结肠靶向定位滴丸克癌素的提取工艺研究

目的建立结肠靶向滴丸克癌素的提取工艺方法。方法采用碱溶酸沉法从槐米中提取芦丁,再进行酸水解得到槲皮素;采用传统乙醇回流法从姜黄中提取总姜黄素,以姜黄中的总姜黄素含量为指标,通过正交表分析确定最佳提取工艺。结果槲皮素的提取条件为:碱性pH8～9,酸性pH3～5条件下提取芦丁;得到精制芦丁加100倍量的2%硫酸酸水解90min。姜黄的最佳提取工艺为:85%乙醇回流提取3次,每次1h;得浸膏上硅胶柱收集氯仿洗脱部分得总姜黄素。结论该工艺可行,可为结肠靶向滴丸克癌素的生产提供参考。     

天麻素血药浓度测定及药动学研究

目的建立天麻素血浆药物浓度LC-MS/MS测定法,测定健康受试者血浆中天麻素的浓度并评价天麻素胶囊的药动学。方法建立以阿昔洛韦为内标的天麻素血药浓度LC-MS/MS测定方法,色谱柱为AtlanticsT3（100mm×3.0mm,3μm）,流动相为乙腈-水（10∶90）,对18名健康受试者单剂量口服150mg天麻素胶囊进行药动学研究。结果建立了简单、专属的天麻素血浆药物浓度的LC-MS/MS测定法,以沉淀法进行样品前处理,无杂质干扰测定,灵敏度达到了3.00ng·mL^-1,每个生物样品分析时间仅为2min。18名健康受试者口服天麻素胶囊150mg后,测定血浆样品并估算天麻素的药动学参数,Tmax均值为（0.8±0.3）h,t1/2均值为（2.1±0.4）h,Cmax均值为（378±84）ng·mL^-1,AUC0-12均值为（878±175）ng·h·mL^-1,AUC0-∞均值为（897±175）ng·h·mL^-1。结论本法快速、准确、灵敏度高且前处理简单,能很好的应用于药动学研究。     

LC-ESI-MS/MS快速测定人血浆中匹伐他汀浓度

目的建立一种快速灵敏测定人体血浆中匹伐他汀浓度的高效液相色谱串联质谱检测方法。方法以AgilentC18柱（4.6mm×150mm,3.5μm）为色谱柱,流动相为甲醇-0.005mol·L^-1甲酸铵水溶液-乙腈-1%甲酸水溶液（7.5∶2.5∶70∶20）;流速：0.5mL·min^-1,柱温：40℃。采用选择反应监测（SRM）对匹伐他汀（m/z422.2→290.2）和内标瑞舒伐他汀（m/z482.2→258.2）进行测定。结果匹伐他汀高（80μg·L^-1）、中（50μg·L^-1）、低（0.25μg·L^-1）3个浓度的平均回收率RSD均小于15%;线性范围为：0.1-100μg·L^-1,回归方程为Y=1.2226X-1.0561×10^-4,r=0.9960。结论该方法灵敏、准确、简单、快速,可用于匹伐他汀临床血药浓度监测和药动学研究。     

中药谱效关系研究进展

目的介绍中药谱效关系研究自提出以来近几年的研究进展情况,为中药的药效物质基础研究提供思路和借鉴。方法对中药谱效学建立的基础——指纹图谱的研究、单味中药和中药复方的谱效关系研究思路进行综述,并总结目前常见的谱效关系研究的实验方法。结果与结论中药谱效关系研究是继中药指纹图谱之后提出的更深入一层的科学研究方向,是将中药指纹图谱中的化学成分与药效结果结合起来,制定反映产品内在质量的控制标准而进行的研究,对确立中药药效物质基础的研究具有重要意义。     

波依定与石斛养阴方联用治疗老年高血压病104例临床分析

目的观察波依定与石斛养阴方联用治疗老年高血压病的临床疗效。方法选择老年高血压患者104例,随机分成治疗组和对照组各52例,在给予波依定治疗的基础上,治疗组加服石斛养阴方,连续观察8周。结果治疗组显效32例,有效16例,总有效率为92.31%,与对照组比较差异有显著性(P<0.05)。治疗组治疗后收缩压、舒张压与对照组比较差异有显著性(P<0.05)。治疗组老年高血压患者头痛、眩晕、心悸、烦躁、腰膝酸软等临床症状有明显改善,与对照组比较差异有显著性(P<0.01);临床症状积分也下降明显,与对照组比较差异有显著性(P<0.01)。治疗组老年高血压患者副作用发生率仅为7.69%,与对照组(23.08%)比较差异有显著性(P<0.01)。结论波依定与石斛养阴方联用治疗老年高血压病能提高降压疗效,减少不良反应。     

吡罗昔康与美洛昔康的快速检测

《中国现代应用药学》在线编辑系统(http://www.chinjmap.com)自2009年1月1日正式投入使用以来,不但提高了编辑部的工作效率,也为作者投稿、查稿带来了很大的便利,受到了广大作者的欢迎。     

抗肿瘤药物NSC-639829的合成

目的合成抗肿瘤药物NSC-639829。方法以4-氨基-2-甲基苯酚为起始原料,经亲核取代、异氰酸酯化合成4-（5-溴-2-嘧啶氧基）-3-甲基苯基异氰酸酯,再与2-二甲氨基苯甲酰胺缩合得目标化合物NSC-639829。结果目标化合物经质谱、核磁共振氢谱和元素分析确证其化学结构,经HPLC分析纯度达99．5％,总收率达40．2％。结论此工艺路线原料易得,产品收率高,操作安全,适用于工业化生产。     

S-8型大孔吸附树脂纯化泽兰总黄酮(酚酸)的工艺研究

目的研究S-8型大孔树脂精制泽兰总黄酮（酚酸）的工艺条件。方法以总黄酮（酚酸）、咖啡酸含量结合指纹图谱主要特征峰面积保留率为考察指标;采用紫外-可见分光光度法测定总黄酮（酚酸）含量,HPLC测定咖啡酸含量并分析指纹图谱主要特征峰面积。结果 S-8型大孔吸附树脂纯化泽兰总黄酮（酚酸）的最佳工艺条件为：上样液浓度为含生药量0.1g·mL-1,上样量为每10g干树脂上样7g生药,吸附速率为1mL·min-1,水洗脱量为60mL,洗脱溶媒为80mL70%乙醇,洗脱速率为2mL·min-1;树脂经95%乙醇和1moL·L-1氢氧化钠溶液再生后,至少可重复使用5次。总黄酮（酚酸）与咖啡酸的保留率为75.56%及104.59%,峰1～5的保留率均达89%以上,纯化后总黄酮（酚酸）及咖啡酸的含量分别提高了3.99倍和4.69倍。结论 S-8型大孔吸附树脂能较好地纯化富集泽兰总黄酮（酚酸）。     

地黄叶总苷浸膏真空带式干燥工艺优化研究

目的研究地黄叶总苷浸膏真空带式干燥的最佳工艺,并与其他干燥方法进行比较。方法以干燥产品含水率及有效成分保留率为评价指标,对影响干燥效果的因素进行考察。在单因素实验结果的基础上,采用L9（34）正交试验法,结合方差分析与多指标综合评分结果,获得地黄叶总苷浸膏真空带式干燥的最佳工艺参数,并将其干燥效果与真空烘箱干燥、微波真空干燥进行比较。结果地黄叶总苷浸膏真空带式干燥的最佳工艺条件为传送带速度4cm·min-1,浸膏进料速度25mL·min-1,加热系统温度75℃,75℃,该条件下地黄叶总苷浸膏干燥产物含水率为2.54%,毛蕊花糖苷保留率和地黄叶总苷保留率分别为94.54%和90.49%。结论优选得到的地黄叶总苷浸膏真空带式干燥工艺稳定可靠。与真空烘箱干燥和微波真空干燥相比,真空带式干燥具有干燥产品含水率低、有效成分保留率高、干燥时间短和可连续生产等优点,为中药浸膏的真空带式干燥工艺设计和过程控制提供了参考。     

北青龙衣细胞毒活性部位中的萘酚苷

目的研究北青龙衣细胞毒活性部位中的化学成分。方法利用MTT法测定北青龙衣醇提取物经大孔树脂柱色谱得到的4个组分对胃癌细胞BGC803的细胞毒作用,对其中活性最强的30%乙醇洗脱部位经硅胶柱色谱和反相硅胶柱色谱进行化学成分的分离。结果得到4个萘酚苷类化合物并经核磁共振谱确定了它们的结构,分别为1,4,5-三羟基萘-1,4-二-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（1）,1,4,5-三羟基萘-1,5-二-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（2）,1,4,8-三羟基萘-1-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（3）,1,4,8-三羟基萘-1-O-β-D-[6＇-O-（3＇＇,4＇＇,5＇＇-三羟基苯甲酰）]吡喃葡萄糖苷（4）。结论北青龙衣细胞毒活性部位中含有萘酚苷类化合物,可能在其抗肿瘤活性中起重要作用。