醇质体在经皮给药方面的应用

对一种新型经皮给药载体——醇质体进行综述研究分析.根据近10年国内外文献,总结醇质体的制备方法、性质、促透机制及应用进展.醇质体性质稳定,制备简单,包封率高,适用于各种性质的药物,与普通脂质体相比,显著提高了透皮速率,能传递药物至皮肤深层,增加药物在皮肤深层的滞留量.醇质体的制备工艺简单,可以包载各种类型的药物(包括水溶性、脂溶性、两亲性以及蛋白多肽类),并能达到较高的包封率.与普通脂质体相比,醇质体可以携带药物到达皮肤深层,并提高其经皮吸收速率;与传递体相比,醇质体更稳定;醇质体还可制成凝胶、贴剂、乳膏等方便临床用药的制剂,因而在局部用药和药物经皮吸收方面具有很好的应用前景.     

乌药总生物碱的大鼠在体肠吸收研究

目的 研究乌药总生物碱的大鼠在体肠吸收情况,为口服剂型设计提供理论依据.方法 采用大鼠在体单向肠灌流实验,以去甲异波尔定做为指标性成分,采用HPLC法测定吸收部位、灌肠液中乌药总生物碱质最浓度,考察灌肠液的pH值对乌药总生物碱吸收的影响.结果 乌药总乍物碱在各肠段吸收较好;不同质量浓度的吸收速率常数(ka)和表观吸收系数(Papp)无显著性差异(P>0.05);灌流液小同pH值的ka和Papp值有显著性差异(P<0.05).结论 乌药总生物碱在全肠段吸收较好,不受其质量浓度的影响.提示其吸收机制主要为被动扩散吸收.     

中药脐部给药制剂的研究进展

该文通过查阅近年来国内外发表的脐部给药制剂相关文献,以国家食品药品监督管理总局(CFDA)批准上市的用于脐部给药的制剂作为主要参考,对中药脐部给药制剂的剂型、品种以及临床应用等方面进行了梳理分析,综述了其研究进展,并对所面临的主要问题进行了探讨。阐述了中药脐部给药制剂作为中医药外治法的重要组成部分,具有独特的优势,但仍存在生产工艺粗糙、缺乏国际公认的质量控制标准和科学的药理临床证据、生物药剂学研究匮乏等问题,并提出了相关的对策与建议。     

调控EMT的中药有效成分纳米递送系统抑制肿瘤转移的研究进展

上皮间质转化(EMT)是在Twist,Snail及Zeb等家族转录因子作用下,上皮细胞失去极性,获得迁移间质特性的过程。EMT在肿瘤发生、发展和转移等多阶段发挥着重要作用。某些中药有效成分可通过多靶点激活转录因子以及相关信号通路来抑制EMT,但在溶解性、稳定性、组织特异性和安全性等方面存在不足,从而限制其药效发挥。纳米递送系统可以增强中药有效成分抑制EMT介导的肿瘤转移效果,降低药物毒副作用,提高其成药性。该文对调控EMT的中药有效成分纳米递送系统及其在抑制肿瘤转移方面的研究进展进行了综述,为相关药物的研发提供了参考依据。     

纳米中药：我国尚无经国家审批使用的

随着科技的进步与发展,高新技术在医疗健康领域的应用会越来越广泛,高科技生活带来的健康之惑还将不断出现。虽然各种与高科技有关的健康说法鱼龙混杂,让人难以分辨,但我们相信：科学界会合理、安全地利用好高科技,造福人类健康生活;健康媒体会始终关注与健康相关的高科技应用进展,及时,准确地进行科普传播。普通百姓如果能与时俱进,客观、科学地认识生活中出现的健康新问题,那些打着高科技的幌子忽悠、欺骗大众的无良人士,就不会有可趁之机。     

大鼠在体单向肠灌流模型研究麝香及其复方配伍的肠吸收机制

目的采用大鼠在体单向肠灌流模型研究麝香及其复方配伍肠吸收机制。方法采用单向灌流法,重量法校正灌流液体积,考察药物浓度、肠段、pH、P-糖蛋白（P-gp）等因素对麝香及西黄方活性组分的吸收变化情况。结果麝香酮、醋酸辛酯及胆酸在整个肠段均有吸收,复方配伍后麝香酮在十二指肠的吸收速率常数（Ka）、表观吸收系数（Papp）显著增加（P〈0.05）。在考察的浓度范围内,麝香酮的Ka、Papp差异无统计学意义,提示麝香酮的吸收机制可能为被动扩散,转运过程不受P-gp的影响。而醋酸辛酯、胆酸的Ka和Papp值随着浓度的增加显著降低（P〈0.05）,提示醋酸辛酯、胆酸在机体内存在类似主动转运或促进扩散的转运机制,但不受P-gp的影响。pH对麝香单味药及复方配伍后的吸收无显著影响,当pH为7.8时,醋酸辛酯、胆酸的Ka、Papp值显著降低,且与pH为5.4、6.8时有差异（P〈0.05）。结论麝香酮、醋酸辛酯、胆酸具有广泛的吸收窗,甚至在结肠也有良好吸收;配伍对麝香酮的大鼠肠吸收特性有一定影响,较麝香单味药而言,复方配伍后麝香酮在小肠中的吸收更好。     

冬凌草甲素自微乳给药系统的体外释放动力学研究

目的：研究冬凌草甲素自微乳给药系统的体外释放特性，探讨释药机制。方法：利用HPLC测定冬凌草甲素的含量，以反向透析法进行冬凌草甲素自微乳的体外释放实验，考察释放介质、搅拌速度和处方因素对药物释放的影响。采用相似因子法比较释药曲线的相似性，利用药物释放模型方程拟合释放曲线。结果：释放介质对药物释放无显著影响；在50～100 r·min^-1药物释放曲线具有相似性；冬凌草甲素自微乳与乙醇溶液的释放曲线相似；冬凌草甲素自微乳在pH 7.8 PBS中，30 min释放达65%，释放曲线符合Hixson-Crowell方程。结论：冬凌草甲素自微乳释药较快，在水性环境中自发形成的微小乳滴在释药过程中粒径和表面积均发生改变，药物分子透膜为被动扩散过程。     

冬凌草素载药纳米粒的制备与表征

目的：制备冬凌草素载药纳米粒,对粒子形态、大小、载药量等进行了表征.方法：以辛酸亚锡为催化剂,通过PEG端羟基引发了己内酯开环聚合而得PCL-PEO-PCL嵌段共聚物;聚合物在选择性溶剂中可形成胶束样纳米粒.结果：纳米粒在扫描电镜下观察呈规则的球形,Zeta电位测定其表面电荷最大值可达-30 mV,动态光散射检测粒径在200 nm左右,纳米粒的临界胶团浓度较低;而载药量较高,可达到9%左右.结论：PCL-PEO-PCL聚合物纳米胶束可作为冬凌草素的新型药物输送系统.     

复方四参颗粒临床前急性毒性研究

  目的：对复方四参颗粒的急性毒性进行临床前评价,为其新药申报工作奠定基础。  方法：将ICR小鼠随机分为实验组和对照组(每组雌雄各半),实验组给予灌胃最大浓度、最大体积的复方四参颗粒,对照组灌胃等体积的蒸馏水,均1次/d,连续2 d。每天观察小鼠的一般情况,并动态记录小鼠的体质量与摄食量;第15天处死所有小鼠,解剖,观察小鼠各脏器的变化,计算脏器系数。  结果：实验过程中,实验组和对照组小鼠一般情况均未见异常,两组的体质量与摄食量比较均无显著性差异(P>0.05);实验结束后,实验组和对照组小鼠的各脏器均未见异常,两组的主要脏器系数比较均无显著性差异(P>0.05)。  结论：复方四参颗粒最大剂量多次给药对小鼠无明显的急性毒性反应。     

中药制剂研究进展

综述了近年来中药制剂在剂型改革、新材料和新技术应用以及体外释放度和体内药动学方面的研究进展。