离子强度对醋氯芬酸经离体大鼠皮肤透过性的影响

<正>醋氯芬酸(aceclofenac)是一种新型口服强效的非甾体类抗炎药物,1992年首次由西班牙普鲁德斯制药公司开发上市,1997年在英国上市,同年在美国上市。是目前非甾体抗炎药中不良反应较小,安全性较高的一个新药。它具有消炎、镇痛、解热等作用,用于治疗骨关节炎、类风湿关节     

胰岛素传递体经小鼠和家兔活体透皮吸收的初步评价

制备了胰岛素传递体 ,用葡萄糖氧化酶法测定血糖含量 ,用放射免疫法测定血液中的胰岛素含量 .对小鼠和家兔分别进行了胰岛素传递体药效学研究 .结果表明 ,胰岛素传递体透皮给药能明显降低糖尿病小鼠的血糖水平 .高、中、低剂量给药 3h后 ,小鼠血糖水平分别降为初始值的 34 2 %、45 2 %和46 0 % ,5h分别为 16 8%、2 6 0 %和 36 0 % ;对照组腹腔注射给药 3h后小鼠血糖水平降为 31 6 % ,5h后降为 34 3% ;空白对照组 (仅给空白传递体 ) 3h后为 10 7 1% ,5h后为 10 8 9% .胰岛素传递体经皮给药 3h后 ,能够降低糖尿病家兔的血糖水平 ,同时体内胰岛素水平升高 ,作用时间较长     

盐酸坦洛新处方工艺的探讨

目的:研究以海藻酸钠和羟丙基甲基纤维素(HPMC)为骨架材料制备盐酸坦洛新亲水凝胶骨架缓释片并考察其释放行为.方法:采用相似因子法考察工艺因素和处方因素对体外释放度的影响.工艺因素包括片重和压片压力的选择,处方因素包括骨架材料和阻释剂的选择和用量.结果:随着片重的增加,药物释放显著降低;压片压力增加,释放度有一定的下降...     

磷酸川芎嗪的鼻腔吸收及药动学研究

 目的研究磷酸川芎嗪的鼻黏膜吸收特性及体内药动学。方法采用大鼠在体鼻腔重循环法研究磷酸川芎嗪的体外吸收规律,计算吸收速率常数;采用固相萃取-高效液相色谱法测定大鼠血浆中药物浓度,计算药动学参数和生物利用度。结果一定范围内不同浓度药物的鼻黏膜吸收速率常数k无显著性差异;磷酸川芎嗪在大鼠体内的过程属于二室模型,溶液鼻腔给药的生物利用度为86.33%,凝胶剂鼻腔给药的生物利用度为77.25%。结论药物吸收呈一级动力学特征;磷酸川芎嗪鼻腔给药吸收迅速,生物利用度高。     

罗红霉素无味颗粒剂人体生物等效性研究

目的测定罗红霉素无味颗粒剂生物等效性。方法采用随机双周期、双交叉实验设计,18名健康志愿者分别单剂空腹口服罗红霉素受试和参比颗粒剂300mg,于不同时间采集血样,以高效液相色谱(HPLC)法测定血浆中药物浓度,并进行生物等效性评价。结果受试和参比颗粒剂的达峰时间分别为2.00±0.34(h)和2.00±0.00(h),达峰时血中药物浓度分别为14.87±2.14(μg·mL-1)和15.18±2.90(μg·mL-1),两种制剂的消除相半衰期分别为12.57±1.30(h)和12.03±1.87(h),药时曲线下面积(AUC0→48)分别为140.26±26.47μg/(mL·h)和146.11±29.93μg/(mL·h),(AUC0→∞)分别为152.74±27.66μg/(mL·h)和157.11±33.51μg/(mL·h)。将主要药动学参数经方差分析、双单侧t检验、90%置信区间分析表明结果差异无统计学意义。结论罗红霉素受试颗粒剂与参比颗粒剂具生物等效性。     

药物制剂的新型辅料2-羟丙基-β-环糊精

自从1903年S．Denim应用丙酮发酵菌使淀粉发酵，首次从发酵液中成功地得到月一环糊精（尺CyD）以来，研究人员在环糊精的制备、性质和应用等方面取得了巨大的进展。特别是近二十年来，β-CyD在药学领域中的应用引起了人们的极大兴趣，药物一尺CyD包合物在提高药物的溶解度、溶出速度、生物利用度和稳定性等方面已日益显示出其独特的性能和实用价值。随着研究工作的不断深入，天然β-CyD本身固有的水溶解度低、毒性大等缺点和不足也显示出来，这些缺点限制了它在药学领域中更广泛地应用。近年来，经人工合成的CyD衍生物极为引人瞩目，其…     

布比卡因缓释微球的制备及体外释药特性评价

目的研究布比卡因缓释微球制备方法并对其体外释药特性进行评价。方法采用紫外分光光度法测定布比卡因微球载药量、包封率;采用HPLC法测定微球体外释放;通过正交设计优选微球制备工艺;以乳酸羟基乙酸共聚物为载体,使用乳化溶剂挥发法制备布比卡因微球;用扫描电镜观察所得微球的粒径和形态;通过体外释药实验考察布比卡因乳酸羟基乙酸共聚物微球的缓释作用。结果微球载药量、包封率和体外释放的测定方法符合方法学要求;按照优选处方制备所得的微球为圆整球体,表面多孔,呈蜂窝状,粒径50~100μm之间的微球占80%;体外释放符合Ritger-Peppas方程,t1/2=242.05 h。结论乳化溶剂挥发法适用于布比卡因乳酸羟基乙酸共聚物微球的制备,所制得的微球形态圆整,在体外具有明显缓释作用。     

HPLC法测定马来酸阿法替尼片的溶出度

目的 应用高效液相色谱法建立马来酸阿法替尼片溶出度的测定方法.方法 溶出度采用桨法,以pH 4.0磷酸盐缓冲液900mL为溶出介质,转速为75r·min-1.用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂(CAPCELL PAK MGⅡ,250mm×4.6mm,5μm),以0.05mol·L-1甲酸铵(甲酸调节pH至4.5)-甲醇(31∶69)为流动相.流速为1.0mL·min-1;检测波长为254nm,柱温为35℃,进样量10μL.结果HT6K 马来酸阿法替尼在0.37~149.9μg·mL-1浓度范围内线性关系良好(R2=0.999),精密度良好(RSD=0.52%),溶液在12h内稳定(RSD=0.54%),平均回收率为99.8%(RSD=0.30%).结论 该方法准确、简便.