雷公藤提取物固体脂质纳米粒水分散体的制备及体外透皮吸收

制备雷公藤乙酸乙酯提取物固体脂质纳米粒水分散体,并初步研究了体外透皮行为.     

6-氨基-3,4-二氢-2(1H)-喹啉酮的合成

苯胺用3-氯丙酰氯酰化得到N-苯基-3-氯丙酰胺,在AlCl3作用下闭环得到3,4-二氢-2(1H)-喹啉酮后,经HNO3/H2SO4硝化、Pd-C/H2还原反应得到6-氨基-3,4-二氢-2(1H)-喹啉酮,总收率79%(按实际反应的苯胺计).     

长期小剂量阿奇霉素治疗慢性阻塞性肺疾病的初步研究

目的研究长期小剂量阿奇霉素治疗对慢性阻塞性肺疾病(COPD)是否有疗效。方法选择稳定期COPD病人65例,随机分成两组,治疗组口服阿奇霉素0.25g,每日1次,连续用药6周。对照组不用任何药。两组病人在病情加重时,临时应用茁-内酰胺类抗生素。治疗前、治疗6周后检测肺功能1s用力呼气容积(FEV1)和血浆白细胞介素(IL)-6、IL-8及肿瘤坏死因子(TNF)-琢的浓度,并记录临床症状记分。结果60例完成了试验,治疗组30例临床症状改善[治疗前(4.1±0.4)分,治疗后(3.8±0.5)分,P<0.01];FEV1也有改善[治疗前(1.68±0.23)L,治疗后(1.72±0.21)L,P<0.05];血浆IL-8浓度[治疗前(8.5±2.6)pg/ml,治疗后(8.5±2.6)pg/ml]、IL-6浓度[治疗后(7.1±2.8)pg/ml,治疗后(7.0±2.8)pg/ml]及TNF-琢浓度[治疗前(7.6±2.7)pg/ml,治疗后(7.5±2.7)pg/ml]均无明显改变(P>0.05)。对照组(30例)治疗前后各项指标差异无显著性(P>0.05),治疗期间未再见明显副作用。结论长期小剂量阿奇霉素治疗COPD患者可改善临床症状和其肺功能,且安全性好,不影响对血浆IL-8、IL-6及TNF-琢的浓度。     

人参皂苷Rg1对LPS诱导的BT325细胞株脑啡肽酶表达的影响

目的 :探讨人参皂苷Rg₁对LPS诱导的BT325细胞株脑啡肽酶表达的影响。方法 :应用MTT比色法检测一定剂量LPS和不同浓度人参皂苷Rg1对BT325细胞存活率的影响 ,应用RT PCR观察细胞中脑啡肽酶(neprilysin ,NEP)表达的变化。结果 :一定剂量LPS作用于BT325细胞株 ,BT32 5细胞存活率下降 ,细胞内NEP的表达降低。人参皂苷Rg₁能提高LPS诱导的BT325细胞的存活率 ,使细胞内NEP的表达增高。结论 :一定剂量的LPS能造成细胞损伤和细胞内NEP表达降低的模型 ,人参皂苷Rg₁对LPS造成的细胞毒性具有一定的保护作用 ,并可以增高细胞内NEP的表达。     

慢性肾脏病Ⅲ期单病例随机对照临床试验

目的 通过对慢性肾脏病(CKD)Ⅲ期病例的中医个体化治疗,研究单病例随机对照试验在中医药临床研究中的可行性.方法 按照CKD分期标准纳入患者,合格病例采用单病例随机对照设计,每个病例研究共分为3轮,每轮为2期,即治疗期和对照期,每期为4周.每一轮以计算机随机数字法简单随机分组,拟定随机化方案,治疗期采用中医辨证治疗和常规基础治疗,对照期采用常规基础治疗,疗效指标为主要症状积分、血肌酐(SCr)和肌酐清除率(Ccr).每天由患者在固定时间记录症状分值,实验室指标试验前和每期试验后各记录1次.结果 共纳入CKD病例3例,3例患者中医症状积分在每轮均有不同程度的改善,其中1例部分改善,2例全部改善.3例患者每轮治疗期与对照期相比,SCr有不同程度的下降,Ccr有不同程度的升高,治疗期均好于对照期.3例患者全部3轮治疗期与对照期SCr和Ccr的数据合并后,显示差异有统计学意义.结论 单病例随机对照试验的研究方法能体现中医个体化的优势,该设计方案应用于中医药临床研究具有可行性.     

青娥丸方有效成分药动学-药效学相关性研究

研究青娥丸方中3种有效成分京尼平苷酸、补骨脂素、异补骨脂素在大鼠体内的药代动力学过程与其抗骨质疏松作用的相关性。该实验通过大鼠灌胃给药青娥丸生品与盐炙品后,选取不同时间点进行眼眶取血,采用UHPLC-MS/MS测定大鼠血浆中京尼平苷酸、补骨脂素和异补骨脂素的药物浓度,绘制药-时曲线;以成骨细胞的增殖率为药效学指标,采用MTT法测定不同时间点含药血清作用于成骨细胞后的增殖率,绘制时-效曲线。比较时-效曲线和药-时曲线可以发现,在成骨细胞的增殖率达到峰值时,京尼平苷酸和补骨脂素的血药浓度也在峰值附近,表明两者具有较好的相关性。而异补骨脂素的血药浓度峰值相对于药效峰值具有一定的滞后性。将青娥丸生品及盐炙品各成分的时-效曲线与药-时曲线进行拟合,进行相关性分析,发现盐炙品组各成分的相关性略高于生品组。上述实验结果表明,青娥丸中京尼平苷酸、补骨脂素的药-时曲线和时-效曲线具有良好的相关性,且与生品相比,青娥丸盐炙品中两者的相关性更高。     

天钩降压胶囊对自发性高血压大鼠血压的影响

目的:观察天钩降压胶囊的药效作用.方法:13～14周龄SPF级SHR大鼠,按血压及体重随机分为模型对照组、天钩降压胶囊低、中、高剂量组(给药剂量按生药计分别为5.4,10.8,21.6 g·kg-1)、阳性对照药卡托普利组(0.03 g·kg-1).每天灌胃给药1次,持续4周.监测清醒动物血压、心率、心室指数、尿量及血液中肾素( PRA)、血管紧张素Ⅱ( AngⅡ)和醛固酮(ALD)含量.结果:天钩降压胶囊低、中、高剂量组能显著降低SHR大鼠收缩压、舒张压和平均动脉压(P ＜0.05或P＜0.01),低、中剂量组能减慢SHR大鼠心率(P＜0.01),低剂量组可有效抑制左心室指数(P＜0.05).天钩降压胶囊对SHR大鼠RRAS活性和排尿量无明显影响.结论:天钩降压胶囊可显著降低SHR大鼠血压,其作用与减慢心率、抑制心室指数有关,与RAAS系统及利尿作用无关.     

建昌帮蜜糠炒白术炮制工艺优化

目的优选建昌帮蜜糠炒白术的炮制工艺。方法以白术内酯I、白术内酯II、白术内酯III、苍术酮、醇浸出物质量分数为指标,HPLC法及《中国药典》2010年版中的醇浸出物法测定各个指标,采用L9(34)正交试验,确定其最佳炮制工艺参数:蜜糠用量、炒制温度和炒制时间。结果蜜糠炒白术的最佳工艺:辅料蜜糠用量为50%(占药材质量的百分比),炒制温度为200℃,炒制时间为5 min。结论最佳炮制工艺经验证,稳定可行。     

气相色谱法测定乌药中冰片乙酸脂的含量

测定乌药中的冰片乙酸酯的含量。方法：通过水蒸汽馏法收集样品,采用气相色谱法进行测定。结果：平均回收率为９６．６２％,ＲＳＤ＝０．８６％。结论：方法简便、可靠、准确,可用于本样品的质量评估。     

清脑灵对硝酸甘油型偏头痛模型大鼠下丘脑NE和5-HT的影响

目的观察清脑灵对硝酸甘油型偏头痛模型大鼠下丘脑去甲肾上腺素（NE）和5-羟色胺（5-HT）的影响。方法Wistar大鼠50只随机分为空白组、模型组、阳性药物组、中药1组（模型＋清脑灵小剂量组）、中药2组（模型＋清脑灵大剂量组），每组10只。模型组及治疗组大鼠皮下注射硝酸甘油，按Cristina等报道的方法复制实验性偏头痛模型。给药复制动物模型90min后将大鼠断头处死，采用高效液相色谱法HPLC测定大鼠下丘脑中NE和5-HT含量。结果用药后，阳性药物组及中药1，2组NE、5-HT水平均明显下降。结论清脑灵能提高大鼠下丘脑5-HT、NE等单胺类递质的含量。