综述药物分子与DNA相互作用的研究方法

1前言 核酸是重要的生命物质基础,对生物的生长、发育和繁殖等有重要作用.核酸主要分为脱氧核糖核酸(DNA)和核糖核酸(RNA).DNA是重要的生命遗传物质,是细胞和病毒的重要组成部分.它不仅起携带和表达遗传信息的作用,而且决定着细胞的种类和功能,在个体的生长、繁殖、遗传、变异和转化等一系列生命现象中起决定性作用.核酸尤其是DNA正作为一个新的作用靶而日益引起人们的关注.     

反相离子对色谱法分离加替沙星有关物质及其片剂含量测定

目的建立加替沙星有关物质的分离检测及其片剂的含量测定方法.方法采用反相离子对色谱(RPIC)法,色谱柱为ODS柱,流动相为0 .02mol*L-1磷酸二氢钾缓冲液(用磷酸调pH 4.5)-乙腈(82∶18)配制的0.003mo l*L-1四丁基溴化铵溶液,流速为1.0mL*min-1;检测波长为293nm,柱温为4 0℃.结果建立的色谱方法使有关物质与主药分离良好,加替沙星在4～40μg*mL-1范围内,浓度与峰面积线性关系良好,平均回收率100.2%,RSD=1.8%.结论本法简便、准确,可用于加替沙星有关物质的检查及片剂含量测定.     

薄层色谱pH法测定人参三醇-3,6-二琥珀酸单酯的离解常数

目的:用薄层色谱pH法测定人参三醇-3,6-二琥珀酸单酯双钠酸根共轭酸的离解常数.方法:利用待测组分Rf值与固定相pH值的Rf-pH曲线方程,测定了人参三醇-3,6-二琥珀酸的离解常数,并将此法用酒石酸验证.结果:首次测得了人参三醇-3,6-二琥珀酸钠酸根共轭酸的离解常数,所测得的酒石酸离解常数与文献值一致.结论:此方法方便简单,准确度较高,可用于纯度不高,量较少的药物.     

巴罗沙星与DNA的相互作用及Mg2+的影响

目的研究巴罗沙星与DNA的分子作用机制和Mg²⁺对巴罗沙星与DNA相互作用的影响。方法利用荧光光谱研究巴罗沙星与DNA的作用强度并计算热力学数据ΔH；利用紫外光谱、黏度测定、竞争实验、与变性DNA作用的比较等方法确定巴罗沙星与小牛胸腺DNA的相互作用方式；利用荧光光谱考察Mg²⁺对巴罗沙星与小牛胸腺DNA相互作用的影响。结果DNA对巴罗沙星的荧光猝灭常数为(5.43±0.07)×10³ L·mol^-1，ΔH=-8.03 kJ·mol^-1；Mg²⁺使巴罗沙星与DNA的作用增强。结论巴罗沙星以沟槽键合方式与DNA相互作用；Mg²⁺对巴罗沙星与DNA的结合有中介作用。     

碘化物—罗丹明B—聚乙烯醇光度法测定中成药中微量汞的研究

研究了在表面活性剂聚乙烯醇（PVA124）存在下，硝酸介质中，汞与碘化物形成络阴离子后与罗丹明B（RhB）形成可溶性多元离子缔合物，在595nm处有最大吸收，0～5μgHg2 ／25ml范围内服从比耳定律，其表观摩尔系数为7．36×105，桑德尔灵敏度为2．7×10-4μg／cm2，回收率为98．0％～103．0％，RSD＜3％。     

薄层扫描测定丹参注射剂中水溶性成分

本文报道用薄层扫描法测定丹参注射剂中3种水溶性有效成分的含量。展开剂为氯仿-乙酸乙酯-苯-甲酸(5:6:3:1)。扫描参数为:λs=280nm,λ_R=400nm,SX=3,反射法锯齿扫描。用外标二点法定量,加量回收率为99.6～99.9％,变异系数为3.7～4.2％。分析了9批丹参注射液和3批复方丹参注射液的含量,其范围(mg/ml):丹参素4.78～10.2,原儿茶醛0.638～1.32,原儿茶酸0.144～0.261,变异系数在5％以下。     

马来酸替加色罗的晶型研究

目的：研究马来酸替加色罗2种晶型的物理性质。方法：运用傅立叶变换红外光谱、拉曼光谱、热分析和粉末X-射线衍射法研究马来酸替加色罗的晶型。结果：运用不同的重结晶溶剂，马来酸替加色罗可形成2种晶型，这2种晶型的熔点一致，它们的DSC和TG曲线都相同。但他们的红外光谱、拉曼光谱和粉末X-射线衍射图谱均存在着差异。结论：红外光谱、拉曼光谱和粉末X-射线衍射图谱可作为鉴别马来酸替加色罗晶型的方法。     

盐酸昂丹司琼杂质及降解产物的分离测定

根据盐酸昂丹司琼不同的合成路线,分析了产品中可能存在的原料,中间体,副产物 解产物等５种杂质。对杂质２－５采用氰基柱反相ＨＰＬＣ进行检查,杂质６采用ＴＬＣ进行限度检查。     

核糖霉素和新霉素组分的薄层分析

核糖霉素与新霉素均可能含有杂质新霉胺。新霉胺既是生产过程中的副产品,又是核糖霉素与新霉素B、C的降解产物,具有一定的毒性,因此在成品中控制新霉胺含量很有必要。中国药典和英国药典制定了新霉素中新霉胺的限度检查方法,沈国孚等曾用薄层色谱法对新霉素组分分析进行了初步探讨,但还未见薄层色谱法分析核糖霉素的报道,我们采用薄层扫描法对核糖霉素和新霉素中新霉胺进行了定量。 新霉素中B、C为差向异构体,结构虽极相似,但它们的生物活性和毒性却有很大差异,C的生物活性只为B的二分之一,但耳毒性却为B的两倍。Bacsa等曾报道用薄层法分离B、C,但我们反复试验,未能重现,后经摸索选出一展开系统,较成功地分离子B、C,并用面积归一化法粗略对其定量。 实验采用岛津CS—930双波长薄层扫描仪     

六应丸中冰片、丁香酚的毛细管气相色谱分析

六应丸具有清热解毒、消炎退肿、止痛等功效。其主要成分有:牛黄、蟾酥、珍珠、冰片、公丁香等。其中蟾酥成分的分析报道有薄层层析法及紫外分光光度法,牛黄的有效成分我们采用薄层层析法进行了定量分析。六应丸中挥发性成分分析未见报道,我们采用