溶液粘度影响聚合物角膜滞留时间的体外评价

目的比较水溶性聚合物的角膜滞留能力,评价溶液粘度对其角膜滞留时间的影响,为眼用液体制剂的处方设计提供参考。方法用束缚泡技术,以接触角的连续变化为指征,在模拟生理条件下考察聚合物从离体眼球表面解吸附的动力学过程。结果卡波姆、透明质酸钠(HA)、羟丙基甲基纤维素、聚乙烯醇和羧甲基纤维素钠(CMC-Na)的角膜滞留能力有显著差异,其中卡波姆和HA吸附于离体眼球表面达15 min以上,显示出较好的生物粘附性。溶液粘度由12 mPa·s增大至50 mPa·s,卡波姆和HA的角膜滞留时间分别延长10 min和7 min,而CMC-Na的角膜滞留时间未受影响。结论体外实验结果表明,适当提高溶液粘度能够延长生物粘附性聚合物在角膜表面的滞留时间。     

渗透促进剂对利多卡因经皮渗透的促进作用

考察了7种渗透促进剂对利多卡因游离碱的促渗作用，并提出了一促渗作用参数对油溶性和水溶性促渗剂的促渗作用进行系统比较，结果发现渍溶性促渗剂的促渗作用强于水溶性促渗剂（P＜0．05），但对药物经皮渗透的滞后时间无改善作用，水溶性促渗剂可使滞后时间有所缩短。     

聚合物胶束口服吸收机制的研究进展

目的对聚合物胶束作为口服给药载体的研究方法和吸收机制进行综述。方法参考近年来国内外文献共19篇,总结有关聚合物胶束作为口服给药载体的研究,对其中涉及到的口服吸收机制做以分类和总结。结果目前在聚合物的口服吸收常用的研究方法有Caco-2细胞模型、小肠翻转模型和动物模型,共同作为研究聚合物口服吸收机制的手段。聚合物胶束作为药物载体口服的吸收机制分为:a.通过抑制P-糖蛋白增加吸收;b.以胞饮形式吸收;c.经被动扩散;d.与胆汗相关的吸收。结论对聚合物胶束作为口服给药载体的研究方法和吸收机制进行了报道,为聚合物口服研究提供了参考。     

灯盏花素缓释片的制备及体外释放度研究

目的以羟丙甲基纤维素为骨架材料制得灯盏花素缓释片,并对释药机制进行探讨。方法进行体外释放度试验,研究体外释放度测定方法,以及辅料和加速稳定性试验对释放度的影响。结果制得的灯盏花素缓释片体外释放度测定结果符合缓释片质量标准中的释放度标准要求。体外释放符合一级释药动力学规律。结论制备灯盏花素缓释片缓释效果明显．方法简单,适于工业化生产。     

贴剂的黏贴原理和黏贴性试验

1透皮贴剂用的压敏胶 压敏胶是透皮贴剂的关键材料之一，压敏胶的选择应用正确与否关系到产品的成败。     

在体动物耳静脉灌注经皮吸收模型的研究

对药物皮肤渗透实验，常采用离体动物皮肤做模型进行研究和预测人体皮肤对某些药物的渗透性大小及差别，但离体动物皮肤与人体皮肤差异较大，对药物的渗透性很难反映药物经人体皮肤的渗透情况，体外评价药物的经皮渗透以人离体皮肤最合适，但人离体皮肤来源有限，且它们的变异性很     

聚合物胶束药物传递系统的研究进展

综述了聚合物胶束的自组装原理和结构、制备方法、体内过程和应用等。与传统的表面活性剂胶束比较，聚合物胶束具有良好的生物相容性和稳定性、较长的体循环时间，尤其在经过表面修饰后，还可有靶向和定位传递作用。     

星点设计-效应面法优化磷酸川芎嗪温敏凝胶的处方

目的通过星点设计-效应面法优化磷酸川芎嗪温敏凝胶处方.方法以泊洛沙姆407、泊洛沙姆188为考察因素,以胶凝温度、黏度、渗透压为考察指标,分别用多元线性模型、二次多项式模型描述考察指标和两个考察因素之间的数学关系,确定优化处方,最后进行验证.结果根据多元线性模型和二次多项式模型,发现两个考察因素和考察指标之间存在可信的定量关系,二次多项式模型比多元线性模型置信度高.结论采用星点设计-效应面法,得到了基于二次多项式线性模型的磷酸川芎嗪处方优化模型,实现了该原位凝胶的处方优化.     

微渗析技术用于盐酸奥旦西酮的大鼠在体透皮吸收研究

本文进行了微渗析探针的体内、外校正,浓差法和反渗析法分别用于测定探针的体内和体外回收率。在探针校正的基础上,研究了盐酸奥旦西酮（ＯＮ）丙二醇（ＰＧ）溶液的大鼠在体经皮吸收及渗透促进剂油酸（ＯＡ）的作用。微渗析样品用高效液相法测定。结果证明：探针的体外回收率（３５．４６±４２％）和体内回收率（３２．５３±１．８％）没有显著的差别（Ｐ＞０．１）。以 ２％和５％ＯＡ的ＰＧ溶液为渗透促进剂时,ＯＮ在渗析液和真皮中达到坪浓度的时间分别为３．５及１．５ ｈ：后者的坪浓度约是前者的两倍。当ＯＡ的浓度从０提高到２％、 ５％时,药物的稳态传递速度从０．００１增大到０．０３０和０．０５８μｇ·ｈ~－１。实验证明 ＯＡ对于ＯＮ的大鼠在体透皮吸收是一种有效的促进剂。     

聚合物载药胶束的制剂学性质考察

目的以硝苯地平为模型药物,考察自制两亲性聚合物胶束的制剂学性质。方法通过透射电镜和动态光散射法考察了胶束的外观、粒径,采用透析法考察体外释放。结果胶束溶液为澄清透明液体,粒径20⁶0 nm,呈圆整球形,药物的释放与聚合物的组成有关。结论胶束粒径分布均匀,聚合物的种类一定时,疏水链越长,聚合物胶束药物释放越慢。