盐酸米诺环素缓释原位凝胶的处方工艺研究

<正>缓释凝胶为溶剂敏感型原位凝胶,可将其注入到牙周袋内,通过基质的水合作用,使制剂固定黏附于牙周袋内,又通过基质的缓释性能,保证了其可在较长时间内释放活性成分,维持局部有效药物浓度。本文研究盐酸米诺环素缓释原位凝胶的材料筛选和工艺选择,并进行了处方优化。1仪器与试药1.1实验仪器:85-2A型恒温磁力加热搅拌器,SartoriusBS110S电子分析天平,光学显微镜。     

交联糊精微球的合成及其性质考察

目的评价交联糊精微球可否作为吸收伤口渗出物的给药载体。方法用反相悬浮交联法制备微球,考察乳化及交联过程中单因素的影响,确定反应条件;通过红外光谱分析、激光衍射粒度分析、差示扫描量热分析、热重分析等手段研究微球的结构及外观;通过对比的方法考察乙醇的体积分数、NaC l的质量浓度、pH值对微球吸水度的影响。结果油水质量比为34.4∶40.0、乳化剂用量为10 g、搅拌速度为600 r.min-1、乳化30 min后,加入交联剂,65℃下交联2.0 h可以获得100μm左右、粒径分布窄、形状圆整的微球;红外光谱和热分析证明,糊精在交联后结构和性质发生很大变化,大量羟基的存在使产物仍具有强亲水性,交联后生成的三维网状结构使其吸水后可以溶胀并保持一定的形态;交联糊精微球的吸水度随着乙醇体积分数的增加而显著降低,NaC l质量浓度在4~18 g.L-1内、pH值在1~13内吸水度变化不大。结论制备的交联糊精微球可以作为给药载体,用于有渗出物伤口的治疗。     

羟丙基-β-环糊精对兰索拉唑的增溶作用及其包合物的制备

目的研究羟丙基-β-环糊精(HP--βCD)对难溶性药物兰索拉唑(LPZ)的包合作用。方法绘制相溶解度图,考察pH变化、碳酸氢钠的加入对LPZ的增溶作用。采用共蒸发法(CE)和喷雾干燥法(SD)按照LPZ∶HP--βCD量比为1∶1或1.0∶1.5的比例制备LPZ/HP--βCD包合物,测定其溶出度,并利用差示扫描量热法(DSC)和傅立叶红外光谱法(FTIR)对SD法制备的包合物进行结构表征。结果在pH 11条件下,HP-β-CD与NaHCO3对LPZ的协同增溶效果最好。体外溶出实验表明:CE法和SD法制备的包合物溶出均优于LPZ与HP-β-CD的物理混合物。结论HP--βCD能明显提高LPZ的溶解度和溶出度。     

交联糊精-碘微球的制备及体外释放

目的用空白交联糊精微球作为载体制备交联糊精-碘微球,作为敷料用于慢性有渗出物伤口的治疗。方法使用吸附载药法,考察母液中乙醇含量、碘溶液浓度、微球吸水度对交联糊精-碘微球载药量和包封率的影响,以蒸馏水、生理盐水和模拟渗出液为释放介质,考察微球的体外释放,并对释放曲线进行方程拟合,预测释放机制。结果与结论在载药过程中,随着母液中乙醇含量的提高,载药量和包封率降低;乙醇含量一定的溶液中,碘浓度变大载药量提高,而包封率变化不大;吸水度高的微球载药量和包封率较吸水度低的微球高。交联糊精-碘微球体外释放符合Pep-pas方程(n=0.43),游离碘通过F ick扩散机制释放。在生理盐水和模拟渗出液中碘的释放进一步减缓,为交联糊精-碘微球作为敷料用于渗出性伤口的治疗时达到缓释作用奠定基础。     

交联β-环糊精-可溶性淀粉聚合物微球的合成及载药性质

目的用β-环糊精和可溶性淀粉作为原料合成不溶于水的微球,并对其吸附载药性质进行研究。方法使用反相悬浮交联法制备聚合物微球,对其乳化及交联过程的各个因素进行考察,并且以水杨酸为模型药物,考察了交联反应不同因素对水杨酸载药量的影响。探讨了药物的吸附动力学和吸附热力学。用傅立叶红外色谱仪、粉末X射线衍射、激光衍射粒度分析仪等手段对微球的性质进行研究。结果与结论β-环糊精与可溶性淀粉和环氧氯丙烷的用量比例为9 g∶1 g∶12 mL、氢氧化钠质量分数为40%、水相油相体积比为15∶120、乳化剂用量为7.0 g、搅拌速度为400 r.min-1、60℃下交联8 h可以获得粒径为100μm左右、粒径分布较窄、形状圆整的微球。红外光谱证明β-环糊精和可溶性淀粉在交联后结构和性质发生变化,交联后生成的三维网络结构使其具有较大的机械强度和吸附能力,可以作为药物载体。实验结果表明交联微球对水杨酸的吸附很快,1 h可达到平衡,平衡时包封率达到58.35%,载药质量分数为4.856%,而且主要为物理吸附过程。     

植物中多糖分析方法的研究进展

多糖是由单糖连接而成的多聚物,具有免疫调节、抗肿瘤及降血糖等药理作用,是一类重要的生物大分子,由于其独特的功能和低毒性,在新药研发方面具有广阔的应用前景。在医药领域具有潜在的应用价值。综述了多糖的提取和分离方法,以及常用的定量方法,旨在为植物多糖的相关研究提供参考。     

3-正丁基苯酞静脉注射亚微乳的制备和稳定性考察

目的制备3-正丁基苯酞(NBP)静脉注射亚微乳并考察其稳定性。方法采用高速剪切法制备初乳,二次高压均质法制备终乳。以灭菌前后乳剂的外观性状、粒径变化和稳定性常数(Ke)等为评价指标,考察制剂工艺的影响因素,同时采用正交设计实验优化处方。所得制剂分别在4、25、40℃条件下放置3个月,观察其外观性状、粒径、Zeta电位、pH值、药物含量、游离脂肪酸值和过氧化值等的变化。结果在优化处方及工艺条件下,所制备的NBP亚微乳稳定性良好,平均粒径为(128.0±3.4)nm(n=3),Zeta电位为-(34.3±5.3)mV(n=3)。稳定性实验结果表明,样品放置3个月后pH值降低约0.3,40℃条件下样品略变黄,其余各项指标无明显变化。结论该处方和工艺可行,制备的NBP亚微乳性质稳定,可供静脉使用。     

聚合物系统中药物的非扩散控制释放

1　前言药物从聚合物控释系统中的释放机理及其数学模型一直是药剂学研究的重点[1～ 3] 。药物的释放一般遵循扩散机理 ,其数学模型大多是基于Ｆｉｃｋ方程在一定的初始条件和边界条件下的解析解。然而在多孔骨架型给药系统 ,在某些条件时药物的释放具有溶出控制的特征[1] 。用Ｆｉｃｋ扩散机理无法解释其释药机理 ,况且除扩散控制外 ,药物的释放还包括磁场、化学控制和溶剂活化控制系统等 ,这些控释系统 ,浓度差不是控制药物释放的主要因素 ,因此 ,药物的释放也不再是简单的Ｆｉｃｋ扩散过程。不同的释药系统具有不同的动力学特征 ,对释药…     

联苯苄唑乳膏体外经皮透过评价试验

目的通过离体透过性试验,评估受试联苯苄唑乳膏透过安全性的大小。方法以小型猪全皮皮肤为模型,应用改良的Franz立式扩散池,分别采用生理盐水、PEG400:生理盐水(1:2)混合液为接受液,于1、2、3、4、6、8、10 h定时取样,利用HPLC测定药物浓度。结果对照联苯苄唑乳膏样品和受试样品在生理盐水接受液的条件下,均不能透过离体的小型猪皮肤。在PEG400:生理盐水(1:2)接收液条件下,有微量透过,10 h的累积透过量受试联苯苄唑乳膏为(0.286±0.100)μg/cm2,对照联苯苄唑乳膏为(0.269±0.033)μg/cm2,二者经皮透过曲线基本一致。结论受试联苯苄唑乳膏和对照联苯苄唑乳膏在药物透过安全性大小上具有一致性。     

聚（甲基丙烯酸-co-泊洛沙姆）水凝胶的平衡溶胀和药物扩散性质

以自由基溶液聚合方法制备了聚(甲基丙烯酸-co-泊洛沙姆)共聚物水凝胶,研究凝胶的平衡溶胀性质及模型药物(VB12)在溶胀和收缩状态水凝胶中的扩散性质。随着甲基丙烯酸与泊洛沙姆中乙氧基单元氢键络合的形成和解离,水凝胶表现出pH敏感的溶胀性质和药物扩散性质。酸性介质中凝胶的平衡溶胀率低;中性和碱性时(介质pH高于凝胶溶胀转变的pH),凝胶的平衡溶胀率急剧增大。络合状态水凝胶中,VB12的扩散系数在10-10 to 10-7 cm2s-1范围;而溶胀状态时,VB12的扩散系数在210-6 cm2s-1左右。聚合反应条件以及共聚单体的组成等对水凝胶的结构和溶胀性质、溶质的扩散性质明显影响。凝胶的平衡溶胀率与溶质的扩散系数之间的关系可以用自由体积理论描述,对于甲基丙烯酸和乙氧基的摩尔比>1和<1的水凝胶,lnD与1/H-1分别符合不同的线性方程。