MDP-阿霉素脂质体交联物治疗大鼠成骨肉瘤的药效学研究

目的：制备出MDP－阿霉素脂质体交联物（MDP－LADM），观察MDP－LADM治疗大鼠成骨肉瘤UMR106模型伯疗效，并与游离阿霉素（ADM）及阿霉素脂质体（LADM）作比较。方法：建立SD大鼠UMR106成骨肉瘤模型，将磷脂修饰后用1，4，－二异氰基甲苯酯（TDD与MDP交联，用改良的逆向蒸发将其制备成阿霉素脂质体－MDP交联物。将荷瘤大鼠随机分为五组，即生理盐水组，ADM组，游离ADM＋空白脂质体组，LADM组及MDP－LADM组，观察它们对大鼠的抑瘤作用。用高效液相色谱测定阿霉素在骨组织及其它器官中的含量。结果：MDP－阿霉素脂质体交联物对阿霉素包裹率为92．3％，MDP交联率为70．2％，对SD大鼠UMR106成骨肉瘤模型的抑瘤作用明显高于阿霉素（P＜0．01）和阿霉素脂质体（P＜0．05），治疗后大鼠生存期明显延长（P＜0．01），阿霉素在骨组织中的含量明显增加。结论：MDP－阿霉素脂质体交联物可明显提高阿霉素脂质体对骨肿瘤的治疗作用，降低其不良反应。     

多柔比星纳米微粒—碘油乳剂肝动脉栓塞治疗大鼠肝癌的药？…

将多柔比星纳米微粒与碘油制成乳剂经肝动脉栓塞治疗大鼠Ｗ２５６肝癌模型。结果表明，与同剂量游离ＡＤＭ及生理盐水对照组相比，ＡＤＭ纳米微粒－碘油乳剂治疗对肿瘤生长抑制明显提高，肿瘤坏死彻底，而大鼠的生存延长期则显著延长。高效液相色谱测定结果表明纳米微粒－碘油乳剂治疗组ＡＤＭ在体内的分布以肝，脾组织为主。说明用ＡＤＭ纳米微粒－碘油乳剂肝动脉栓塞治疗肝癌能降低毒性，提高治疗效果。     

加热对阿霉素碘油制剂药物释放规律影响的实验研究

目的：研究热处理对普通阿霉索碘油乳剂和阿霉索碘油混悬剂阿霉素释放规律的影响。方法：用“泵法”（pumping technique）制成普通阿霉素碘油乳剂（UFL—ADM Emulain，UAE）和阿霉素碘油混悬剂（UFL—ADM Suspensin，in，USA）．分别在25℃、40℃、50℃、60℃水浴箱中加热2小时后．用紫外分光光度法（Ultxaviolet Spectrophottmxetic method）测定释放到透析液中阿霉索素的浓度，计算释放率。结果：混悬剂和普通乳剂在加热处理后。25℃、40℃、50℃处理组间释放速率近乎相等（P〉0．05）；60℃条件下，混悬剂组和普通乳剂组与作为对照组的生理盐水中的阿霉素浓度几近相等（P〉0．05）。结论：阿霉素碘油混悬剂和普通乳剂在60℃热处理后，阿霉素释放速度减慢，在肿瘤灶作用时间延长．具有一定的临床应用价值。     

用DDC预处理肝癌提高阿霉素纳米粒的抗肿瘤效果

目的 通过用DDC（Diethyldithiocarbamate)预先处理耐药肿瘤细胞和荷有Walk-256肝癌模型的大鼠的方法，考察此方法对提高纳米级阿霉素碘油乳剂体内外抗肿瘤作用的可行性。方法 用MTT试验评价阿霉素及其纳米级碘油乳剂对耐药细胞及肿瘤细胞的杀灭作用，用220－250g SD大鼠建立Walk-256肝癌模型，通过肝动脉分别注入生理盐水、阿霉素、纳米级阿霉素碘油乳剂。DDC加纳米级阿霉素碘油乳剂以及DDC加阿霉素脂质体碘油乳剂，分别测定各组的肿瘤生长率和生命延长率。结果 经过DDC预处理后，阿霉素对两种阿霉素耐药肿瘤细胞SGC7901／CVR和SGC790／WT的IC50（μg.mL^-1)分别从原来的18.4降至0.74和从4．0降至0．32。除生理盐水外，各组处理后的肿瘤体积均有所下降，未用DDC处理过各组的平均肿瘤生长率远大于预先用DDC处理过的各组（P＜0．01）。而生命延长率则明显小于预先用DDC处理过的各组（P＜0．05）。结论 通过用DDC预先处理来抑制肿瘤细胞中的SOD可以提高阿霉素的抗肿瘤作用，脂质体和聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒作为阿霉素的释放载体，使阿霉素具有缓释性和一定的组织靶向性，延缓了肿瘤细胞中被DDC抑制的超氧化物，增强肿瘤细胞中自由基的作用，提高了疗效。     

微囊化人工红细胞研究进展

由于对安全有效的红细胞代用品的需求不断增加，从而使红细胞代用品的研究取得飞速发展，到目前为止，已经发展了三代产品．第一代主要以氟碳化合物类为代表；第二代是以改性血红蛋白（Hb）为代表，主要包括聚合Hb和利用分子遗传工程产生的重组Hb；第三代产品为微囊化的人工红细胞。本文仅就微囊化人工红细胞的研究进展做简要介绍。     

两种新型抗自由基药物的合成及抗自由基活性的研究

目的　为了提高心血管类药物及结核类药物的抗自由基活性 ,对某些药物作结构修饰 ,以期达到药物与自由基清除剂的双重作用。方法　分别以二苯甲基哌嗪和咖啡酸、儿茶醛和对氨基水杨酸为原料 ,制得 (E) 1 二苯甲基 4 [3 (3,4 二羟苯基 ) 2 丙烯基 ]哌嗪 (I)和儿茶醛缩对氨基水杨酸 (Ⅱ ) ,并通过黄嘌呤 -黄嘌呤氧化酶 -鲁米诺化学发光体系检测其清除O2 · -自由基的活性。结果　合成的两种新化合物经元素分析、红外光谱和核磁共振谱测定 ,与结构相符。化学发光法测定SOD样活性 ,(I)溶液的 [ID]50 为 75 6nmol·L-1;(Ⅱ )溶液的 [ID]50 为 74 5nmol·L-1。结论　新合成的两种化合物不但保留了原药物的有效结构部位 ,且具有较强的抗自由基活性     

杜仲叶水提醇沉工艺对氯原酸含量的影响

0　引言　氯原酸 (chlorogenic acid,CHA)是名贵补益中药杜仲的主要活性成分之一 ,对多种致病菌和病毒有较强的抑制和杀灭作用 ,是众多药材和中成药抗菌解毒、补中益气、镇痛强志、消炎利胆的主要有效成份 .杜仲传统仅以皮入药 ,近来研究证实杜仲叶和皮成分基本相同 ,且叶中 CHA含量明显高于皮 .若以叶为原料提取 CHA,不但可变废为宝 ,而且为杜仲叶的综合利用开辟了一个新途径 .目前国内外对氯原酸的提取分离多以咖啡豆及金银花为原料 ,甲醇、乙醇等有机溶剂提取 ,用柱层析、沉淀萃取及 HPL C分离纯化 ,这些方法不但成本高而且工序复…     

硬脂酸修饰的聚乙烯亚胺作为siRNA载体的体外评价

目的:考察硬脂酸(SA)修饰的聚乙烯亚胺(PEI)的细胞毒性及转染siRNA的性能.方法:硬脂酸通过羧基与伯氨基脱水缩合嫁接到PEI分子上;激光粒度仪检测粒径及zeta电位;MTT法评价PEI被修饰后的细胞毒性;流式细胞仪、荧光显微镜、荧光酶标仪检测材料转染siRNA的性能.结果:修饰产物PEI-SA结合核酸分子前后粒径分别为(61.2±22.4) nm和(70.9±41.4)nm,zeta电位分别为(25.5±4.5)mV和(18.0±4.5) mV; PEI-SA浓度低于64μg/mL时没有细胞毒性,而修饰前的PEI浓度高于8 μg/mL时就有明显的细胞毒性;PEI-SA对siRNA的转染效率最高可达(94.7±1.3)％,高于修饰前PEI组及脂质体组;转染进入细胞的siRNA量随siRNA的浓度升高及转染时间增长而增多.结论:硬脂酸对PEI的修饰,降低了PEI的细胞毒性,增高了转染效率.PEI-SA可以作为一种有效的非病毒基因载体.     

荧光编码微球的制备研究进展

悬浮芯片技术是近年来兴起的高通量生物检测技术,在生命科学研究及临床诊断等领域具有广泛应用。作为悬浮芯片技术的检测载体,荧光编码微球的研究已取得一系列进展。首先对悬浮芯片技术的检测原理及应用进行简单介绍,重点对荧光编码微球的制备方法进行总结,包括有机溶剂溶胀法、层层自组装法、包埋法、微流控技术、膜乳化法等,最后对荧光编码微球未来的发展趋势进行探讨。     

DIETHYLDITHIOCARBAMATE MAY ENHANCE THE ANTITUMOR EFFECT OF ADRIAMYCIN NANOPARTICLE-LIPIODOL EMULSION

In recent years, various attempts have been made to improve the effect of tumor chemotherapy. One approachof considerable interest is the use of biodegradable nanoparticle or liposome as delivery systems in order to decrease local immune responses and multidrug resistance[1, 2]. Our previous studies have showed that the antitumor effect of the superoxide-generating agents, hematoporphyrin derivative combined with laser irradiation and ionizing radiation, can be enhanced by inhibiting the supe…