布比卡因硬膜外阻滞和臂丛阻滞后的药代动力学研究

布比卡因(Bupivacaine)在各科手术中已广泛应用。由于其血药浓度与疗效及毒性密切相关,本文采用高效液相色谱法(HPLC),探讨了布比卡因硬膜外和臂丛阻滞后,体内血药浓度变化规律及其药代动力学,并对照讨论两种情况下动力学参数的差异及其意义。     

头孢氨苄缓释片在健康人体内的生物利用度和药物动力学

目的:比较头孢氨苄缓释片和普通胶囊的生物利用度和药物动力学。方法：10例健康志愿者分别单剂量口服500mg头孢氨苄缓释片和普通胶囊，血药浓度测定方法为HPLC法。结果：两种剂型体内过程均符合一室开放模型，缓释片的达峰时间（Tmax）为（2．58±0．59）h，峰浓度（Cmax）为（10．08±1．68）μg／ml．吸收速率常数（Ka）为（0．90±0．53）／h，消除速率常数（Ke）为（0.26±0.02）／g，半衰期（T1／2）为（2.67±0.23）h，清除率（Cl）为（6.93±1.71）L／h，分布容积（Vd）为（26.66±6.72）L，药一时曲线下面积（AUC）为（48.31±9.32）μg·h／ml。两种剂型T一C一Ka、Ke、T1／2和Cl均存在显著性差异（P＜0．01），Vd、AUC无显著性差异（P＞0．05）；缓释片的相对生物利用度为（104．90±8．35）％。结论：缓释片的吸收减慢，Tmax推迟，T1／2延长，可减少服药次数，提高药物治疗的顺应性。     

偏头痛药物治疗的现状及进展

本文综述常用抗偏头痛药物的药理学特点及临床应用。新药舒马坦具有理想的选择性抗偏头痛活性,布托啡烷等的经鼻喷雾用药系统为以前不能接受治疗的偏头痛患者提供一种新的给药途径,这些新的或正在 研究中的疗法将给临床医师提供治疗偏头痛患者更广泛的选择手段。     

治疗类风湿性关节炎的新药

非甾体类抗炎药(NSAID)的抗炎镇痛作用主要通过抑制环氧合酶(COX),阻断前列腺素及与疼痛、炎症相关的炎症介质的生物合成来实现,但胃肠道和肾毒性副作用限制了其应用,而大多数NSAID毒性是由非特异性COX抑制引起的.塞来克西(celecoxib)系第一个特异性COX-2抑制剂,其临床效果与传统NSAID相似,但安全性较好.来氟米特是一个新的病症缓解性抗关节炎药,通过抑制嘧啶合成而减少关节炎炎症,来氟米特与甲氨蝶呤一样有效,但无骨髓毒性.etanercept是FDA批准治疗类风湿性关节炎的第一个生物制剂,有效且只有轻微的注射部位反应.     

环孢素与降血脂药物在器官移植患者中的相互作用

目的:综述环孢素与降血脂药物在器官移植患者中的相互作用.方法:查阅相关文献,加以综述.结果:他汀类药物的药动学可受环孢素的影响;纤维酸衍生物和环孢素是否存在相互作用尚还没有明确的结论;环孢素与胆汁酸螯合剂没有直接的显著相互作用;鱼油、普罗布考和奥利斯特均可影响环孢素的药动学.结论:环孢素和降脂药物之间相互作用研究有着重要的意义.     

根皮素对rBMECs摄取人参皂苷Rb1的影响

 目的 以原代培养的大鼠脑微血管内皮细胞为模型,研究根皮素对大鼠脑微血管内皮细胞摄取人参皂苷Rb1的影响。方法 实验分为2组,人参皂苷Rb1对照组和根皮素干预组。运用LC-MS/MS测定大鼠脑微血管内皮细胞对人参皂苷Rb1的摄取量,BCA法测细胞蛋白浓度。结果 根皮素干预组大鼠脑微血管内皮细胞对人参皂苷Rb1的摄取量显著低于人参皂苷Rb1对照组(P<0.05)。结论 根皮素可显著抑制大鼠脑微血管内皮细胞对人参皂苷Rb1的摄取。     

人参皂苷Rb1的药理作用研究进展

目的综述人参皂苷Rb1的药理作用研究进展。方法以近年来国内外研究人参皂苷Rb1的报道为基础,对Rb1的药理作用等研究进展进行总结。结果从中枢神经系统、心血管系统、免疫系统以及抗肿瘤、抗肝脏热缺血再灌注、降血糖等方面综述人参皂苷Rb1药理作用及其药动学的研究进展。结论人参皂苷Rb1是一种极具药用价值的化学物质,研究其药理作用,可以为进一步开发利用人参皂苷Rb1提供相关信息。     

淫羊藿总黄酮对大鼠肝微粒体CYP1A2、CYP3A4和CYP2E1活性的影响

评估淫羊藿总黄酮对大鼠肝细胞色素P450及其主要亚型活性的潜在影响。淫羊藿总黄酮以300mg／kg／d的剂量对SD大鼠进行连续灌胃处理15天，测定肝微粒体中cYP450含量与CYP1A2、CYP3A4和CYP2E1亚型活性，观察淫羊藿总黄酮的效应。CYP1A2的活性用荧光比色法进行测定，CYP3A4和CYP2E1的活性用紫外可见分光光度法测定。淫羊藿总黄酮处理后的大鼠肝脏CYP450含量及CYP1A2、CYP3A4和CYP2E1亚型活性均明显增高，其中CYP1A2和CYP2E1活性升高显著（P〈0．01）。淫羊藿总黄酮对大鼠肝脏CYP450及主要亚型CYP1A2、CYP3A4和CYP2E1活性均有诱导效应。