睾酮凝胶剂的处方研究

目的:探讨睾酮凝胶剂的最佳处方.方法:以卡波姆940为基质设计不同的处方,探讨最佳制备方法,并在单室扩散池上测定睾酮通过小鼠腹部皮肤的透过量,研究不同的促吸收剂对经皮透过的影响.结果:1.0%卡波姆940,67%的乙醇为最佳基质;卡波姆940均匀撒入无水乙醇中,加热回流,使其溶胀完全再加中和剂形成凝胶;氮酮、肉豆蔻酸异丙酯、油酸等促渗剂均能显著提高睾酮凝胶的经皮透过速率,其中以肉豆蔻酸异丙酯的促渗透效果最好.结论:以1.0%卡波姆940,67%的乙醇和肉豆蔻酸异丙酯为基质的处方最佳.     

灵益胶囊联合美沙酮戒毒的疗效观察

目的:评价应用中西医结合对海洛因脱毒的疗效与不良反应.方法:对60例自愿戒毒者脱毒前期先给予美沙酮替代递减治疗,至末次口服20 mg·d-1后,分成A、B两组,A组30例在停美沙酮12小时后予以灵益胶囊口服治疗;B组30例继续给予美沙酮替代递减脱毒.结果:在控制戒断症状方面,在治疗早、中期,A组与B组相比无显著性差异(P＞0.05);治疗后期两组相比有非常显著性差异(P＜0.001);不良反应两组无显著性差异(P＞0.05).结论:美沙酮联合灵益胶囊脱毒治疗,临床疗效可靠,且有利于控制海洛因依赖者停用美沙酮后的稽留症状,副作用少,价格合理,值得推广使用.     

维护成瘾者权利,关注治疗质量 --记著名药物滥用研究专家A.Thomas McLellan教授

1995年8月,在北京举办了一次"中美药物滥用与AIDS研讨会",笔者有幸作为中方代表参加了会议.在美方国立药物滥用研究所邀请的专家中,就有著名的药物滥用研究专家A.ThomasMcLellan教授.虽然会议仅仅举行了两天,但McLellan教授精彩独到的发言却给我留下深深的印象.(照片见内封)     

细辛脑中有机溶剂残留的固体顶空毛细管GC测定

建立了固体顶空毛细管气相色谱法测定细辛脑中有机溶剂残留量.采用DB-1大口径毛细管柱,以正丙醇为内标.甲醇、乙醇、二氯甲烷、正己烷、甲苯的回收率分别为102.5%、103.7%、96.1%、91.4%和92.9%,检测限分别为0.02、0.02、0.02、0.01和0.02μg/g.     

玉黄感冒冲剂有效成分麻黄碱的含量测定

目的:建立玉黄感冒冲剂中主药麻黄的有效成分麻黄碱的含量测定方法。方法:用酸性染料染色—分光光度法测定玉黄 感冒冲剂中麻黄碱的含量。结果:盐酸麻黄碱加样回收率为97.91%,RSD为2.15%(n=5)。结论:该法操作准确,重现性好,可作 为该产品中麻黄碱的含量测定方法。     

高效液相色谱法测定复方吲哚美辛贴剂中沙丁胺醇兔体内的药动学

目的:研究复方吲哚美辛贴剂中沙丁胺醇在家兔体内的药动学特征.方法:外贴及灌胃给药,采用离子对(DEHP)二氯甲烷萃取,并用HPLC-荧光法测定血浆中沙丁胺醇的浓度.结果:外贴和灌服给药的药动学过程均为一室模型,主要药动学参数分别为:AUC:(435.7±101.8)μg·h·L-1和(23.9±6.3)μg·h·L-1;Cmax:(68.7±21.8)μg·L1和(5.8±2.1)μg·L-1;Tmax:(2.51±0.18)h和(1.95±0.09)h;t1/2(ke):(2.7±0.8)h和(1.41±0.30)h.双、单侧t检验结果表明,两制剂的AUC、Cmax、Tmax、Ke、t1/2(ke)等参数有显著性差异(P＜0.05).结论:贴剂有达峰时间长和体内保留时间长的特点,具有长效缓释作用.     

抗CD132抗体介导同种异型抗原激活的T细胞凋亡

目的研究抗CD132单抗在体外对T细胞增殖的抑制作用以及其可能的临床应用价值。方法分离BALB/c、C57BL/6小鼠的脾细胞进行双向混合淋巴细胞培养(MLC)。分别于第一天(组1)或第三天(组2)加入抗CD132单抗(终浓度达到100mg·L-1)。用流式细胞技术检测细胞增殖(CFSE),T细胞凋亡(PE-CD3,FITC-Annexin-v)以及细胞分裂周期(propidiumiodidestain)。T细胞Survivin的表达则用免疫化学染色法检测。结果混合淋巴细胞培养的结果显示CFSE标记的脾细胞出现了不同程度的荧光强度减弱,提示不同分裂次数的细胞存在。与MLC组比较,组1和组2中均未发现有进一步细胞分裂的迹象存在。在第3天时,组1可以检测到部分T细胞凋亡,而在培养的最初两天并无此现象。在组2中,第4天处于G2/M期的细胞出现减少而凋亡细胞增多。对照组无此现象发生(P<0.01)。同时,在MLC组中可检测到survivin在T细胞表达,而在组1和组2中则未能检测到。结论研究表明阻断CD132信号途径可以通过诱导同种异型抗原活化的T细胞凋亡而抑制T细胞增殖。因此,抗CD132单抗很有希望成为器官移植中抗排斥的临床药物。     

大鼠肝微粒体代谢研究槲皮素对CYP1A2,CYP2E1,CYP3A2活性的影响及抑制机制

目的体外代谢研究槲皮素对大鼠肝CYP1A2,CYP2E1,和CYP3A2活性的影响。研究其抑制强度及抑制机制。方法QU与底物共同温孵,HPLC检测底物特定的代谢产物生成量的变化反映对应亚酶的活性变化。比较槲皮素与酮康唑,红霉素在相同浓度下对CYP3A2的抑制能力强弱。不同浓度槲皮素对CYP3A2和CYP2E1底物代谢产物生成双倒数直线的影响初步分析槲皮素可能的抑制机制。结果各HPLC检测方法线性相关系数均>0.9991,RSD均<8.4%,回收率91.1%-107.6%。槲皮素在体外0～8μmol·L-1诱导大鼠肝微粒体CYP1A2的活性达338.1%,并抑制CYP2E1(49.2%),和CYP3A2(60.3%)。槲皮素对CYP3A2的抑制能力在酮康唑和红霉素之间。槲皮素竞争性抑制CYP3A2右美沙芬N脱甲基反应,非竞争性抑制CYP2E1氯唑沙宗6羟化反应。结论槲皮素对多个CYP450亚酶有抑制作用,它是有效的CYP3A竞争性抑制剂。做为黄酮类植物雌激素,槲皮素有分子结构的优势亦有对CYP450酶调控能力而具有未来抗肿瘤药物研究的潜力。     

比浊法测定制霉素含量的研究

目的:建立比浊法测定制霉素含量的方法。方法:菌种选用啤酒酵母菌,制霉素用磷酸盐缓冲液稀释成30u·mg~(-1)和40u·mg~(-1),培养温度:35℃,培养时间:6h。结果:实验表明,在该浓度下,线性良好,r=0.9972。结论:方法简便,快速,可靠。     

2000年～2003年广东省抗震颤麻痹药物应用分析

目的:了解广东省抗震颤麻痹药物应用情况.方法:对4年中消耗的抗震颤麻痹药物用药金额、用药频度及日均费用等的变化进行统计、分析.结果与结论:2000年～2003年抗震颤麻痹药中购药金额最大的为左旋多巴/苄丝肼;用药频度最高的为苯海索.