肾移植稳定期患者环孢素A的药动学研究

目的研究环孢素A（CsA）在肾移植稳定期患者体内的药动学特点。方法采用单克隆荧光偏振免疫法测定12例肾移植稳定期患者服用CsA后不同时间点的血药浓度,并计算药动学参数。结果CsA的Ｃ0为（122．04±70．35）ng／ml,Cmax为（808．56±244．74）ng/ml,Tmax为（1．67±0．49）h,t1／2为（4．74±0．73）h,AUC0-12为（3193．46±1127．13）（ng·h）／d。结论CsA药动学参数个体差异大,建立肾移植稳定期患者CsA的稳态药动学参数,可为临床个体化用药提供参考。     

粉防己碱及5-溴粉防己碱在大鼠体内的代谢产物分析

目的研究粉防己碱(Tet)及5-溴粉防己碱(BrTet)在大鼠体内的代谢物。方法大鼠分别ivTet及BrTet(20mg/kg)后采集尿液、粪便、胆汁和肝脏,用电喷雾离子阱多级质谱法(LC/MSn)对Tet及BrTet在大鼠体内的代谢产物进行分析。结果大鼠ivTet后,在体内可测到2个单去甲基、1个双去甲基、2个单羟化代谢物和2个氮氧化物;大鼠iv BrTet后,在体内可测到3个单去甲基、2个双去甲基、2个单羟化代谢物和2个氮氧化物,还测到脱溴代谢物(Tet)和进一步脱甲基代谢物,另外还测到4个相代谢物,分别是BrTet双去甲基硫酸结合物,单去甲基葡萄糖醛酸结合物,单羟化硫酸结合物和单羟化葡萄糖醛酸结合物。结论Tet和BrTet在大鼠体内广泛代谢,二者具有相似的代谢途径,其代谢物的结构有待于进一步分析后确证。     

液相色谱-串联质谱法测定肾移植患者全血中环孢素A及其2种代谢物浓度

目的:建立液相色谱-串联质谱法(LC-MS/MS)测定肾移植患者体内环孢素A及其两个代谢物浓度。方法:全血样品用乙腈沉淀蛋白后直接进样分析,流动相为乙腈-10mmol.L-1甲酸铵溶液-甲酸(85∶15∶0.5,v/v/v),流速0.5mL.min-1,采用电喷雾离子化源,检测方式为正离子多离子反应监测(MRM)。血药浓度数据用Topfit2.0软件,按非室模型计算药动学参数。结果:对所建分析方法进行了较全面的验证,考察了环孢素A及其代谢物的药动学特征。环孢素A的主要药动学参数谷浓度C0为(74.0±25.9)μg.L-1,峰浓度Cmax为(566.2±170.3)μg.L-1,达峰时间tmax为(1.8±0.4)h,消除半衰期t1/2为(4.6±0.9)h,0~12h药时曲线下面积AUC0-12为(2 173.5±580.1)μg.h.L-1。结论:所建方法灵敏,重现性好,选择性强,样品处理简单,可用于环孢素A及其代谢物浓度的监测和药动学研究。     

丹酚酸B及其活性代谢产物在大鼠体内药动学研究

目的 建立了灵敏快速的同时测定大鼠血浆中丹酚酸B及其主要代谢产物丹参素的LC-MS/MS方法。方法 以氯霉素为内标,用醋酸乙酯萃取,色谱柱为Symmetry C₁₈柱,流动相为甲醇-乙腈-0.5%甲酸（55︰5︰40）,体积流量为0.4 mL/min。选用电喷雾电离（ESI）三重四极杆串联质谱仪,在负离子模式下以选择反应监测（SRM）方式进行检测,用于定量分析的离子反应分别为m/z 717→519（丹酚酸B）、m/z 197→135（丹参素）和m/z 321→152（氯霉素）。结果 在该测定条件下丹酚酸B、丹参素和内标物的保留时间分别为3.12、2.60、3.98 min。丹酚酸B的线性范围为10～5 000 ng/mL,r＞0.995;丹参素的线性范围为5～5 000 ng/mL,r＞0.995,丹酚酸B和丹参素定量限分别为10、5 ng/mL。批内、批间精密度（RSD）均小于12.6%。大鼠ig给予丹酚酸B后,迅速吸收并逐渐转化成丹参素,丹酚酸B和丹参素的C_max分别为（1.21±0.31）、（0.27±0.05）μg/mL,t_max分别为（0.50±0.00）、（0.56±0.18）h,t_1/2分别为（1.20±0.11）、（1.57±0.16）h,AUC_0～t分别为（1.31±0.30）、（0.39±0.05）μg·mL^?1·h。结论 本方法可用于大鼠ig丹酚酸B后的血浆中丹酚酸B及其代谢产物丹参素药动学研究。     

注射用头孢呋肟钠与替硝唑注射液配伍的稳定性

对于细菌合并厌氧菌引起的混合感染,临床上常将抗厌氧菌药与抗菌药联合应用。替硝唑（Tindazole）、头孢呋肟钠（CefuroximeSodium）二者能否混合静脉滴注,目前尚未见报道,为此我们进行了实验。1方法与结果1.1紫外吸收光谱的确定取注射用头孢呋肟钠与替硝唑标准品适量,用蒸馏水分别配成浓度为10μg·ml-1溶液,在200～400nm内扫描,结果替硝咄和头泡快股钠分别在317,275urn处有最大吸收。1．2标准曲线的绘制121头抱映股钢标准曲线的绘制精密称取头泡快得钢0．ig,置100rnl量瓶中,用蒸馏水稀释至刻度摇匀。定量吸取稀释液用蒸馏水配…     

头孢拉定与其他药物配伍的稳定性

头孢拉定（头孢环己稀,先锋霉素Ⅵ号,Ｃｅｆｒａｄｉｎｅ）是一种高效的第一代头孢菌素,应用时常与其他药物配伍使用。头孢拉定是一酸性较弱的有机酸,略溶于水,其注射剂是将游离酸与适量的无水碳酸钠或精氨酸制成的混合物［１］。本文就注射用头孢拉定与某些药物配伍...     

基于网络药理学探究马齿苋缓解结肠炎的作用机制

目的：利用网络药理学探究马齿苋活性成分缓解结肠炎的作用机制。方法：基于TCMSP数据库获得其活性成分和对应靶标,利用STRING进行靶标间互作分析并筛选核心靶标,经KEGG富集分析得到马齿苋治疗疾病的相关信号通路。基于Drugbank数据库获取结肠炎的相关疾病靶标,与马齿苋成分靶标进行映射,得到马齿苋治疗结肠炎的作用机制。结果：共筛选获得马齿苋活性成分花生四烯酸、β-谷甾醇、山柰酚、木犀草素、异甜菜素、槲皮素等10个,其对应靶标共187个,核心靶标共62个,经KEGG富集分析发现核心靶标与癌症、病毒感染、炎症性肠炎和免疫调节相关通路密切相关,并通过ABCC4、ABCG2、ACAT1、ALB、ALOX5、CYP3A4、IFNG、IKKA、MPO、NOS2、NQO1、NR1I2、PPARG、PTGS1、PTGS2、TNF、XDH起到治疗结肠炎的作用。结论：马齿苋可通过抗炎、抗氧化和调节细胞增殖与凋亡发挥多靶点、多通路缓解结肠炎的作用。     

左氧氟沙星的临床应用

左氧氟沙星具有抗菌谱广、抗菌作用强的特点。该药物对多种急慢性感染均有良好效果。临床上左氧氟沙星可与其他药物配伍用于治疗各种疾病。通过总结左氧氟沙星的研究进展和临床应用,可为临床合理用药提供参考。     

不合理用药处方实例分析

在临床治疗中,几种药物合理的配伍应用可提高疗效,降低不良反应,不合理的配伍可引起严重的后果,本文将门诊配方中遇到的不合理用药处方进行分析,供临床参考。处方1红霉素　0.125ｇ×600.375ｇｑｉｄ氨茶碱　0.1ｇ×400.1ｇｔｉｄ舒喘灵　2.4ｍｇ×604.8ｍｇｔｉｄ克咳敏　5ｍｇ×6010ｍｇｔｉｄ　　分析:本处方是治疗慢性阻塞性肺部疾病并发感染的,它具有抗菌消炎镇咳平喘的作用。据报道[1],慢性阻塞性肺部疾病患者服用常规剂量的红霉素和氨茶碱,合用5天对茶碱的药动学参数有影响,合用10天对氨茶碱的药动学参数影响显著,使茶碱清除率降低,血…