注射用长效微球体外释放特性的研究进展

可生物降解型长效注射微球顺应了制剂长效、高效、低毒的发展方向,可在几周或几个月时间内以一定速率释放药物以维持有效血药浓度,降低血药浓度的波动,减少药物的给药次数,大大增加了患者的顺应性,提高了治疗效果,减少了用药的总剂量,是近30年来药剂学研究的一个热点,呈现出良好的应用前景.     

玉米醇溶蛋白在药剂学中的研究进展

目的对玉米醇溶蛋白(zein)在药剂学中的研究进展进行总结,以增加人们对zein材料的了解并拓宽其在药剂学中的应用。方法根据zein文献及相关资料进行总结综述。结果 Zein以乙醇水溶液为溶剂可自组装形成单分散微球、微球膜或膜。微球可用于实现药物缓控释或靶向,将液体药物固体化,提高药物稳定性和增加药物生物利用度;膜可用作隔离层或支架涂层;其他剂型用于肿瘤栓塞等。结论 Zein在药剂学中具有广泛的开发与应用前景。     

交联淀粉微球对碘的吸附性能

目的以杀菌剂碘作为模型药物对交联淀粉微球的吸附性能进行初步研究。方法利用硫代硫酸钠滴定法测定了微球粒径、碘溶液的浓度、微球的溶胀能力、吸附时间和环境温度对微球吸附碘性能的影响。结果交联淀粉微球的粒径对其载药吸附性能影响不大;当碘母液的质量浓度在0～7 g.L-1之间时微球吸附碘的量随着溶液中碘浓度的升高而增大,吸附效率基本不变;微球吸附碘的量和微球的干基吸水质量分数和溶胀体积倍数呈现较好的正相关性;微球快吸附主要发生在0～5 h内,慢吸附主要发生在6～12 h内;若环境的温度不同,微球吸附碘的量随着温度的升高而降低。结论交联淀粉微球对碘具有良好的吸附性能,可以通过改变碘溶液的浓度,调节微球的溶胀能力以及吸附时间来改变交联淀粉微球吸附碘的含量,此微球可以作为吸附碘的良好载体。     

盐酸米诺环素原位凝胶的药效学研究

目的探讨盐酸米诺环素原位凝胶治疗牙周炎的药效学作用。方法以大鼠为模型动物,建立了与临床病理特征相一致的稳定的大鼠实验牙周炎模型,并以此模型进行了药效学研究。结果对比给药组与正常对照组、牙周炎组、空白对照组对牙周病各项临床指标(探诊出血、牙龈指数、牙周袋深度)的改善和病理照片表明,盐酸米诺环素原位凝胶在给药第1周内探诊出血、牙龈指数、牙周袋深度逐渐减小,4周时与正常对照组各项指标差异无统计学意义。结论盐酸米诺环素原位凝胶能有效地改善牙周炎炎症反应,是一种理想的治疗牙周炎的药物传递系统。     

牙周用交联淀粉碘微球软膏初步药效学研究

目的 对牙周用交联淀粉碘微球软膏(抗牙周炎药)进行初步药效学研究.方法 目测观察探诊出血(BOP)、牙龈指数(GI)指标,定期从实验部位取样,光学显微镜观测炎症部位的情况.结果 软膏对家兔的刺激性实验结果表明,软膏对家兔完整皮肤基本无刺激性;对于破损皮肤有轻度的刺激性;但是随着皮肤的愈合,刺激性减少并最终消失,说明软膏并不妨碍破损皮肤的愈合;软膏对家兔眼睛有轻微刺激性,使结膜轻度充血,症状在停药72 h之后基本消失.结论 交联淀粉碘微球软膏可以考虑作为治疗牙周炎的药物,适合长期给药.     

壳聚糖包衣对胰岛素聚酯纳米粒胃肠道吸收的促进作用

目的研究壳聚糖包衣胰岛素乳酸/羟基乙酸共聚物(PLGA)纳米粒对胰岛素胃肠道吸收的促进作用。方法以双乳化法制备了胰岛素PLGA复乳,壳聚糖用作稳定剂,制备了包衣纳米粒;观察了粒子大小、表面形态及Zeta电位;测定了包封率;考察了体外释药行为;以糖尿病大鼠评价降血糖水平。结果包衣纳米粒粒度分布均匀,隐约可见层状结构,壳聚糖可改变粒子表面Zeta电位,提高包封率,降低突释;灌服10 u·kg^-1包衣纳米粒,14～16 h降血糖水平显著高于未包衣纳米粒(P＜0.05),药理相对生物利用度提高到15.4%。结论壳聚糖包衣聚酯纳米粒可以促进胰岛素胃肠道吸收。     

利多卡因凝胶经皮吸收的动力学和药效学

目的研究利多卡因凝胶的经皮吸收动力学以及药效学。方法用经皮微渗析的方法测定大鼠真皮内药物浓度的变化,计算相关参数;用电刺激法考察药效,并与市售EMLA(eutectic mixture of local anesthetics)霜剂进行药效比较。结果持续用药1 h,利多卡因经皮吸收动力学曲线在1.25 h达到峰值;起效时间与EMLA霜剂相近,局麻作用维持时间和局麻强度优于EMLA。结论利多卡因凝胶具有良好的局麻作用;局部用药后,利多卡因产生局部麻醉作用的真皮中最低有效浓度为12 mg·L^-1。     

渗透促进剂对蛇床子素透皮吸收的影响

 目的研究渗透促进剂对蛇床子素的体外经皮渗透的影响。方法将蛇床子有效部位制成饱和生理盐水溶液，采用Valia-Chien扩散池考察了土荆芥油、薄荷醇和月桂氮-酮(Azone)3种渗透促进剂对蛇床子素经离体鼠皮渗透性的影响。结果应用土荆芥油、薄荷醇和Azone为渗透促进剂，药物的稳态流量与对照组比较均有提高，增渗倍数分别为3.09，3.41及4.38；药物的表观扩散系数分别提高为1.10，2.18及6.30倍，但表观分配系数却分别降低为0.309，0.341及0.438倍。结论3种渗透促进剂的作用机制主要为改变角质层的通透性，减低了药物经皮肤渗透的阻力，提高了药物在皮肤角质层的扩散系数。     

渗透促进剂对盐酸氯胺酮经鼻黏膜渗透的促进作用

目的研究渗透促进剂对盐酸氯胺酮 (KET·HCl)鼻黏膜透过性的影响。方法使用水平双室扩散池法 ,测定分别加入 5种不同的渗透促进剂后家兔离体鼻黏膜对KET·HCl透过量的变化。结果 5 g·L-1的乙二胺四乙酸二钠 (EDTA 2Na)、5 g·L-1的牛磺胆酸钠 (TC)和 0 5 g·L-1月桂氮卓酮 (Azone)分别使KET·HCl的表观透过系数增大 1 4 5 9、1 187和 1 179倍。KET·HCl家犬离体鼻黏膜的渗透系数约为家兔鼻黏膜的 2 5倍。结论EDTA、TC和Azone为有效的鼻用渗透促进剂。KET·HCl的不同动物鼻黏膜的渗透性存在显著性差异