2,2-双取代-4,6-二氨基-1,2-二氢-1-羟基-s-三嗪类化合物的合成研究

目的 对三嗪类化合物进行合成研究。方法 以盐酸羟胺和苯甲酰氯为原料，经酰化、烃化、水解、缩合、环合及脱苄反应合成目的物。结果和结论 共合成了9个2，2-双取代-4，6-二氨基-l，2-二氢-l-羟基-s-三嗪类化合物(11-i)，结构经元素分析、红外吸收光谱、核磁共振氢谱及质谱确证。     

大孔吸附树脂富集茵陈蒿汤中蒿属香豆素的工艺研究

目的 研究大孔吸附树脂富集茵陈蒿汤中蒿属香豆素的工艺条件及参数。方法 以蒿属香豆素为指标，考察大孔吸附树脂富集茵陈蒿汤中蒿属香豆素的最佳工艺条件。结果提取液上大孔吸附树脂柱，吸附30min后，以5倍树脂量的蒸馏水洗去杂质，再以3～4倍树脂量的70％乙醇洗脱蒿属香豆素为最佳工艺。结论 此法可较好地富集茵陈蒿汤中的主要有效成分蒿属香豆素。     

脐血干细胞对单纯疱疹性角膜炎患者免疫指标水平的影响

目的　探讨脐血干细胞结膜下注射对单纯疱疹性角膜炎 (herpessimplexkeratitis ,HSK)患者血T淋巴细胞 (T -lymphocytes ,T -LC)亚群和白细胞介素 -2 (interleukin -2 ,IL -2 )及可溶性IL -2受体 (SIL -2R)水平含量的影响。方法　将患者随机分为两组 ,治疗组 5 0例5 1只眼 ,结膜下注射脐血干细胞 3次 ;对照组 5 0例 5 2只眼 ,静脉滴注病毒唑 2周。检测两组患者血T -LC亚群、IL -2及SIL -2R水平含量 ,并与 5 0例健康志愿者作正常对照。结果　两组患者治疗前血T -LC亚群CD4 、CD8、CD4 /CD8及IL -2、SIL -2R水平含量均明显不同于正常者(P <0 0 5～ 0 0 1) ;治疗后治疗组上述指标明显较治疗前改善 (P <0 0 5～ 0 0 1) ,基本接近正常者 (P >0 0 5 ) ,而对照组治疗前后上述指标差异均无显著性 (P >0 0 5 ) ,与正常者差异有显著性 (P <0 0 5～ 0 0 1) ;两组治疗后上述指标间比较均差异有显著性 (P <0 0 5～ 0 0 1) ;临床效果治疗组明显优于对照组 (P <0 0 5～ 0 0 1) ,平均痊愈时间缩短 (P <0 0 1)、复发率降低 (P <0 0 5 )。结论　脐血干细胞结膜下注射治疗HSK疗效好 ,有明显调节患者血T -LC亚群、IL -2及SIL -2R水平作用     

不同类型苷类在大孔吸附树脂上的吸附纯化特性研究

目的 :研究黄芩苷等 3种具有不同类型母核的苷类中药成分在大孔吸附树脂上的吸附纯化特性。方法 :以黄芩、栀子和白芍为样本考察它们在D101等 6种不同树脂上的吸附纯化特性。结果 :6种非极性树脂对 3种苷类总体静态吸附能力为黄芩苷 >芍药苷 >栀子苷 ,其洗脱溶剂分别为 75% ,25% ,45%的乙醇 ,洗脱率分别为60% ,93% ,93%。结论 :具有相似母核结构的苷类分子在同一树脂上吸附能力不一定相似 ,但吸附力的大小与分子结构有关 ,对苯乙烯型树脂而言 ,被吸附的分子母核双键数目越多 ,分子与树脂吸附作用力越大。     

合成鱼腥草素对巨噬细胞呼吸爆发、细胞内游离钙离子浓度及T细胞分泌白细胞介素-2的影响

目的为了进一步分析合成鱼腥草素的免疫调节作用机理 ,研究合成鱼腥草素对于巨噬细胞呼吸爆发、细胞内钙离子浓度以及T细胞分泌白细胞介素水平的影响。方法巨噬细胞分离自大鼠腹腔灌洗液。以 2′ ,7′ 二氯荧光素二乙酯作为荧光指示剂 ,采用流式细胞术检测巨噬细胞的呼吸爆发。以fura 2作为钙离子荧光指示剂采用荧光分光光度法测定细胞内钙离子浓度。利用淋巴细胞分离液采用密度梯度离心法分离外周血T细胞 ,并用尼龙毛柱加以纯化。用ELISA法测定在亚适剂量ConA、白细胞介素 1α(IL 1α)以及白细胞介素 1β(IL 1β)存在的条件下合成鱼腥草素对白细胞介素 2 (IL 2 )分泌的影响。结果合成鱼腥草素可以刺激巨噬细胞呼吸爆发 ,提高细胞内钙离子浓度水平 ,促进T细胞分泌IL 2。结论合成鱼腥草素可能具有激活巨噬细胞和T淋巴细胞的作用 ,从而部分解释合成鱼腥草素的佐剂作用以及治疗感染性疾病的作用机理。     

凋亡抑制因子生存素的研究进展

生存素(survivin)是新近发现的一个IAP家族的独特成员，表达于胚胎组织和多种癌组织，但不见于正常组织。能抑制各种因子诱导的细胞凋亡，并参与血管生成，作为一种普遍表达的肿瘤特异性凋亡抑制因子，生存素可能是肿瘤靶基因蛋白治疗的理想靶点。     

注射用重组改构人肿瘤坏死因子治疗恶性肿瘤Ⅲ期临床观察

目的评价注射用重组改构人肿瘤坏死因子(rmhTNF)与化疗联合治疗恶性肿瘤的有效性及不良反应.方法共入选52例患者,随机分为试验组39例,对照组13例,试验组用rmhTNh 400万u·m-2,im,d1～7,d11～17,同时联合应用化疗药物,21d为1个周期,连用2个周期;对照组联合化疗方案同实验组,但不加用rmhTNh.结果45例患者可评价疗效.试验组33例中有效率为36.36%(12/33);对照组有效率为8.33%(1/12).试验组有效率高于对照组,但两组之间无统计学差异(P=0.070).不同病种疗效分析显示试验组肺癌的有效率44.44%(8/18)高于对照组10%(1/10),而试验组3例头颈部肿瘤患者均有效.与rmhTNh有关的不良反应发生率为72.73%(24/33),主要为轻度注射部位疼痛72.73%(24/33),红肿硬结45.45%(15/33),少数患者出现发热,感冒样症状.结论rmhTNh与化疗药物联合应用治疗恶性肿瘤,显示对肺癌、头颈部肿瘤有较好的疗效,且毒性反应较轻.     

石胆草中苯乙醇苷的分离与结构鉴定石胆草中苯乙醇苷的分离与结构鉴定

目的 研究石胆草(Corallodiscus flabellata)的化学成分。方法 利用大孔吸附树脂、Sephadex LH-20、硅胶柱色谱进行分离纯化,根据化合物的理化性质和光谱数据鉴定结构。结果分离并鉴定了3个新的苯乙醇苷类化合物,经光谱鉴定化合物的结构为:3,4-二羟基苯乙醇-8-O-［β-D-芹糖基(1→3)］-β-D-葡糖苷(I),3,4-二羟基苯乙醇-8-O-［4-O-咖啡酰基-β-D-芹糖基(1→3)-β-D-葡糖基(1→6)］-β-D-葡糖苷(II),3,4-二羟基苯乙醇-8-O-［β-D-芹糖基(1→3)-β-D-葡糖基(1→6)］-β-D-葡糖苷(III)。结论I,II和III均为新化合物。     

马尾松松针中木脂素类化学成分的研究

目的研究松科(Pinaceae)植物马尾松(P.massoniana Lamb.)松针(pine needles)水煎液中的化学成分。方法利用Diaion HP-20,Toyopearl HW-40和硅胶等柱色谱技术进行分离纯化,根据化合物的理化性质和光谱数据进行结构鉴定。结果从马尾松针水煎液镇痛作用较强的正丁醇萃取部位分离得到3个木脂素类化合物,其化学结构分别确定为化合物7(massonianoside D): (7S,8r)-4,9′-二羟基-3,3′-二甲氧基-7,8-二氢苯骈呋喃-1′-丙醇基新木脂素-9-O-α-L-鼠李糖苷;化合物8(异落叶松脂素):4,4′,9,9′-四羟基-3,3′-二甲氧基-7-苯基四氢萘木脂素;化合物9(异落叶松脂素-9-O-木糖苷):4,4′,9′-三羟基-3,3′-二甲氧基-7-苯基四氢萘木脂素-9-O-β-D-木糖苷。结论化合物7为新化合物,化合物8,9为首次从本植物中分离得到。     

石胆草中两个新的苯乙醇苷类成分石胆草中两个新的苯乙醇苷类成分

目的 研究石胆草(Corallodiscus flabellata)的化学成分。方法 利用大孔吸附树脂、Sephadex LH-20、硅胶柱色谱进行分离纯化,根据化合物的理化性质和光谱数据鉴定结构。结果 分离并鉴定了5个化合物,分别为3,4-二羟基苯乙醇-8-O-［β-D-芹糖基(1→2)］-β-D-葡糖苷(I),3,4-二羟基苯乙醇-8-O-［(5-O-香草酰基)-β-D-芹糖基(1→2)］-β-D-葡糖苷(II),香草酸(III),丁香酸(IV),阿魏酸(V)。结论 I和II为新化合物,III,IV和V均为首次从本植物中分离得到。