立公宝药效学研究

立公宝由中药白芍、白术、黄芪、甘草等多味中药组成。作者采用多种动物模型证明 1按临床剂量 4、8、16倍剂量服用立公宝 ,对小鼠由 CCl4和 D-半乳糖氨基引起的肝损伤有降 AST的作用 ;2立公宝具有常压下延长耐缺氧的时间及增加小鼠耐力的作用 ;3立公宝能促进小鼠脾淋巴细胞转化的作用 ,即且有免疫促进作用。立公宝药效学研究@沈龙海$上海医药工业研究院!上海200437 @卢艳萍$上海医药工业研究院!上海200437 @戴静芝$上海医药工业研究院!上海200437 @严永高$上海医药工业研究院!上海200437立虫宝;;药效学…     

以药效实验筛选降脂利肝颗粒的提取工艺

目的:通过药效实验对降脂利肝颗粒的提取工艺进行筛选.方法:通过给予高脂饮食制作高脂血症鹌鹑模型,分别给予降脂利肝颗粒水提取法、水提醇沉法、85%乙醇提取法和30%乙醇提取法4种提取工艺的浸膏,各设低、高两个剂量组共8组,另设吉非罗齐阳性对照组.检测动物血清总胆同醇(TC)、甘油三酯(TG)和低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)的水平.结果:水提取法和30%乙醇提取法制备的浸膏得率最高,均为32.19%.模型动物经口服给药后,动物的血脂指标均有下降,其中水提醇沉法、85%乙醇提取法和30%乙醇提取法制备的浸膏降低TC、TG和LDL-C效果较好,与吉非罗齐对照组相似.结论:经药效筛选,结合浸膏得率,确定30%乙醇提取法为4种提取工艺中的最佳工艺.     

胶原酶对大鼠前列腺肥大的治疗试验

前列腺肥大是老年男性常见病，大量增生的胶原纤维是前列腺肥大的主要病理变化之一。胶原酶是特异地水解胶原蛋白的酶，为考察其能否用于治疗前列腺肥大，作者进行了以胶原酶治疗大鼠前列腺增生的试验。首先给大鼠做睾丸摘除术，然后每天皮下注射一定量的丙酸睾丸酮，连续三星期。待前列腺肥大形成后，大鼠随机分成3个剂量组和1个对照组，在肥大部位分别注入50、200、800IU胶原酶及生理盐水（均0．2ml）．以后继续皮下注射丙酸睾丸酮2周，处死后取出前列腺秤重，再经福尔马林固定作病理检测。结果表明：胶原酶在大鼠体内溶解肥大前列腺的作用明显。其中50IU组前列腺重0．941±0．056g，200IU组为0．871±0．089g，800IU组为0．843±0．130g，生理盐水组为1．005±0．010g；200IU和800IU组与生理盐水组相比，差异显著。病理检查未见肥大前列腺的腺腔直径、上皮细胞高度等指标的变化，这可能与胶原酶的作用机制有关．     

薏苡仁油注射液对人体肝癌SMMC-7721裸鼠异种移植模型的抑制作用

目的 研究薏苡仁油注射液对裸鼠移植性人体肝癌SMMC-7721的抑制作用.方法 建立人体肝癌SMMC-7721裸鼠异种移植模型,通过尾静脉注射不同剂量的薏苡仁油注射液,观察和测量肿瘤大小及荷瘤鼠体重,计算相对肿瘤增殖率及肿瘤抑制率,并对裸鼠肿瘤组织和主要脏器的石蜡切片分别进行Ki-67指标的免疫组化染色和HE染色.结果 25 ml/kg、12.5 ml/kg及6.25 ml/kg 的薏苡仁油注射液对移植于裸鼠的人体肝癌SMMC-7721的相对肿瘤增殖率分别为33.02％,35.78％和39.41％,抑瘤率为49.54％、46.86％、41.71％.给药组裸鼠肿瘤组织的Ki-67阳性率明显低于对照组,主要脏器的HE染色未见异常.结论 薏苡仁油注射液三个剂量组对移植于裸鼠的人体肝癌SMMC-7721模型都有一定的抑制作用,在体内均具有良好的抗肿瘤活性和安全性.     

中华猕猴桃根化学成分与药理活性研究进展

中华猕猴桃是中国特有种,其根在民间用药广泛,含三萜类、黄酮类及其他多种成分,其中以三萜类成分为主。药理研究发现中华猕猴桃根具有抗肿瘤、抗炎、抗病毒等药理作用,尤其在抗肿瘤方面疗效显著,目前临床上多以中华猕猴桃根粗提物来治疗肿瘤。研究发现其抗肿瘤药效物质基础以三萜类成分为主,现就中华猕猴桃根化学成分和药理活性近10余年的研究进展进行综述,为今后合理开发利用该植物资源提供依据。     

复方芩兰口服液的体内外成分分析和网络药理学研究

目的 采用液质联用技术对复方芩兰口服液的主要化学成分及其进入血液和组织中的成分进行鉴定,并选择主要的体内成分开展网络药理学研究,初步揭示其作用机制。方法 采用UPLC-Q-TOF-MS结合MSE技术进行复方芩兰口服液、血液和组织样本分析,结合精确相对分子质量、保留时间、碎片离子、中性丢失等信息进行复方芩兰口服液的化学成分和体内成分鉴定。利用Cytoscape软件分别构建复方芩兰口服液主要体内成分与其功能主治（感冒、发热、咳嗽、咽痛）之间的“化合物-靶点”作用网络,开展核心靶点和作用通路分析,并采用实时荧光定量PCR对核心靶点中的3个热休克蛋白（HSP90AA1、HSP90AB1、HSPA8）进行生物学验证。结果 大鼠ig给药后在血液样本中检测到3个原型成分和9个代谢产物,组织样本中检测到3个原型成分和5个代谢产物,代谢产物主要为葡萄糖醛酸结合物。网络药理学研究结果提示复方芩兰口服液的作用通路主要与炎症和免疫相关,且生物学验证结果表明上呼吸道感染大鼠肺脏组织中HSP90AA1、HSP90AB1、HSPA8的m RNA表达在给予复方芩兰口服液后显著上调（P<0.01）。结论 利用UP...     

尿感宁冲剂药效学试验

尿感宁冲剂是由金钱草、连钱草、风尾草、律草、紫花地丁等多味中药组成。实验证明 1尿感宁冲剂对角叉菜胶致炎大鼠足跖肿胀有明显的抑制作用 ,10倍及2 0倍临床剂量在致炎后 3h即起明显的抗炎症作用 ,2 0倍剂量抑制率为 6 5 .8% ,与正常组比较 P<0 .0 1;2用药后 2 h低、中、高剂量均能明显增加正常大鼠的尿量中高剂量组均能维持 5 h左右 ,其排尿量可与西药速尿相当。尿感宁高剂量 5 h排尿量为 2 .32± 0 .5 3ml与正常排尿量 1.36± 0 .30 ml有极显著差异 (P<0 .0 1)。尿感宁冲剂药效学试验@戴静芝$上海医药工业研究院!上海200437 @沈龙…     

婆螺素总黄酮药理学研究

婆螺素是民间常用的保肝草药，通过植化分离提取得到婆螺素总黄酮。本试验研究婆螺素总黄酮对小鼠四氯化碳引起的肝损伤，对由异硫氰酸a萘酯致黄疸等实验，以阐明婆螺素总黄酮对多种实验性肝损伤有明显的保护作用。     

中华猕猴桃根化学成分与药理活性研究进展

中华猕猴桃是中国特有种,其根在民间用药广泛,含三萜类、黄酮类及其他多种成分,其中以三萜类成分为主。药理研究发现中华猕猴桃根具有抗肿瘤、抗炎、抗病毒等药理作用,尤其在抗肿瘤方面疗效显著,目前临床上多以中华猕猴桃根粗提物来治疗肿瘤。研究发现其抗肿瘤药效物质基础以三萜类成分为主,现就中华猕猴桃根化学成分和药理活性近10余年的研究进展进行综述,为今后合理开发利用该植物资源提供依据。     

重组人淋巴毒素α衍生物的药动学研究

目的评价重组人淋巴毒素α衍生物(rhLTα-Da)在大鼠体内的药动学。方法大鼠静脉注射不同剂量125I标记重组人淋巴毒素α衍生物(125Ⅰ-rhLTα-Da)后,采用同位素示踪法检测不同时间点的血液和尿粪标本中的总放射性量,血浆样本同时以三氯乙酸(TCA)沉淀法检测放射性量,分析药动学参数。结果大鼠静脉注射不同剂量(25、75和225μg/kg)125Ⅰ-rhLTα-Da,其血药浓度-时间曲线符合二室模型特征,血浆分布半衰期(t1/2α)分别为0.641、0.677和0.616 h(TCA沉淀法对应的t1/2α为0.626、0.632和0.594 h),消除半衰期(t1/2β)分别为11.356、13.373和16.033 h(TCA沉淀法对应的t1/2β为11.329、14.437和12.891 h),血药浓度-时间曲线下面积(AUC)和剂量呈正相关。结论 rhLTα-Da在大鼠体内的吸收、分布和代谢符合二室模型特征,消除速度较慢,但不易蓄积。