联苯苄唑经兔皮肤连续涂敷的血药浓度监测

采用ＧＣ／ＭＳ单离子检测的内标法测定了联苯苄唑溶剂剂和霜剂１０、３０、１００ｍｇ三个剂量在家兔感染皮肤上连续用药１５ｄ后的血药浓度，并在１０ｍｇ剂量下与健康皮肤作了比较。     

联苯苄唑的正常人体药物动力学研究

 目的研究联苯苄唑的正常人体药物动力学,以对联苯苄唑的安全性作一评价。方法采用GC-MS单离子检测的方法测定联苯苄唑溶液剂和霜剂在8名正常人体的血药浓度,并用3P87软件估算了药物动力学参数。结果溶液剂和霜剂的体内过程均符合二室开放模型,t^max分别为2.91和5.61h,C^max分别为713.46和410.70ng·mL-1。霜剂吸收、分布和清除较溶液剂慢,但曲线峰下面积没有显著性差别。结论联苯苄唑是一个较安全的外用药物,建议临床上交替使用,以提高疗效。     

反相高效液相色谱法测定人血浆中氮烯菲林及其代谢产物

目的 :建立同时测定人血浆中氮烯菲林及其代谢产物的反相高效液相色谱法。方法 :血样在加入内标后用乙酸乙酯进行两次萃取 ,然后以反相柱分离 ,在 345nm处以紫外检测器进行检测。结果 :血样中没有明显的干扰峰出现 ,氮烯菲林及其代谢产物洗脱快 ,分离好 ,线性范围分别为 0 .0 5～4 0mg·L- 1,0 .1～ 2 0mg·L- 1,最低检测限为0 .0 5mg·L- 1,相对回收率为 81.4 2 %～ 10 4 .6 7% ,变异系数小于 9.95 %。结论 :本法快速、灵敏、回收率高 ,且萃取过程简单 ,可用于氮烯菲林的药代动力学研究     

维拉帕米与R-型维拉帕米对肿瘤多药耐药性的逆转作用

肿瘤多药耐药（multidrug resistance，MDR）是指肿瘤细胞对一种抗肿瘤药物产生耐药性的同时，对结构和作用机制完全不同的多种抗肿瘤药物也产生交叉耐药性。肿瘤MDR是化疗失败的重要原因。与MDR有关的许多药物是临床上常用的化疗剂，如：多柔比星、柔红霉素、长春新碱、放线菌素D、丝裂霉素等一线药物。MDR的存在使临床医生在选择药物上非常棘手，大大限制了抗肿瘤药物疗效的发挥，因此解决肿瘤MDR是提高化疗疗效的关键。[第一段]     

盐酸托烷司琼胶囊的人体药动学和生物等效性研究

 目的研究盐酸托烷司琼胶囊的人体药动学和相对生物利用度并求证国产盐酸托烷司琼胶囊的生物等效性。方法18名男性健康志愿者随机交叉给药,分别单剂量口服国产的盐酸托烷司琼胶囊(受试试剂)及进口的盐酸托烷司琼胶囊(参比试剂),采用HPLC-二极管阵列紫外法测定受试者血浆中的盐酸托烷司琼的浓度,计算两者药动学参数及相对生物利用度,并求证两制剂的生物等效性。结果口服两制剂后的主要药动学参数:t_max分别为(1.86±0.43)和(2.03±0.52)h,ρ_max分别为(11.73±3.05)和(11.25±3.30)μg·L^-1,AUC_(0～24)分别为(111.89±39.86)和(113.61±40.34)μg·h·L^-1;t_1/2(kα)分别为(0.79±0.29)和(0.82±0.25)h;t_1/2(ke)分别为(5.08±1.92)和(5.48±2.08)h;Ke分别为(0.16±0.06)和(0.14±0.05)h^-1。国产盐酸托烷司琼对于进口盐酸托烷司琼的平均相对生物利用度F-AUC_0～24为(98.55±10.37)%,F-AUC_0-inf为(99.77±18.66)%。两种胶囊剂的ρ_max,AUC_(0-24),AUC_0-inf经对数转换后3P97程序方差分析和双单侧t检验(α=0.05),结果表明,两种制剂在给药周期及处方间均无显著性差异(P>0.05),两制剂间生物等效。结论国产盐酸托烷司琼和进口盐酸托烷司琼生物等效。     

反相高效液相色谱法测定兰索拉唑及其代谢产物5''-羟基兰索拉唑和兰索拉唑砜的血药浓度

目的 :建立测定兰索拉唑及其代谢产物 5’ 羟基兰索拉唑和兰索拉唑砜的血药浓度的方法 ,用于测定其血药浓度并进行临床药代动力学研究。方法 :采用高效液相 二极管阵列色谱法测定兰索拉唑及其代谢产物 5’ 羟基兰索拉唑和兰索拉唑砜的血药浓度。结果 :兰索拉唑的校正标准曲线为Y =0 .0 135 8+0 .0 0 12 2 7X (r =0 .9994 ) ,其 2 5 ,2 0 0 ,2 0 0 0μg·L-1三浓度的血样回收率分别为 87.99% ,94 .38% ,77.2 1% ;精密度分别 7.79% ,1.2 1% ,5 .4 9% ;5’ 羟基兰索拉唑的校正标准曲线分别为Y=0 .0 0 2 5 36+0 .0 0 0 912 6X (r=0 .9990 ) ,其 2 0 ,10 0 ,5 0 0 μg·L-1三浓度的血样回收率分别为 85 .85 % ,87.64% ,10 7.70 % ;精密度分别为 10 .73% ,6.98% ,5 .62 % ;兰索拉唑砜的校正标准曲线分别为Y =0 .0 1486+0 .0 0 1462X (r =0 .9995 ) ,其 2 0 ,10 0 ,10 0 0μg·L-1三浓度的血样回收率分别为 79.84 % ,85 .18% ,10 0 .68% ;精密度分别为 9.2 2 % ,2 .36% ,4 .81%。志愿受试者禁食口服 30mg兰索拉唑胶囊后 ,兰索拉唑及其代谢产物 5’ 羟基兰索拉唑和兰索拉唑砜的Cmax 分别为 113.2 1,15 61.5 4 ,131.14μg·L-1。结论 :此方法可满足测定要求 ,可用于兰索拉唑的药代动力学研究。     

细胞色素氧化酶P450及其遗传多态性

细胞色素氧化酶P45 0是药物代谢中的一个重要的酶系。近年来 ,对细胞色素P45 0氧化酶与药物氧化代谢多态性的关系进行了研究。CYP2C19与CYP2D6等在表型和基因型水平上均发现存在氧化代谢多态性 ,并对其分子机制有了深入的了解 ,而CYP2C9,CYP1A1等其他酶可能存在多态性 ,但其分子机制尚不清楚。本文综述了这些P45 0酶的底物 ,种族差异 ,遗传多态性 ,以及其对药物代谢和疾病易感性的影响     

细胞色素P4502D6的研究进展

ＣＹＰ２Ｄ６在临床重要药代谢中具有重要作用。本文综述了ＣＹＰ２Ｄ６的结构特点,底物,探针药物,影响其活性的因素,基因多态性以及它与疾病的关系。     

整体护理干预在老年慢性胃炎患者中的应用效果及胃功能改善分析

目的 探讨整体护理干预在老年慢性胃炎患者中的应用效果及胃功能改善。方法 选取 2021 年 5 月至 2022 年 12 月期间 本院收治的 82 例老年慢性胃炎病患作为研究对象。以随机抽签法将患者分为对照组和观察组,每组各 41 例。对照组采用常规 护理;观察组采用整体护理。分析对比两组的干预效果、生活质量以及护理满意度。结果 观察组的干预有效率为 95.12%,显 著高于对照组的 78.04%（P<0.05）。干预前,两组的各项生活质量评分均无显著差异（P>0.05）。干预后,两组的各项生活质量 评分均比干预前显著提高,且观察组的各项生活质量评分均显著高于对照组（P<0.05）。观察组的护理满意度显著高于对照组 （P<0.05）结论 为老年慢性胃炎病患实施整体护理干预,能提高干预效果,提升生活质量以及护理满意度。     

中国汉族和蒙族人群细胞色素氧化酶CYP2C19 遗传多态性的比较

目的：比较中国汉族与蒙族健康人群细胞色素氧化酶CYP2C19遗传多态性。方法：应用限制性片段长度多态性分析法(PCR-RFLP)，对74名汉族健康志愿和6名蒙族健康志愿进行基因多态性分析。结果：蒙族中基因型为野生型纯合子wt／wt的发生率为16．7％(1／6)，汉族中发生率为41．9％(31／74)；蒙族基因型为杂合子wt/ml和wt／m2的为50％(3／6)，汉族中为45．9％(34／74)；蒙族基因型为突变型纯合子m1／m1和m1／m2的为33．3％(2／6)，汉族中为12．2％(9／74)。本实验未发现m2／m2基因型。结论：在中国蒙族和汉族受试中，wt／wt和m1／m1的发生率没有显差别。中国蒙族和汉族健康人群细胞色素氧化酶CYP2C19遗传多态性未显示出统计学差别。