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991.
992.
曲美布汀分散片健康人体内的药代动力学及生物等效性研究曲美布汀分散片健康人体内的药代动力学及生物等效性研究 总被引:1,自引:0,他引:1
目的建立人血浆中曲美布汀的HPLC-ESI-MS测定法,研究曲美布汀在正常人体内的药代动力学行为,评价其两种制剂的生物等效性。方法血浆样品经碱化以环己烷提取,进行HPLC-ESI-MS分析,内标为西布曲明,检测离子为m/z 388(曲美布汀)、m/z 280(内标),裂解电压为50 V。20名健康志愿者交叉口服供试片和参比片,剂量均为100 mg。结果受试制剂及参比制剂的曲美布汀消除半衰期分别为(9.2±2.3) h和(9.2±2.8) h,达峰时间分别为(0.9±0.4) h和(1.0±0.3) h,峰浓度分别为(41±20) μg·L-1和(40±20) μg·L-1。以AUC0-24h计算的受试制剂的相对生物利用度为(97±13)%。结论本法灵敏、准确、简便。统计学结果表明两种制剂生物等效。 相似文献
993.
Y. Jin H. Zhong J.R. Omnaas R.R. Neubig H.I. Mosberg 《Chemical biology & drug design》2004,63(2):141-146
Abstract: Regulators of G‐protein signaling (RGS) proteins form a multifunctional signaling family. A key role of RGS proteins is binding to the G‐protein Gα‐subunit and acting as GTPase‐activating proteins (GAPs), thereby rapidly terminating G protein‐coupled receptor (GPCR) signaling. Using the published RGS4–Giα1 X‐ray structure we have designed and synthesized a series of cyclic peptides, modeled on the Giα Switch I region, that inhibit RGS4 GAP activity. These compounds should prove useful for elucidating RGS‐mediated activity and serve as a starting point for the development of a novel class of therapeutic agent. 相似文献
994.
御风胶囊对脑缺血-再灌注损伤大鼠的预防性神经保护作用 总被引:1,自引:0,他引:1
目的 探讨御风胶囊对脑缺血-再灌注损伤的神经保护作用及其机制。方法 实验分为模型组、假手术组、御风胶囊高、低剂量组和阳性药对照组。线栓法制备大鼠脑缺血-再灌注模型,分别观察脑缺血2h再灌注1h及24h神经细胞凋亡、凋亡相关基因p53、bcl-2、C-fos表达及脑组织丙二醛(MDA)含量、超氧化物歧化酶(SOD)、过氧化氢酶(CAT)活性变化。结果 御风胶囊能显著抑制脑缺血-再灌注所致的神经细胞凋亡、抑制脑缺血-再灌注后p53的表达并诱导bcl-2表达,与模型组比较差异显著(P<0.05),显著抑制脑缺血-再灌注后MDA的产生,提高SOD活性(P<0.05);并对CAT活性呈现一定的保护作用。结论 御风胶囊对缺血-再灌注脑组织具有一定的神经保护作用,其机制与其抑制脑缺血-再灌注后神经细胞周亡,调节凋亡相关基因表达及抗脂质过氧化有关。 相似文献
995.
目的 :评价前程加速超分割治疗食管癌放疗疗效及放射反应。方法 :对 96例食管癌随机分为前程加速超分割组 (前超组 )和常规组 ,每组 4 8例 ,全部经病理证实。男性 6 3例 ,女性 33例 ;年龄 4 1岁~ 70岁 ,中位年龄 5 7岁 ;病变部位胸上段 2 1例 ,胸中段 6 3例 ,胸下段 12例。病变长度 :<5cm 2 9例 ,5 0cm~ 7 0cm 5 7例 ,>10cm 10例。全部采用 6MVX线外照射 ,常规组 1次 /天 ,2 0Gy/次 ,5次 /周 ,总剂量 6 4Gy~ 6 8Gy ,4 4~ 4 5天完成。前超组 2次 /天 ,1 5Gy/次 ,间隔 6小时以上 ,总剂量 6 4~ 6 8Gy ,35~ 37天完成。 结果 :随访率 96 9%。 1、3、5年生存率前超组为 81 15 %、4 4 1%和 2 6 8% ,常规组为6 1 7%、2 5 1%和 16 9%。前超组 1、3年生存率高于常规组 (u值为 2 97及 2 6 4 ,P <0 0 1) ,5年生存率无显著意义 (u =1 71,P >0 0 5 )。前超组和常规组放射性食管炎发生率分别为 2 7 16和 16 7% (χ2 =1 5 2 ,P =0 2 0 ) ;放射性气管炎发生率前超组为 18 8% ,常规组为 12 5 % (χ2 =0 71,P =0 4 0 )。结论 :食管癌前程加速超分割治疗的 1年和 3年生存率高于常规组 ,5年生存率无明显差异 ,患者对前超组放疗副作用与常规组相比无明显增加。 相似文献
996.
宫颈癌组织血管内皮生长因子测定的临床意义 总被引:3,自引:0,他引:3
目的 :探讨血管内皮生长因子 (vascularen dothelialgrowthfactor ,VEGF)在宫颈癌诊断、治疗以及转移中的临床意义。方法 :酶联免疫吸附分析法(enzyme linkedimmunosorbentassay ,ELISA)测定 2 0例宫颈上皮内瘤样变患者和 60例宫颈癌患者组织中的VEGF含量。结果 :VEGF含量在宫颈上皮内瘤样变、宫颈癌组织中分别为 5 5 6pg/mg、410 2pg/mg ,差异有统计学意义 ,P <0 0 1。肿 瘤≥ 4cm者为 960 0 pg/mg ,淋巴结转移者为 780 5 pg/mg ,而肿瘤 <4cm者 ,淋巴结未转移者分别为 180 5 pg/mg、2 3 0 0pg/mg。差异有统计学意义 ,P <0 0 5。而在临床分期、病理分型、病理分级间差异无统计学意义。结论 :组织VEGF含量检测对宫颈癌的诊断有一定的临床价值 ,其含量变化可监测宫颈癌的转移。 相似文献
997.
本文首次提出抗癌中药的药效与量子(群子)统计力学参数的关系,指出绝大多数高抗癌中药的生命动力元素的分布介于高阳性与高阴性间的过渡区段,作者认为:中药抗癌效果与中药中最深层次的催化、激活动力元素的某些特殊分布有密切关系。抗癌中药的生命动力元素的电荷强度分布要适中,或者在同一中药中兼有阳性和阴性的生命动力元素群分布。通过对不同的抗心血管病、抗糖尿病中药的生命动力元素分布的研究,论述了多种抗心血管病、抗糖尿病中药与量子(群子)统计力学参数的关系。并根据参数值将抗心血管病功能中药分为四类:高阳性的强心功能中药(R1为3~5,ζ≤5.6);偏阳性的降压功能中药(R1为6~9,ζ为5.6~5.7);偏阴性的降压和降血脂功能中药(R1为10~12,ζ为5.6~5.8)以及高阴性的降血脂功能中药(R约为12,ζ为5.7~6.0)。阐述了抗糖尿病中药处方的主导思想,提出了抗心血管疾病、抗糖尿病中药的化学物理解析,为定量地研究抗心血管病、抗糖尿病中药药效等问题提供了现代科学理论的依据,可为开发新的抗心血管病、抗糖尿病中药处方提供研制思路。 相似文献
998.
金龙胶囊(JLC)对肿瘤细胞诱导分化作用的研究 总被引:6,自引:2,他引:6
目的:观察鲜动物药金龙胶囊(JLC)对肿瘤细胞的诱导分化作用.方法:利用体外细胞培养、MTT、NBT染色及吞噬功能测定等方法,观察在不同浓度金龙胶囊作用下人早幼粒白血病细胞系(HL-60)的细胞形态和功能的变化.以维甲酸(RA)作阳性对照.结果:在1×10-6mg/ml浓度以下金龙胶囊在细胞培养中对细胞的存活没有影响.HL60细胞在1×10.和10-9mg/ml作用3或5天后,早幼粒细胞比例减少,中、晚幼粒细胞比例显著增高,与维甲酸的作用相似.金龙胶囊作用后HL-60细胞的NBT还原能力和吞噬功能也有明显升高,与维甲酸作用相似.结论:金龙胶囊可明显促进HL-60细胞形态和功能上分化、成熟,说明金龙胶囊对HL-60细胞具有明显诱导分化作用. 相似文献
999.
立体适形放射治疗前列腺癌29例临床分析 总被引:1,自引:0,他引:1
目的:分析立体适形放射治疗(3D-CRT)前列腺癌的疗效.方法:采用3D-CRT治疗前列腺癌29例,26例放疗前行双侧睾丸切除,22例同时服用内分泌治疗药物.采用3D-CRT技术,5次/周,1.8~2Gy/次,DT 60~72Gy,中位剂量68Gy.结果:中位随访18个月,生存率82.8%,肿瘤特异生存率93.1%.1、2、3级急性胃肠道不良反应发生率分别为44.8%,6.9%,3.4%,1、2级急性泌尿生殖系统不良反应发生率分别为34.5%,6.9%.结论:3D-CRT治疗前列腺癌疗效满意,不良反应小. 相似文献
1000.