可用于元胡止痛片给药后犬的药动学研究。 相似文献
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目的 对抗降钙素基因相关肽(calcitonin gene-related peptide, CGRP)单抗及其电荷变异体进行充分表征分析。方法 以抗CGRP单抗为研究对象,利用离子交换色谱对抗CGRP单抗电荷变异体进行分离收集,再利用液质联用技术(LC-MS/MS)从分子量、轻重链亚基以及翻译后修饰等方面对抗CGRP单抗和收集到的组分进行表征。结果 利用离子交换色谱(IEC)仪器收集到抗CGRP单抗的电荷变异体分为主峰、酸性峰组(A1-A3)和碱性峰组(B1-B4)。质谱鉴定的抗CGRP单抗的相对分子质量为147 103(主要糖型A2G1F,A2G0F);糖肽水平上的分析发现,含有N糖基化修饰的肽段序列为“TKPREEQFNSTYR”,糖基化位点为N296。酸碱变异体组分的N糖型修饰中A2G0F(>30%)和A2G1F(>35%)占比最大,并且酸性变异体中均存在唾液酸修饰;在所有组分中均检测到脱酰胺存在,酸性变异体脱酰胺比例较高;重链第109位,抗体骨架区FR区域上的色氨酸残基发生氧化的比例最高,并且酸性变异体发生氧化的比例总体高于碱性变异体;酸性变异体组分发生焦谷氨酸环... 相似文献
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巴戟天是我国传统的“四大南药”之一。现代医学研究发现,巴戟天中含有多种活性成分,如糖类、蒽醌类、环烯醚萜类及氨基酸类等,具有明显提高机体免疫力、增强记忆、抗氧化、抗衰老等作用。其中寡糖类成分表现出良好的抗抑郁活性,这一研究对发展新型抗抑郁药物提供了重要的思路与方向。在我国,以巴戟天寡糖为主要成分的巴戟天寡糖胶囊已获批上市,成为我国具有独立知识产权的中药五类抗抑郁症新药。为了更好地推进巴戟天寡糖的研究,本文全面梳理和归纳了国内外关于巴戟天寡糖的相关文献,对其研发历程、抗抑郁作用机制、提取工艺、检测方法以及临床应用情况进行了深入地总结和归纳,旨在为后续以巴戟天寡糖为主要成分的抗抑郁药物研究以及从中药和天然产物中发现抗抑郁药物的研发提供有益的借鉴和参考。 相似文献
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野葛藤中的异黄酮类化合物 总被引:2,自引:1,他引:1
目的:对野葛Pueraria lobata藤茎中的异黄酮类化合物进行研究.方法:采用正相及反相硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱、制备薄层等方法进行分离纯化,通过理化性质及波谱数据鉴定其结构.结果:分离鉴定了12个异黄酮类化合物,分别为:3'-甲氧基大豆苷元(1),芒柄花素(2),染料木素(3),大豆苷元(4),大豆苷(5),染料木苷(6),芒柄花苷(7),5-羟基芒柄花苷(8),毛蕊异黄酮(9),6"-O-乙酰基染料木苷(10),6"-O-乙酰基大豆苷(11),葛根素(12).结论:化合物9~11为首次从葛属植物中分离得到,化合物1,3,6~8为首次从野葛藤中分离得到. 相似文献
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野葛藤的化学成分 总被引:1,自引:0,他引:1
目的:对野葛Pueraria lobata(Willd.)Ohwi藤茎中的化学成分进行研究。方法:采用硅胶柱色谱、SephadexLH-20凝胶柱色谱、制备薄层等方法进行分离纯化,通过理化性质及波谱数据鉴定其结构。结果:分离鉴定了11个化合物,包括7个酚类单体,4个异黄酮单体,分别为:水杨酸(1),原儿茶醛(2),原儿茶酸乙酯(3),对羟基苯甲醛(4),对羟苯甲酸(5),对羟基苯甲酸乙酯(6),丁香醛(7),8-甲雷杜辛(8),4′,7-二甲氧基异黄酮(9),异芒柄花素(10),鹰嘴豆芽素A(11)。结论:化合物1,3,4,6-10为首次从葛属植物中分离得到,化合物1-10为首次从该植物中分离得到。 相似文献
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目的:制备并评价Notel聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)长效缓释微球。方法:采用乳化-溶剂挥发法制备Notel缓释微球,以载药量、包封率、体外释放为评价指标,考察高分子材料、高分子溶液浓度、硬脂酸、不同pH的聚乙烯醇(PVA)溶液等因素对微球的影响,筛选最优处方并制备微球,考察大鼠药动学及对db/db小鼠的降血糖作用。结果:按最优处方制备的微球形态圆整,平均粒径为60 μm,载药量12.5%,体外释药可达1个月。微球在大鼠体内1 h即有药物释放,第8天血药浓度达到峰值Cmax(52.96±3.20) ng·mL-1并持续释放30 d。db/db小鼠的空腹血糖浓度在1个月内有效降低。结论:Notel缓释微球作为1个月长效制剂治疗2型糖尿病(T2DM)具有良好的开发前景。 相似文献
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目的研究红景天苷在大鼠体内的代谢物谱,分析其代谢途径。方法大鼠ig给予红景天苷200 mg/kg后,收集胆汁、尿液、粪便和血浆,应用高分辨质谱技术鉴定可能的代谢产物,分析红景天苷在大鼠体内的代谢途径。结果共检测到除原型药物外的20个代谢产物,提示红景天苷在大鼠体内的主要代谢途径为葡萄糖化、乙酰化、硫酸化和甲基化。结论红景天苷在大鼠体内经历了广泛的Ⅰ相和Ⅱ相代谢,代谢物主要通过尿液排出。应用峰面积归一化法计算主要代谢产物相对生成量,提示红景天苷在大鼠尿、粪、胆汁中的主要代谢途径为Ⅱ相代谢,血浆中红景天苷原型药物为体循环系统中主要暴露物质。 相似文献