美洛昔康贴剂裸鼠经皮吸收的初步研究

美洛昔康是第1个上市的环氧合酶-2（COX-2）抑制剂，大量临床试验表明美洛昔康具较强的镇痛消炎作用，对骨关节炎、类风湿性关节炎、坐骨神经痛有较好的治疗效果。目前美洛昔康上市的主要剂型为片剂、胶囊剂、软膏剂及注射剂等。为了提高患者用药的安全性和依从性，增加美洛昔康的适用人群，开发了局部经皮给药制剂——美洛昔康贴剂。     

氢定乳膏制备工艺的优化及体外释放度考察

目的:优化氢定乳膏的制备工艺,测定其体外释放速率.方法:以乳膏的均匀度和粒度为考察指标,采用正交设计优化制备工艺;采用高效液相色谱法测定氢定乳膏在释放介质中的含量及释放速率.结果:最佳制备工艺为三乙醇胺和聚山梨醇酯-80加入水相中,乳化温度85℃,变速搅拌,乳化40 min.氢化可的松和醋酸氯已定的释放速率分别为13.9,137.1 μg·cm-2·h-1/2,r=0.983 5,r=0.996.结论:以最优工艺制备的3批制剂释放参数无明显变化,质量稳定.     

聚丙烯酸树脂Eudragit EPO游离膜机械性质的研究

 目的 研究聚丙烯酸树脂Eudragit EPO游离膜的机械性质,考察其影响因素。方法 采用拉伸实验评价游离膜的机械性质,测定抗张强度（σ）、断裂拉伸率（ε）与弹性模量;同时计算相关参数：抗张强度和弹性模量的比值（σ/E）、相对表面能(σ2/2E)、断裂功（W）。结果 抗张强度（σ）、断裂拉伸率（ε）、弹性模量、抗张强度和弹性模量的比值（σ/E）、相对表面能(σ2/2E)、断裂功（W）等参数可以从不同方面评价膜的机械性质。成膜温度、膜厚度和增塑剂浓度显著地影响到聚丙烯酸树脂Eudragit EPO游离膜的机械性质,而成膜时间对游离膜的各项机械学性质影响不大。结论 这些研究可以对包衣工艺和处方筛选提供参考。     

pH对盐酸利多卡因经离体大鼠皮肤渗透性的影响

为了考察pH对利多卡因经皮渗透性的影响,用水平扩散池测定了盐酸利多卡因在不同pH值下通过离体人鼠皮肤的稳态流量(Jss)等参数。结果表明利多卡因游离碱和盐酸盐的经皮渗透性有明显差别,前者的稳态流量为后者的14倍,且滞后时间较短,稳态流量对pH作图呈“S”形曲线,pH接近pKa时稳态流量突增。由此可见,介质的pH值影响利多卡因的经皮渗透性,制剂中应作为一个重要因素考察。     

植物中多糖分析方法的研究进展

多糖是由单糖连接而成的多聚物,具有免疫调节、抗肿瘤及降血糖等药理作用,是一类重要的生物大分子,由于其独特的功能和低毒性,在新药研发方面具有广阔的应用前景。在医药领域具有潜在的应用价值。综述了多糖的提取和分离方法,以及常用的定量方法,旨在为植物多糖的相关研究提供参考。     

交联淀粉碘微球软膏的处方筛选和质量评定

 目的 筛选交联淀粉碘微球乳膏的处方,获得质量稳定的交联淀粉碘微球乳膏。方法 以体外释放量为考察指标,筛选交联淀粉碘微球软膏的处方,以软膏外观、均匀度和粒度、含量、酸碱度、离心稳定性评价软膏质量;同时用硫代硫酸钠滴定测定微球中碘的含量。结果 最优处方组成为聚乙二醇400-泊洛沙姆188-交联淀粉碘微球（2.2 g：0.8 g：2.0 g,软膏中的碘的有效含量为（1.9±0.1%。结论 按照最佳处方配比制备的淀粉碘微球软膏进行了初步质量评定,发现软膏外观良好,含量符合要求,稳定性较高。     

生物黏附制剂的研究进展

目的对生物黏附制剂研究进展进行综述。方法参考近几年国内外文献30余篇,介绍利用生物黏附材料作为制剂载体,以给药途径的不同阐述生物黏附新剂型的研究进展。结果目前生物黏附制剂给药途径一般分为口腔给药、眼部给药、鼻黏膜给药、胃肠道给药和阴道盆腔给药。利用各种具有生物黏附功能的辅料,制备不同剂型的制剂,给药后黏附于特定给药部位,可以控制释药速率,提高靶部位药物浓度,进而提高疗效。结论归纳总结国内外生物黏附制剂最新研究进展,生物黏附制剂具有良好的缓、控释释药及靶向给药等优势,具有较高的市场开发潜力。     

石杉碱甲-玉米醇溶蛋白微球释放特性的研究

目的 建立石杉碱甲-玉米醇溶蛋白微球体外释放的测定方法,并考察载药微球的体外释放特性及影响因素.方法 采用高效液相色谱法,色谱条件：色谱柱：ODS-C18色谱柱（4.6 mm×250 mm,5 μm）;流动相：pH 2.5磷酸盐缓冲液-乙腈（86：14,V/V）;检测波长：310 nm;流速：1.0 mL·min-1;柱温：25 ℃;进样量：20 μL.将石杉碱甲载药微球加以不同的释放介质,在摇床中振荡,定时取样并补以新鲜介质,高效液相色谱法测定石杉碱甲的累积释放率,并用不同释药模型对水为介质的释放结果进行拟合.结果 建立的高效液相色谱法符合方法学要求,分别以零级、一级、Higuchi以及Ritger-Peppas方程对以水为介质的释药曲线进行拟合,相关系数分别为0.693 8、0.902 5、0.964 6和0.954 7.介质的pH和离子强度不同,药物的释放结果不同.结论石杉碱甲-玉米醇溶蛋白微球在水中的释放符合Higuchi模型,微球中药物的释放机制以扩散为主.不同的pH和离子强度主要是分别通过影响石杉碱甲的溶解度和玉米醇溶蛋白的相对疏水性来影响石杉碱甲从微球中的释放速率.     

复方氯胺酮口服液用于小儿术前的药效观察

目的 通过对小儿术前服用不同剂量复方氯胺酮口服液进行药效学观察.选出最佳小儿术前用药。方法 选ASA Ⅰ～Ⅱ级择期小儿泌尿外科手术患儿75例,体重10～30 kg.随机分5组:C组:空白对照组,不用镇静药,阿托品(AT)0.015 mg·kg-1术前30 min肌注;DA组(安定+AT):传统对照组,安定0.2mg·kg-1+AT 0.015mg·kg-1术前30min肌注;K3MA组(氯胺酮3mg·kg-1、咪达唑仑0.5mg·kg-1、AT 0.03 mg·kg-1)、K5MA组(氯胺酮5 mg·kg-1、咪达唑仑0.5mg·kg-1、AT 0.03mg·kg-1)、k8MA组(氯胺酮8 mg·kg-1、咪达唑仑0.5mg·kg-1、AT 0.03 mg·kg-1)术前30 min 0.25 ml·kg-1口服,评估用术前药后对患儿镇静、情绪状态、与父母分离和静脉穿刺时的行为的影响及术后神经行为的变化。结果 (1)KMA三组口服10～50 min显效,k8MA最快,K3MA最慢,k5MA位于两者之间;(2)KMA三组镇静、镇痛及术后睡眠质量明显优于对照组(P<0.05)。KMA三组间又有明显差异,K3MA明显劣于k5MA、K8MA(P<0.05)。K8MA的镇静效果虽好,但部分患儿服药后出现复视、头痛和明显的精神兴奋症状。结论 K5MA镇静、止痛效果与K8MA相近,其副作用低于K8MA,因此,K5MA是较理想的小儿术前用药。