(S)-(-)-氨磺必利-D-(-)-酒石酸盐的合成

目的 研究(S)-(-)-氨磺必利-D-(-)-酒石酸盐的制备方法。方法 以4-氨基-2-甲氧基-5-巯基苯甲酸为原料,经乙基化、氧化得4-氨基-2-甲氧基-5-乙基磺酰基苯甲酸(4),另由1-乙基-2-氨甲基吡咯烷经D-(-)-酒石酸拆分得S-(-)-1-乙基-2-氨甲基吡咯烷(6),4与6缩合制得S-(-)-氨磺必利(7),再与D-(-)-酒石酸成盐制得目标物S-(-)-氨磺必利-D-(-)-酒石酸盐(1)。总收率达25%(以4-氨基-2-甲氧基-5-巯基苯甲酸计算)。结果 所得产物经元素分析,红外光谱、核磁共振谱及质谱确证了结构。结论 本方法原料易得,反应条件温和,产品质量易控制。     

HPLC-ESI-MS测定人血浆中多奈哌齐的浓度

目的 建立快速、灵敏的HPLC-MS检测方法测定人血浆中多奈哌齐浓度。方法 以马来酸氯苯那敏为内标,待测血浆经碱化处理后,经乙酸乙酯进行液-液萃取,采用Shim-pack ODS C₁₈柱(250 mm×2.0 mm,5 (m),以甲醇-0.1%醋酸溶液(60∶40)为流动相,流速0.2 mL·min^-1,柱温35 ℃。采用质谱电喷雾离子源正源(ESI⁺)将样品离子化,选择性离子监测(SIM)准分子离子峰。结果 多奈哌齐在0.1~16.0 ng·mL^-1内线性关系良好(r=0.999 8),最低定量限为0.1 ng·mL^-1。方法回收率为92.5%~105.3%,提取回收率均大于75%,批内与批间RSD均小于10%。结论 该方法简单,快速、灵敏度高、专属性强,适用于人血浆中多奈哌齐浓度的测定及药动学研究。     

辛伐他汀对大鼠肝微粒体药物代谢酶活性的影响

目的 研究辛伐他汀(simvastatin, SV)对大鼠肝脏药物代谢酶活性的影响。方法 大鼠口服给予SV,qd×7,超速离心法分离肝微粒体,一氧化碳示差光谱法测定细胞色素P450(CYP)含量,以红霉素、苯胺、CDNB、利尿酸、7-羟基-4-甲基香豆素和对羟基联苯为底物分别测定肝微粒体红霉素脱甲基酶(CYP3A4)、苯胺羟化酶(CYP2E1)、谷胱甘肽-S-转移酶(glutathione S transferase, GST)及其π亚型 (πGST)、尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶(uridine diphosphoglucuronyl transferase, UGT1和UGT2)活性。结果 大鼠口服给予SV可明显降低大鼠肝微粒体CYP含量及CYP3A4活性,对CYP2E1则没有显明影响。同时,SV 则可显著增高大鼠肝微粒体GST、πGST及UGT1和UGT2活性。结论 SV可降低大鼠肝微粒体CYP3A4活性,而增高肝微粒体Ⅱ相代谢酶的活性。     

卵巢癌99mTc-MIBI显像与化疗疗效的相关性

 目的 探讨卵巢癌^99mTc-MIBI显像与化疗疗效的关系及临床意义。 方法 对28例卵巢癌复发患者进行^99mTc-MIBI显像,采集10 min及60 min两时相的平面像,采用感兴趣区(ROI)技术计算早期和延迟相肿瘤／非肿 瘤(T／N)比值及滞留指数(RI);采用TP方案进行化疗,并与T／N、滞留指数进行相关性分析。 结果 T/N比值及滞留指数低者,对化疗不敏感;T／N比值高、滞留指数高者,化疗有效,差异有统计学意义。 结论 ^99mTc-MIBI亲肿瘤显像能预测卵巢癌化疗敏感性,为临床个体化治疗提供理论依据。     

HPLC同时测定病窦灵口服液中淫羊藿苷和丹酚酸 B的含量

摘要：目的 建立一种反相高效液相色谱法,同时测定病窦灵口服液中的2种有效成分。     

姜黄中姜黄素类化合物抗前列腺癌及对15-脂氧合酶抑制活性的初步研究

摘 要 目的：研究姜黄中姜黄素类化合物对前列腺癌细胞PC3, DU145, LNCaP增殖及对15 脂氧合酶（15 LOX）抑制作用,并考察两者相关性。方法: 应用四甲基偶氮唑比色法（MTT）测定姜黄乙酸乙酯部位、总姜黄素、姜黄素、单去甲氧基姜黄素、双去甲氧基姜黄素对前列腺癌细胞PC3, DU145, LNCaP增殖抑制;应用脂氧合酶抑制药筛选试剂盒测定对15 LOX抑制活性,分析两者的相关性。结果: 姜黄素对15 LOX抑制活性最好,在6 μmol·L^-1时,姜黄素抑制率为63.1%,且其对前列腺癌细胞PC3, DU145, LNCaP抑制活性也较好,IC₅₀分别为(14.75±2.37), (18.99±3.43), (19.02±2.52) μmol·L^-1;天然姜黄素类化合对前列腺癌细胞增殖的抑制活性与对15 LOX抑制活性呈一定的相关性（P<0.05）。结论:天然姜黄素类化合物抗前列腺癌作用与对脂氧合酶的抑制作用具有一定相关性,脂氧合酶可能是天然姜黄素作用于前列腺癌的靶标之一。     

自身免疫性疾病与病理妊娠

妊娠合并自身免疫性疾病(autoimmune disease,AID)已不少见。随着免疫学进展,许多疾病相继被列为AID。在妊娠期和产后由于激素水平变化,部分AID患者病情往往会加重或复发,或使不典型病例显性化。因此,对AID患者若在妊娠前、妊娠期无相应处理,往往会与不良妊娠结局相联系。     

牙科综合治疗台出水端水质调查及检测方法

目的 了解牙科综合治疗台出水端水质污染状况,探讨椅旁水质检测方法的可行性。 方法 采用细菌培养法和生物荧光法,对某市部分医院口腔科和口腔专科医疗机构牙科综合治疗台水路用水进行了监测与分析。 结果 从20家口腔医疗单位的60台牙科治疗台水路中采集176份水样,细菌总数范围为0～2.3×106 cfu/ml,仅有29.55%水样符合生活饮用水标准。平板计数法和ATP生物荧光法的相关系数为0.60。 结论 某市部分口腔医疗机构牙科综合治疗台水路存在严重的污染,ATP生物荧光法可作为快速椅旁水质监测的方法之一。     

2012~2014年武汉地区32家医院中药注射剂应用分析

摘 要 目的：探讨武汉地区中药注射剂的应用特点和趋势,为临床合理使用中药注射剂提供参考。方法: 采用限定日剂量（DDD）为指标的分析方法,对武汉地区32家医院2012~2014年中药注射剂的用药金额、用药频度（DDDs）、限定日费用（DDC）等进行统计分析。结果: 武汉地区32家医院中药注射剂用药金额仍逐年上升,但上升趋势趋缓。心脑血管类中药注射剂用药金额和DDDs仍居第一,但占比小幅下降。肿瘤辅助用中药注射剂占比逐年小幅增长,DDC普遍较高。抗感染类中药注射剂喜炎平销售金额连续3年居首位。结论:中药注射剂临床应用仍呈现增长趋势,为了保障该类药物的临床应用安全,应加强用药管理和监控。     

阿卡波糖与瑞格列奈联合二甲双胍治疗2型糖尿病餐后高血糖的效果观察

摘 要 目的：比较阿卡波糖与瑞格列奈分别联合二甲双胍治疗2型糖尿病餐后高血糖的效果。方法: 160例餐后高血糖的糖尿病患者随机分为阿卡波糖组与瑞格列奈组,每组80例。分别给予阿卡波糖联合二甲双胍治疗与瑞格列奈联合二甲双胍治疗8周。比较两组治疗前后血糖、糖化血红蛋白（HbA1c）、胰岛素、血脂与体质指数（BMI）等指标的变化,以及两组药品不良反应发生情况。结果: 治疗后,两组患者空腹血糖（FPG）、餐后2 h血糖（2hPG）及HbA1c水平均较治疗前明显降低（P<0.05）,且瑞格列奈组FPG水平明显低于阿卡波糖组（P<0.05）。治疗后,瑞格列奈组空腹胰岛素、餐后2 h胰岛素水平均较治疗前明显上升（P<0.05）,而阿卡波糖组则较治疗前明显降低（P<0.05）;两组间比较差异有统计学意义（P<0.05）。治疗后,阿卡波糖组三酰甘油、低密度脂蛋白胆固醇水平和BMI均较治疗前明显降低（P<0.05）,而瑞格列奈组上述指标治疗前后比较差异无统计学意义（P＞0.05）;两组间比较差异有统计学意义（P<0.05）。瑞格列奈组药品不良反应发生率明显低于阿卡波糖组（P<0.05）。结论:阿卡波糖与瑞格列奈联合二甲双胍均降低2型糖尿病患者餐后高血糖,瑞格列奈降低FPG作用优于阿卡波糖,而阿卡波糖能使患者餐后胰岛素、血脂及BMI降低,对肥胖患者更为适合。