3-(4-甲磺酰氨基/乙酰氨基)苯甲酰基-2H-1-苯并吡喃-2-酮类化合物的设计、合成及α-糖苷酶抑制活性

目的: 在研究非糖类α-糖苷酶抑制剂的过程中,发现3-(4-苯磺酰氨基)苯甲酰基-2H-1-苯并吡喃-2-酮类化合物具有显著的α-糖苷酶抑制活性。为进一步探讨该类化合物的构效关系,将4-位的苯磺酰氨基替换为甲磺酰氨基和乙酰氨基,合成3-(4-甲磺酰胺基/乙酰基)苯甲酰基-2H-1-苯并吡喃-2-酮类化合物,并评价其α-糖苷酶抑制活性。 方法: 以4-硝基苯甲酸为原料,经氯代、酰化、水解、还原反应制得4-氨基-β-氧代苯丙酸乙酯,与甲磺酰氯/乙酰氯经酰化反应得4-甲磺酰氨基/乙酰氨基-β-氧代苯丙酸乙酯,再与取代水杨醛经Knoevernagel缩合,同时环合得到目标化合物。采用酵母α-葡萄糖苷酶对所合成的目标化合物进行α-糖苷酶抑制活性评价。 结果: 合成了22个目标化合物,结构经1H-NMR和IR确证。大部分3-(4-甲磺酰氨基/乙酰氨基)苯甲酰基-2H-1-苯并吡喃-2-酮类化合物未表现出α-糖苷酶抑制活性,只有化合物3-(4-甲磺酰氨基)苯甲酰基-6,8-二叔丁基-2H-1-苯并吡喃-2-酮(10f)表现出良好的α-糖苷酶抑制活性,IC50值为10.16 μmol﹒L-1。 结论: 对于3-苯甲酰基-2H-1-苯并吡喃-2-酮类化合物,其苯甲酰基以4-位甲磺酰氨基/乙酰氨基取代对该类化合物的α-糖苷酶抑制活性不利,该类化合物的构效关系值得进一步研究。     

马来酸曲美布汀联合培菲康治疗肠易激综合征临床疗效观察

目的对培菲康联合马来酸曲美布汀治疗肠易激综合征的疗效进行观察并探讨。方法依据据罗马Ⅲ诊断标准,选取2009年5月～2011年在本院救治的100例肠易激综合征住院患者,以上患者均同意参加本试验。随机被分为对照组和观察组。观察组患者给予200mg马来酸曲美布汀和420mg培菲康,3次／d口服,连续服用4周。对照组患者给予马来酸曲美布汀200mg口服,3次,d,连续应用4周。并嘱咐患者在治疗期间停服其他药物。结果对两组总有效率进行比较,对照组治疗结束后。临床总有效率为75．0％,观察组治疗结束后,临床总有效率为95．0％,差异有统计学意义（P〈0．05）。结论使用马来酸曲美布汀联合培菲康对肠易激综合征患者腹痛、腹泻等临床症状和体征进行治疗,效果显著,值得借鉴并广泛推广。     

上消化道Dieulafoy病的诊断与治疗

Dieulafoy病又称胃黏膜下恒径动脉破裂出血,系胃黏膜下动脉先天发育异常所致,占上消化道出血的0．3％,有报道称其病死率高达61％。该病由于病灶微小,易被漏诊、误诊,加之出血量大且急速,短时间即可导致休克,应引起高度重视。我科2001年～2008年以来28例病例,现将诊断及治疗做一回顾分析。现报告如下。     

情感记忆形成过程中与睡眠相关的海马-皮层交互作用

记忆的形成是长期的过程,初始的编码需要经过转换,才能储存到大脑的不同区域。大量研究表明,睡眠与记忆的形成密切相关,尤其在形成编码的最初几小时内。而睡眠剥     

双输入模型CT灌注成像在肺结节经皮穿刺活检中的临床应用

【摘要】 目的　分析双输入模型 CT 灌注成像（dual-input body CT perfusion imaging,DI-CTP）在肺结节经皮CT穿刺活检中的临床应用价值。方法　收集94例接受DI-CTP引导经皮穿刺活检肺结节患者的临床资料,分析DI-CTP引导肺结节穿刺阳性率及病理诊断准确率,比较DI-CTP引导穿刺活检与肺动脉灌注指数（PI）对肺结节的诊断效能。结果　94例患者中,良性结节30例,恶性结节（周围型肺癌）64例。DI-CTP引导穿刺活检病理诊断准确率为89.36%（84/94）,穿刺活检阳性率为96.80%（91/94）;DI-CTP引导穿刺活检诊断肺结节的敏感度和特异度均高于PI,差异有统计学意义（ χ２=5.83、4.02,均P＜0.01）。结论　DI-CTP灌注伪彩图及定量参数分析为肺结节穿刺活检提供了直观影像学依据,提高了肺结节穿刺活检阳性率、病理诊断准确性及鉴别诊断效能。     

肝硬变的影象学诊断

近年来,医学影象诊断技术发展很快,不但为临床医学增添了新的诊断工具,也为治疗开拓了新途径.     

从痰论治鼻后滴漏综合征

鼻后滴漏综合征是耳鼻喉科常见疾病之一,以鼻涕逆吸、咳嗽、咽部异物感及痰附感等为主要症状,虽古代医家并未有相关病名及论述,但是根据该病的临床表现,许多医家临床多从痰论治,采用祛痰宣肺等法,每获良效。现代药理研究发现多种化痰的中药同时兼具抗炎止咳之效。吴拥军基于临床实践及中医各家理论指导,系统论述鼻后滴漏综合征从痰论治的可行性,列举验案,紧扣痰湿阻肺病机,以祛痰宣肺为治疗原则,疗效显著。     

经内镜黏膜下不同术式治疗贲门周围黏膜下肿瘤疗效分析

目的 探讨经内镜黏膜下肿瘤隧道切除术(STER)、内镜黏膜下剥离术(ESD)治疗贲门周围黏膜下肿瘤的临床疗效.方法 选取北部战区总医院内窥镜科自2016年7月至2020年10月收治的52例接受内镜治疗贲门周围黏膜下肿瘤患者为研究对象.根据不同手术方式将其分为STER组(n=18)与ESD组(n=34).记录并比较两组患...     

小鼠模型Dravet综合征的病生理改变及治疗

电压门控钠离子通道的突变与各种不同轻重程度的癫疒间综合征有关。Dravet综合征,又称婴儿严重肌阵挛性癫疒间(SMEI)。SMEI与SCN1A基因编码的NaV1.1通道功能完全丧失相关。SMEI是一种婴儿期发病的癫疒间,表现有共济失