氮酮对蛇床子素体外经皮渗透的研究

目的 研究渗透促进剂氮酮对蛇床子素的体外经皮渗透的影响。方法将蛇床子有效部位制成饱和生理氯化钠溶液,采用Valia-Chien扩散池,考察不同浓度的氮酮对蛇床子素经离体鼠皮渗透的影响。结果不同浓度的氮酮对蛇床子素的透皮吸收均有促进作用,5％氮酮对蛇床子素的透皮吸收的促进作用最佳。结论氮酮的作用机理主要为改变角质层的通透性,减低了药物经皮肤渗透的阻力,提高了药物在皮肤角质层的扩散系数。     

兰索拉唑-β-环糊精包合物的研究

目的：研究β-环糊精（β-CD）对难溶药物兰索拉唑（LPZ）的包合作用。方法：采用共蒸发法（CE）和喷雾干燥法（SD）按照LPZ∶β-CD的摩尔比为1∶1的比例制备LPZ-β-CD包合物,利用差示扫描量热法（DSC）和傅立叶红外光谱法（FTIR）对SD法制备的包合物进行结构表征,并进行溶出度测定。结果：药物的部分基团已进入β-CD空腔形成了包合物,CE法和SD法制备的包合物溶出均优于LPZ与β-CD的物理混合物。结论：β-CD能明显提高LPZ的溶解度和溶出度。     

以经皮微渗析技术研究奥旦西酮的大鼠在体经皮吸收

目的：研究奥旦西酮的经皮渗透性,并考察透皮吸收促进剂月桂氮　酮(azone)对其经皮渗透性的影响。方法：以大鼠为实验模型动物,应用经皮微渗析在体取样技术进行实验。探针的在体回收率以反向渗析法测定。结果：Azone可以极大地提高药物在渗析液及皮肤中的浓度,2%和5%的azone分别使渗析液中药物的稳态流量从0.001 μg.h^-1提高到1.281和1.824 μg.h^-1。结论：经皮微渗析技术是研究药物在体经皮吸收的有力工具。Azone是奥旦西酮经皮吸收的优良促进剂。     

电流密度和pH对奥旦西酮体外离子导入的影响

以小鼠全皮为渗透屏障膜 ,考察了电流密度和 pH对奥旦西酮体外离子导入的影响 .在实验电流范围内 ,药物的稳态流量与电流密度呈正比 ,但不是严格的线性关系 ;稳态流量与pH的关系图呈“S”型 ,因为pH的变化导致了药物解离度的改变     

离子强度对奥旦西酮体外离子导入的影响

通过在给药池中加入不同浓度的氯化钠来改变离子强度 ,考察了离子强度对奥旦西酮体外离子导入的影响 .实验中 ,药物的稳态流量随氯化钠浓度的增大而减小 .原因是由氯化钠引起的离子强度的增大导致了药物活度的下降 ,进而致使稳态流量减小 .此外 ,离子竞争的存在也是稳态流量减小的原因之一     

布比卡因微球剂型对大鼠坐骨神经阻滞的效果

目的 评价布比卡因微球剂型对大鼠坐骨神经阻滞的效果.方法 雌性Wistar大鼠60只,体重230～250 g随机分为4组:对照组(A组,n=6)、布比卡因组(B组,n=6)、空白微球组(C组,n=24)和微球给药组(D组,n=24).A组和B组给药方法:在右侧大转子和坐骨结节之间连线的靠近大转子的1/3处,用27号针向前内侧方向针尾抬高45°进针,直至针尖抵达坐骨后给药,A组和B组分别注射生理盐水1 ml或0.5%布比卡因20 mg/kg 1 ml;C组和D组给药方法:采用外科植入术法给药,C组和D组分别于坐骨神经周围的肌肉间隙中植入空白微球或布比卡因微球400 mg/kg(布比卡因载药量26.75%),于给药前和给药后评价运动阻滞程度,并测定热痛阈.给药后28 d内观察不良反应的发生情况,C组和D组分别在给药后2 d、7 d、14 d和28 d随机取6只大鼠,取用药部位肌肉和坐骨神经组织,光镜下观察病理学结果.结果 与A组比较,B组在给药后0.5～3 h时运动阻滞程度及热痛阈增加,D组在给药后0.5～36 h时运动阻滞程度增加,在给药后0.5～72 h时热痛阈增加(P＜0.05).C组和D组给药后用药部位肌肉组织未见变性和坏死,仅有轻微的炎性反应,用药部位坐骨神经未见轴索变性和脱髓鞘.结论 大鼠布比卡因微球剂型坐骨神经阻滞可延长阻滞时间,组织相容性较好.     

处方因素对黄体酮缓释凝胶体外释放性质和黏度的影响

目的:研究处方的组成和制备工艺对黄体酮阴道凝胶体外释放性质和黏度的影响.方法:用旋转黏度计测定凝胶的动态黏度,凝胶的体外释放度采用自制样品池和标准的药物溶出度仪测定.结果:黄体酮的释放为一级过程;随着聚卡波菲含量增加,凝胶的黏度增大,药物释放速率稍降低;液体石蜡含量增加,凝胶的黏度出现最小值,但药物释放速率无明显变化;凝胶的混合方法和水化时间对黏度和药物释放无明显影响.结论:改变处方组成和药物含量,可以获得具有适宜黏度和药物释放速率的黄体酮缓释凝胶.     

用于药物经皮吸收测定的在体动物耳静脉灌注模型的研究

目的以蛇床子素为模型药物,应用在体动物耳静脉灌注模型研究药物的经皮吸收.方法采用在体猪和家兔耳静脉为灌注模型,通过测定组织对葡萄糖消耗和灌注液中乳酸脱氢酶活性评价灌注模型生物活性,研究抗银屑病蛇床子素贴剂经皮吸收情况.结果 在体猪和兔耳静脉灌注模型在实验8 h内灌注部位组织有较高生物活性,蛇床子素经在体兔耳皮肤吸收速率较在体猪耳大.结论 在体动物耳静脉灌注模型的成功建立,为药物在体经皮吸收及在皮肤中药物代谢提供了新的方法和思路.     

口服术前药对大鼠神经行为的影响

小儿对手术及注射的恐惧,常导致麻醉中的不平稳和术后精神异常,尤其是多次手术的小儿影响更大。但国内外尚无一种术前药能有效解决此问题。本研究通过观察大鼠口服不同配方麻醉前用药对其神经行为的影响,筛选出一种对神经行为影响小、疼痛刺激反应轻、能够抑制中枢神经系统兴奋作用的最佳麻醉前用药。