阿尼西坦颗粒剂相对生物利用度研究

目的比较单次口服两种阿尼西坦制剂在健康人体内的药代动力学过程,并对两制剂的生物等效性做出评价.方法18名健康受试者交叉口服单剂量阿尼西坦颗粒剂(T)和阿尼西坦胶囊(R)400mg后,用HPLC法测定其主要活性代谢物对甲氧基苯甲酰氨基丁酸(ABA)的经时血药浓度,进行药代动力学和生物利用度研究.结果试验结果表明,两制剂的ABA血药浓度时间曲线符合一级吸收一级消除的一房室动力学模型,主要药代动力学参数tmax分别为22.72±11.78、28.50±7.74min;Cmax分别为15.09±3.44,12.20±3.63mg.L-1;tt/2ke分别为22.88士6.54,34.84±13.50min.AUC0～1,分别为755.21±124.30、778.45±106.09mg.min.L-I(T和R).相对生物利用度为97.83%±15.96%.结论两种阿尼西坦制剂具有生物等效.     

HPLC法测定戟叶马鞭草苷在不同血浆中的蛋白结合率

目的:建立测定戟叶马鞭草苷在大鼠血浆、人血浆和牛血清白蛋白(BSA)中蛋白结合率的方法,并计算不同介质中的相关参数。方法:采用高效液相色谱(HPLC)法测定不同介质中戟叶马鞭草苷的浓度,并结合平衡透析法测定其蛋白结合率。结果:低、中、高浓度下,戟叶马鞭草苷的蛋白结合率分别为大鼠血浆:(19.52±4.7)%、(25.60±5.4)%、(20.91±3.9)%;人血浆:(23.12±5.7)%、(21.76±6.5)%、(24.30±7.6)%;牛血清白蛋白:(25.83±7.0)%、(27.70±9.1)%、(26.19±5.6)%。结论:本方法快速、简便、可靠,戟叶马鞭草苷与大鼠血浆、人血浆和牛血清白蛋白的蛋白结合率低,且与血药浓度无显著相关性。     

LC-MS法测定人血浆中脱氢表雄酮硫酸酯的浓度

目的:建立以液-质联用法测定人血浆中脱氢表雄酮硫酸酯(DHEAS)浓度的方法。方法:选择雌酮硫酸酯(ES)作为内标。血浆使用乙腈沉淀除去蛋白,经固相萃取、水解及衍生化后,以高效液相色谱-质谱检测器测定DHEAS的浓度。色谱柱为AgilentSBC18,柱温为40℃,流动相为乙腈-水(梯度洗脱);采用大气压化学离子源,负离子检测方式,用于选择离子检测(SIM)定量分析的离子为m/z490.0(DHEAS)和m/z472.1(ES)[M-H]-。结果:DHEAS血药浓度在250.0～320.0ng.mL-1范围内线性关系良好(r=0.9994);模拟白蛋白样品的提取回收率为71.1%～78.9%,相对回收率为98.3%～101.4%,日内、日间RSD均<10%。测得15名正常老年志愿者的平均血浆DHEAS浓度为(981.6±353.4)ng.mL-1。结论:本方法简便、实用、准确、灵敏,适合测定人血浆中DHEAS的浓度。     

中药免煎颗粒剂与煎剂体外抗菌活性的对比研究

<正>中药煎剂作为中医临床用药的传统剂型,疗效确切,但有调配、携带、煎煮不便等缺点。中药免煎颗粒剂则是经过现代化制药技术提取、分离、浓缩、干燥、制粒、包装而成的颗粒状剂型[1],不必煎煮,直接冲服,适应快节奏社会生活,是对传统中药饮片的改革,并逐渐取代传统煎剂,在     

丝裂霉素C-聚氰基丙烯酸正丁酯磁性纳米球的制备方法及性质研究

 目的优化pH>6的乳化聚合法制备丝裂霉素C-聚氰基丙烯酸正丁酯磁性纳米球的处方工艺。方法通过正交实验设计考察乳化聚合法制备丝裂霉素C-聚氰基丙烯酸正丁酯磁性纳米球的工艺条件对纳米球粒径、包封率和载药量的影响,并考察了冷冻和温湿条件下对制剂稳定性的影响。结果优化的乳化聚合法制备的丝裂霉素C-聚氰基丙烯酸正丁酯磁性纳米球的数均粒径、包封率、载药量和饱和磁化强度分别为:(122.4±2.3)nm,(85.51±0.74)%,(8.61±0.04)%,(0.31±0.01)kA·m^-1。丝裂霉素C-聚氰基丙烯酸正丁酯磁性纳米球胶体溶液具有良好的抗寒和抗湿热性。结论在pH>6条件下乳化聚合制备丝裂霉素C-聚氰基丙烯酸正丁酯磁性纳米球具有粒径小、包封率和载药量高,质量稳定的特点。     

聚氰基丙烯酸正丁酯磁性纳米球的制备与表征

目的 制备聚氰基丙烯酸正丁酯(PBCA)磁性纳米球。方法 乳化聚合法制备磁性纳米球的悬浮液，光子相关光谱仪和透射电镜测定磁性纳米球的粒径及其分布；紫外分光光度法测定磁性纳米球中Fe含量。结果 获得了水溶性正癸酸稳定的Fe3O4磁流体的粒径及其分布，以及载体浓度与稳定剂浓度对磁性纳米球粒径及其分布的影响。结论 首次在pH=6．3～6．4条件下用乳化聚合法制备了PBCA磁性纳米球的稳定悬浮液。     

月桂酸对瑞巴派特经大鼠结肠黏膜透过性的影响

目的研究吸收促进剂月桂酸对瑞巴派特经结肠黏膜的透过特性。方法使用体外扩散池系统评价80μmol.L-1瑞巴派特经空肠、回肠和结肠黏膜的经时经吸收方向和分泌方向的透过量和透过系数(Papp)并观测不同浓度月桂酸对药物经结肠黏膜透过性的影响。瑞巴派特在接受室中的浓度用HPLC测定。结果瑞巴派特经空肠和回肠的透过性较结肠要高。在回肠部分,瑞巴派特从浆膜侧到黏膜侧的透过性略高于其从黏膜侧到浆膜侧的透过性。月桂酸可以显著地增加瑞巴派特经结肠黏膜的透过性,并存在浓度依赖性关系。结论瑞巴派特经大鼠胃肠道的透过性存在区段差。月桂酸是一种具有潜在应用价值的增加药物经胃肠道吸收的促进剂。     

甘草与芫花对P-糖蛋白底物罗丹明123经空肠黏膜透过性的影响

目的：观察甘草与芫花合用前后对P-糖蛋白（P—gp）的调控作用，探讨甘草、芫花及其合用影响药物经胃肠道渗透的可能作用机制。方法：将25只Wistar大鼠分为5组，分别给大鼠口服甘草液、芫花液、甘草芫花合煎液、合并液以及生理盐水，1周后用体外扩散池法（ussingchamber）评价各种药液对罗丹明123（R123）和荧光素钠（CF）经空肠黏膜透过性的影响，用荧光分光光度法测定R123和CF的浓度，并分析各组表观渗透系数（Papp）差异。结果：4种药液均具有增加R123经吸收方向的透过性，与生理盐水组比较，P〈0．05，且芫花液、合煎液以及合并液还可减少分泌方向的透过（P〈0．05，与生理盐水组比较），甘草对分泌方向透过影响无统计学意义。甘草对CF透过无影响，而其他3组药液则可减少cF吸收和分泌方向的透过性。结论：甘草和芫花对P—gP均有抑制作用，但后者作用较强。芫花某些化学成分抑制P-gp，而另一些成分可能使细胞之间紧密连接加强，引起旁细胞途径药物cF渗透的降低。甘草与芫花合用后对P—gP抑制作用增强，可能是甘草对芫花有协同作用，使一些毒性成分吸收增加，这可能是两者配伍产生毒性的机制之一。     

黄芪治疗缺血性脑损伤的有效性

目的:对近年来黄芪治疗缺血性脑损伤作以总结,以阐明其在治疗缺血性脑血管病中的有效作用。资料来源:检索数据库Medline1966-01/2005-05有关黄芪的药理作用及其治疗缺血性脑损伤的文章,检索词为“astragulus,cerebralischemiainjury”,限定文章语言种类为英文。同时检索中文医学期刊全文数据库1994-01/2004-12及万方数据库1998-01/2005-11有关黄芪的药理作用及其治疗缺血性脑损伤的文章,检索词为“黄芪,缺血性脑损伤”,限定文章语言种类为中文。资料选择:对资料进行初审,选取包括黄芪与缺血性脑损伤的动物实验和临床研究文章。质量评价主要考察资料的真实性,实施过程是否严密。关于重复实验的多篇文章,选取样本量较大的文章予以纳入。资料提炼:共检索到72篇中文和94篇英文,选取较新的或经典的探讨黄芪的药理作用及其治疗缺血性脑损伤的文章共25篇。排除重复性研究。资料综合:①黄芪具有清除自由基,降低血浆内皮素含量,防止脂质过氧化,改善脑功能的作用。②黄芪能降低兴奋性氨基酸的含量,抑制热休克蛋白70的表达,减轻缺血性脑损伤。③黄芪能提高脑缺血后Bcl-2的水平,拮抗P53和Caspase-3的表达,有效抑制脑缺血引起的神经元凋亡。④黄芪能降低血管通透性,改善脑缺血后血液流变状态,减轻脑缺血损伤。⑤黄芪能抑制脑缺血早期胶质细胞原纤维酸性蛋白过度表达,减轻海马区锥体细胞损伤,保护缺血后脑损伤。结论:黄芪能显著改善脑缺血患者的临床症状,降低致残率,且安全无副作用,有广阔的临床前景。