盐酸丙哌维林对豚鼠离体膀胱平滑肌条的钙拮抗作用

目的　研究盐酸丙哌维林 (P 4)对豚鼠离体膀胱平滑肌条的钙拮抗作用及作用机制。方法　采用离体平滑肌条浴槽实验方法 ,以维拉帕米为对照 ,测定P 4对CaCl2 和组胺 (His)所致离体膀胱平滑肌条的收缩及对乙酰胆碱 (ACh)所致膀胱平滑肌依赖细胞内钙、外钙收缩的影响。结果　P 41～ 1 0 0 μmol·L- 1 使CaCl2 累积量效曲线非平行右移 ,最大反应降低 ,pD2 ′为 4 73± 0 1 4。P 41 μmol·L- 1 使His量效曲线平行右移 ,最大效应不变 ,pA2 为 5 44± 0 1 4 ;1 0～ 1 0 0μmol·L- 1 使His量效曲线非平行右移 ,最大效应降低 ,pD2 ′为 4 71± 0 1 0。P 41、1 0和 1 0 0 μmol·L- 1 对ACh所致依赖细胞内钙收缩的抑制率分别为 45 77%± 6 54 %、86 2 6 %± 5 59%和 90 55 %± 3 1 1 % ,对依赖细胞外钙收缩的抑制率分别为 7 30 %± 2 89%、49 1 6 %± 6 0 9%和 88 2 5 %±3 70 %。结论　P 4低浓度时竞争性拮抗His所致膀胱平滑肌条的收缩反应 ,明显抑制膀胱平滑肌条依赖细胞内钙释放的收缩反应 ;高浓度时非竞争性拮抗His和CaCl2 所致膀胱平滑肌条的收缩反应 ,明显抑制膀胱平滑肌条依赖细胞内钙释放和外钙经钙通道内流所致收缩反应     

1-氨基茚的合成

目的：合成1-氨基茚。方法：以苯丙酰氯为初始原料，经3步反应合成1-氨基茚。由TLC确定每步反应终点。结果：目标化合物结构经MS确证，纯度经GSMS测定达97．8％。结论：该法合成了1-氨基茚，收率达39．2％。     

原花青素对大鼠心肌缺血再灌注损伤的保护作用

目的：观察原花青素（procyanidin,PC）对大鼠心肌缺血再灌注损伤的保护作用，方法：结扎大鼠冠状动脉左前降支（LAD）40min，复灌120min后复制出大鼠心肌缺血再灌注损伤模型，观察PC对大鼠心肌酶学，心梗面积和脂质过氧化的影响。结果：PC能减少心肌细胞磷酸肌酶激酶（CPK）和乳酸脱氢酶（LDH）的释放，明显缩小心肌梗死面积，能显提高大鼠血清和心肌组织中超氧化物歧化酶（SOD）活性，降低心肌和血清脂质过氧化代谢产物丙二醛（MDA）含量，结论：PC对大鼠心肌缺血再灌注损伤有保护作用，其机制可能与清除自由基，抑制脂质过氧化反应有关。     

抗癌胶囊对实验性肿瘤的治疗及对化疗减毒作用研究

目的：研究抗癌胶囊对小鼠移植肿瘤S180，H22，Lewis的抑瘤作用及对化疗药所致小鼠免疫功能抑制的保护作用。方法：按照抗癌药物筛选规程进行体内抑瘤实验：采用氟尿嘧啶（FU）制备免疫功能低下模型，测定抗癌胶囊对小鼠白细胞计数、免疫器官重量、腹腔巨噬细胞吞噬功能和NK细胞的影响。结果：抗癌胶囊对小鼠移植肿瘤S180，H22，Lewis均有不同的抑瘤作用，其中高剂量组抑瘤效果最佳，并对小鼠体重生长无明显影响。抗癌胶囊还有明显拮抗FU所致白细胞下降，胸腺、脾脏萎缩，腹腔巨噬细胞功能降低和NK细胞减少等毒副作用。结论：抗癌胶囊具有明显的抗肿瘤作用。     

艾司洛尔治疗小儿腭裂手术中心动过速30例

目的：观察艾司洛尔在小儿腭裂手术中出现心动过速时的治疗效果。方法：30例腭裂手术病人，在手术中静脉滴注艾司洛尔10～30mg。结果：30例手术病人的心率都有不同程度的下降。结论：艾司洛尔在小儿腭裂手术中对心动过速具有显著疗效。     

酒中毒患者戒酒相关因素的分析

目的：探讨酒中毒患者维持戒酒状态的相关因素。方法：30例住院的酒中毒病人(饮酒组)和13例出院以后戒酒二年以上的酒中毒病人(戒酒组)以明尼苏达多项个性调查表(MMPI)，汉密顿抑郁量表(HAMD)，汉密顿焦虑量表(HAMA)，以及有关酒中毒认识方面自编问卷，并调查入院记录及出院以后采取措施等进行对照研究。结果：饮酒组MMPI量表中L、Hs、D、Hy、Pt分高于戒酒组，Pd分饮酒组高于戒酒组，并出现1，2，4，6测图，HAMD，HAMA量表饮酒组高于戒酒组，说明有明显的躯体不适感和抑郁焦虑，强迫症特征和人格障碍特征，戒酒组对酒中毒认识分高于饮酒组，主动住院和出院以后坚持戒酒康复活动(简称AA活动)，戒酒组多高于饮酒组。结论：对酒中毒认识程度越深刻，戒酒效果越好，出院以后坚持AA活动是成功戒酒的有效措施。     

土鳖虫水提物对实验性高脂血症大鼠血管内皮和内皮素的影响

目的研究土鳖虫水提物对高脂血症大鼠血管内皮和内皮素 (ET)的影响。方法建立高脂血症大鼠模型 ,测定血浆ET的浓度 ,并应用内皮细胞铺片和免疫组化相结合的方法 ,在大鼠主动脉内皮细胞铺片上 ,计数内皮细胞和ET阳性细胞并定量分析ET的合成。结果实验第 80d ,与正常组比较 ,高脂组血浆ET显著增高 (P <0 .0 1) ;内皮铺片显示内皮细胞数量增多 ,排列紊乱 ,胞核大小和染色深浅不一 ,ET阳性细胞率显著升高 (P <0 .0 1)。土鳖虫中、高剂量组血浆ET水平和ET阳性细胞率显著降低 (P <0 .0 5～ 0 .0 1)。结论土鳖虫水提物能保护血管内皮 ,减少ET的合成与释放     

5种喹诺酮类抗菌剂治疗老年性肺炎的疗效评价

目的 评价左氧氟沙星、培氟沙星、氟罗沙星、氧氟沙星和洛美沙星对肺炎的临床疗效。方法 采用随机对照法，每种药物治疗130例老年肺炎患者，对痰培养细菌行药敏试验，疗效及不良反应进行比较。结果 药物敏感性优良次序为左氧氟沙星、培氟沙星、氟罗沙星、氧氟沙星、洛美沙星；临床治愈率分别为58．46％、56．92％、55．38％、52．31％、47．69％，有效率分别为87．69％、83．08％、81．54％、80．00％、72．37％；不良反应率为6．15％、10．77％、16．92％、7．69％、13。85％。结论 左氧氟沙星疗效高，不良反应少，是喹诺酮类治疗老年性肺炎的首选药物。     

红霉素环11,12-碳酸酯的体外抗菌活性研究

目的评 价红霉素环11，12-碳酸酯的体外抗菌活性。方法 采用琼脂平皿二倍稀释法测定国产和进口红霉素环11，12-碳酸酯对临床分离致病菌的体外抗菌作用，并与红霉素、罗红霉素、克拉霉素、地红霉素、阿奇霉素和乙酰螺旋霉素进行了比较。结果 国产和进口红霉素环11，12-碳酸酯对579株临床分离菌的抗菌活性相近，对革兰氏阳性菌和厌氧菌的抗菌活性比红霉素强2～8倍，优于罗红霉素、克拉霉素、地红霉索、阿奇霉素、乙酰螺旋霉素，但对革兰氏阴性菌的抗菌活性稍弱于阿奇霉素。红霉索环11，12-碳酸酯对金葡菌显示抑菌作用，对化脓链球菌在2～4倍MIC浓度时显示杀菌作用；红霉素环11，12-碳酸酯抗金葡菌和化脓链球菌的活性随着pH的增加而增强，接种量和血清浓度对国产红霉素环11，12-碳酸酯抗金葡菌和化脓链球菌的活性无明显影响。结论 红霉素环11，12-碳酸酯具有较强的体外抗菌活性，国产红霉素环11，12-碳酸酯抗菌活性与进口相近，优于红霉素、罗红霉素、克拉霉素、地红霉素、阿奇霉素和乙酰螺旋霉素。     

36种注射剂中不溶性微粒的研究

目的：研究36种注射剂中的不溶性微粒现状及解决方法。方法：将36种注射剂按治疗剂量(其中24种溶配于0．9％氯化钠注射液或5％葡萄糖注射液中，12种输液直接测试)，用HIAC Royco8000A仪计数该液中直径≥1，2，3，5，8，10，20，25μm的微粒数；对微粒进行理化性质和显微鉴别；考察精密药液过滤器流速、流量、吸附性和截留作用。结果：11种新药静脉注射剂超过《美国药典》(25版)标准，占实验总数30．56％。不溶性微粒有玻璃碴、活性炭、橡胶屑、毛屑索条和药物残渣；精密药液过滤器的流速、流量符合临床要求，截留率为91．01％～99．97％，未见其有吸附作用。结论：精密药液过滤器可截留注射剂中的有害微粒。