智利小檗胺的新合成

(±)智利小檗胺((±)-chilenamine(1))是一种新类型的异吲哚苯并氮杂草结构生物碱,为达尔文小檗(Berberis darwiinii)中的一种成分。作者通过游离基环化反应以6-溴-2,3-二甲氧基苯甲醛(5)和3,4-次甲二氧基苯乙胺(6)为原料经N-取代苯并氮杂(艹卓)(10)合成了(1)。 (5)和(6)于二氯甲烷中在分子筛的存在     

刺番荔枝素:从刺番荔枝中得到的新细胞毒素

刺番荔枝 Annona muricata 是一种原产于中美洲的果树。其种子的甲醇抽提物有生物活性。通过溶剂分离并辅以生物检测,采用柱层析,薄层层析等纯化技术得到刺番荔枝素(1,murisolin),这是第三个具有单四氢呋喃脂肪族γ-内酯结构的例子。之前发现来自密毛番荔 Annona densicoma 的番荔枝素(an-nonacin)和来自大哥纳香 Goniothalamus gigan-teus的哥纳香素(goniothalamicin) 也有相同结构特征。刺番荔枝素表现细胞毒素活性(VERO, ED_(50)<0.1μg/ml;KB,ED_(50)<10~(-3)μg/ml,海虾试验LD_(50)=2mg/L)。粉碎的刺番荔枝的种子(860g)在索氏提     

从金钱松中得到的过氧三萜双内酯化合物

金钱松Pseudolarix kaempferi的根皮在中药中称为“土荆皮”,用于治疗由真菌引起的皮肤病。从此植物中已分离得到了不同结构类型的二萜和三萜化合物,如:金钱松酸(pseudolaric acid)A、B是有效的细胞毒素。最近研究发现该植物种子的乙醚提取物在体外对组织培养的KB细胞显示明显的细胞毒活性,从该乙醚提取物中已经分离得到了两个新的二萜双内酯化合物金钱松内酯E(1)和金钱松内酯H(2)(pseudolarolide E、H)。本文报道了由相同乙醚提取物中得到的另一新的     

第Ⅲ类抗心律失常药研究进展

心脏病的死亡率在我国已跃居第一位。严重的心律失常,如快速型室性心动过速(Ventricular Tachycardia,VT),室颤(Ventricular Fibrillation,VF),以及心脏猝死(Sudden Cardiac Death,SCD)是心脏死亡的重要原因。在美国,每年150万心肌梗塞病人中,大约有54万人死亡,主要是由于VF和SCD。目前,临床使用的抗心律失常药均未明显降低SCD的死亡率,因而寻找能有效地预防SCD的抗心律失常/抗颤药物已成为研究的重点。     

从金钱松中得到的过氧三萜双内酯化合物

金钱松Pseudolarix kaempferi的根皮在中药中称为“土荆皮”,用于治疗由真菌引起的皮肤病。从此植物中已分离得到了不同结构类型的二萜和三萜化合物,如:金钱松酸(pseudolaric acid)A、B是有效的细胞毒素。最近研究发现该植物种子的乙醚提取物在体外对组织培养的KB细胞显示明显的细胞毒活性,从该乙醚提取物中已经分离得到了两个新的二萜双内酯化合物金钱松内酯E(1)和金钱松内酯H(2)(pseudolarolide E、H)。本文报道了由相同乙醚提取物中得到的另一新的     

三脉马钱中的一种新的吲哚生物碱——三脉马钱碱

从巴西的马钱属植物三脉马钱Strychnostrinervis(Vell.)Mart.根部得到了四种生物碱,其中的三种生物碱双去甲二氢毒马钱碱(bisnordihydrotoxiferine)(2)、降马枯素B(normacusine B)(3)及长尾马钱碱(longicaudatine)(4)为已知化合物。第四个化合物为新化合物,命名为三脉马钱碱(trinervine)(1)。作者按文献方法将采自巴西东北地区的三脉马钱根(1.5kg)进行提取,得到了总生物碱混合物(300g)。从非极性提取部分得到了(2)(330mg,0.02％),水层在0～5C下用NH_4OH调pH为9.5～10.0,然后用氯仿提     

索他洛尔类似物的合成

第Ⅲ类抗心类失常药对心室颤动,心脏猝死具有防治作用,已成为心血管药物研究领域中引人注目的课题。根据索他洛尔及其它Ⅲ类抗心律失常药物的结构特征,设计并合成了12个4-取代甲磺酰苯胺类化合物,均未见文献报道。其结构经元素分析、红外光谱、核磁共振氢谱和质谱确证。初步药理表明化合物Ⅰ_1、Ⅰ_2、Ⅰ_3对氯仿诱发的小鼠室颤的保护作用与索他洛尔相仿。     

三脉马钱中的一种新的吲哚生物碱——三脉马钱碱

从巴西的马钱属植物三脉马钱Strychnostrinervis(Vell.)Mart.根部得到了四种生物碱,其中的三种生物碱双去甲二氢毒马钱碱(bisnordihydrotoxiferine)(2)、降马枯素B(normacusine B)(3)及长尾马钱碱(longicaudatine)(4)为已知化合物。第四个化合物为新化合物,命名为三脉马钱碱(trinervine)(1)。作者按文献方法将采自巴西东北地区的三脉马钱根(1.5kg)进行提取,得到了总生物碱混合物(300g)。从非极性提取部分得到了(2)(330mg,0.02％),水层在0～5C下用NH_4OH调pH为9.5～10.0,然后用氯仿提     

智利小檗胺的新合成

(±)智利小檗胺((±)-chilenamine(1))是一种新类型的异吲哚苯并氮杂草结构生物碱,为达尔文小檗(Berberis darwiinii)中的一种成分。作者通过游离基环化反应以6-溴-2,3-二甲氧基苯甲醛(5)和3,4-次甲二氧基苯乙胺(6)为原料经N-取代苯并氮杂(艹卓)(10)合成了(1)。 (5)和(6)于二氯甲烷中在分子筛的存在     

生物碱(±)-去甲马灵定和(±)-去甲异马灵定的合成

在过去几年里已经提取分离得到含有吲哚吡啶喹嗪环系的吲哚类生物碱并且进行了合成。然而,所有化合物都是内酰胺类化合本文报道从希腊产的烟草花中分离到五个新的烟草烷,它们分别为:(1S,2E,4S,6R,7R,11S)-2,8(19),12(20)-烟烷三烯-4,6,7,11-四醇(1)和其相应的7位差向异构体(2);(1S,2E,4S,8S,11S)-4,8,11 三羟基-2,12(20)-烟烷二烯-6酮(3)和其相应的8位差向异构体(4);以及(1S,2E,4S,6R,7E,11S,12R)2,7烟烷二烯-4,6,11,12-四醇(5)。