巴戟天寡糖胶囊在中国健康志愿者中的耐受性研究

目的：观察健康志愿者对巴戟天寡糖胶囊的耐受性,为II期临床研究提供安全有效的给药剂量及方案。方法：根据改良Black well法,起始剂量为50 mg。共入选健康受试者42例,其中单剂量组的32例受试者分别接受了6个剂量组（50 mg组2例、150 mg组4例、300 mg组6例、600 mg组6例、800 mg组8例和1 000 mg组6例）的单剂量巴戟天寡糖胶囊治疗;连续给药剂量组的10例受试者接受800 mg•d-1,qd,连续服药7 d的巴戟天寡糖胶囊治疗。分别比较了单次给药和连续给药前后受试者的生命体征、心电图和实验室检查结果的变化,单次服药和连续服药后观察到的不良事件和受试者报告的不良反应。结果：42例受试者全部完成研究,且未出现具有临床意义异常的生命体征、心电图和实验室检查结果,主要的不良反应为口干、疲乏、困倦,与剂量相关,程度轻微。结论：本研究中的中国健康受试者对50~1 000 mg•d-1的巴戟天寡糖胶囊具有良好的耐受性。     

不同产地人工蛹虫草子实体及冬虫夏草中核苷类成分的比较

目的 测定不同产地人工蛹虫草子实体与天然冬虫夏草中核苷类成分的含量,为人工蛹虫草的质量评价提供依据. 方法 以尿苷、腺苷、虫草素为主要评价指标,采用高效液相色谱法测定9个厂家11批人工蛹虫草样品和4种来源天然冬虫夏草中核苷类成分的含量. 结果 不同产地人工蛹虫草的核苷含量为0.265%～0.870%,冬虫夏草核苷含量为0.168%～0.250%,其中虫草素含量变化较大,而天然冬虫夏草中几乎不含或含有少量虫草素. 结论 产地不同,人工蛹虫草中核苷类成分含量不同,但明显高于天然冬虫夏草中核苷类成分含量,其中腺苷、尿苷含量较为稳定,可为人工蛹虫草的合理开发利用和质量评价提供依据.     

Morphology of cardiac muscle in septic shock. Observations with a porcine septic shock model

The morphology of cardiac muscle was investigated in a porcine model of septic shock, created by intermitted application of Escherichia coli-endotoxin. The earliest lesions, found after 18 h of septic shock, were endothelial cell swelling, marked leucostasis and slight ischaemic alterations of the muscle fibres. At the end point of the experiments, after 48 h, some fibrin thrombi were found associated with more pronounced ischaemic alterations of cardiac muscle cells and some necrotic fibres. Comparing these findings with the severe endothelial and muscle fibre lesions found in skeletal muscle, the endothelial cells of the heart microvasculature, are clearly more resistant to the attack of the endotoxins and mediators liberated in septic shock.     

液相色谱-串联质谱法测定比格犬血浆中淫羊藿苷元

目的:建立了测定比格犬血浆中淫羊藿苷元浓度的液相色谱-串联质谱法(LC-MS/MS)。方法:血浆样品经酶水解,用液-液萃取法,以乙酸乙酯提取后,以乙腈-5%乙酸(70∶30)为流动相,用Zorbax C8柱分离,流速为0.6 mL.min-1,通过电喷雾离子化四极杆串联质谱,以多反应监测方式(MRM)进行检测。用于定量分析的离子分别为m/z369/313(淫羊藿苷元)和m/z331/315(麦黄酮,内标)。结果:淫羊藿苷元在比格犬血浆浓度测定方法的线性范围为2.5~250 ng.mL-1;日内、日间精密度(RSD)均小于13.3%,准确度(RE)在±5.5%之内。在临床前药动学研究中,应用此法测试了比格犬口服给药后的血药浓度。结论:本方法灵敏度高、专属性强,适合于淫羊藿苷元的临床前药动学研究。     

含Cremophor RH40的自微乳化给药系统对大鼠体内CYP3A酶的抑制作用

［摘要］目的考察包含表面活性剂Cremophor RH40的自微乳化给药系统（SMEDDS）对大鼠体内细胞色素P450（CYP3A)活性的影响。方法以咪达唑仑（MDZ）为模型药物,采用高效液相色谱（HPLC）法测定MDZ及其活性代谢物1’ 羟基咪达唑仑在大鼠体内的血药浓度,并计算其药动学参数,考察MDZ自乳化微乳对大鼠体内CYP3A活性的影响,同时采用蛋白免疫印迹法检测上述制剂对大鼠肠黏膜上CYP3A蛋白表达的影响。 结果MDZ微乳的口服生物利用度为MDZ片 的3.14倍,且显著降低1′ 羟基咪达唑仑与咪达唑仑血浆浓度 时间曲线下面积（AUC）0 ∞的比值（由0.25减少到0.11,P＜0.05）;MDZ自微乳化制剂还可显著延长MDZ在体内的平均滞留时间（MRT）及半衰期（t1/2）［MRT由（0.63±0.13） h延长至（1.23±0.38） h; t1/2由（0.33±0.11） h 延长至（0.65±0.25） h, P＜0.05］;相对于MDZ片,SMEDDS口服给药后,肠道CYP3A的蛋白表达水平显著降低。结论含有Cremophor RH40的SMEDDS能抑制大鼠体内CYP3A的代谢,从而提高CYP3A底物药物的口服生物利用度。     

上海市松江区医疗机构基本药物应用调研及评价

目的:为基层医疗机构继续推进实施基本药物制度提供参考。方法:收集松江区21家医疗机构基本药物的使用数据与信息,对用药品种数、用药数量、用药金额、医疗收入、药品收入、药占比、门急诊总人次、住院总床日数等数据,进行统计、分析和评价,并与《国家基本药物目录·基层医疗卫生机构配备使用部分》(2009版)进行比较。结果:《上海市松江区基本药物目录》为295个品种,覆盖疾病谱25类,剂型分类共16种;社区卫生服务中心使用基本药物品种为总药物品种的37%,二级医疗机构为33%;社区卫生服务中心基本药物的金额占用药总金额的18%,二级医疗机构为12%;社区卫生服务中心药占比为62%,二级医疗机构为43%。结论:《上海市松江区基本药物目录》品种及疾病谱与《国家基本药物目录·基层医疗卫生机构配备使用部分》(2009版)基本相符,但还需根据疾病谱、性价比逐步调整;对基本药物的使用比例还需提高,应进一步加强合理用药的监管、降低药占比。     

人参总皂苷对小鼠的抗抑郁作用

目的：初步探讨人参总皂苷对小鼠的抗抑郁作用。方法：选取健康雄性昆明种小鼠,随机分为5组,空白对照组、阳性药组、人参总皂苷125、250、500 mg.kg^-1剂量组。通过小鼠自主活动实验、小鼠强迫游泳实验和小鼠悬尾实验,观察人参总皂苷对小鼠抗抑郁作用的影响。结果：各给药组小鼠自主活动行为与空白对照组比较均无明显差异;人参总皂苷125、250、500 mg.kg-1均可以显著缩短小鼠强迫游泳及小鼠悬尾不动时间。结论：实验结果表明人参总皂苷在小鼠＂行为绝望＂模型中有一定的抗抑郁作用。     

Food insecurity is associated with nutrient inadequacies among Canadian adults and adolescents

Household food insecurity constrains food selection, but whether the dietary compromises associated with this problem heighten the risk of nutrient inadequacies is unclear. The objectives of this study were to examine the relationship between household food security status and adults' and children's dietary intakes and to estimate the prevalence of nutrient inadequacies among adults and children, differentiating by household food security status. We analyzed 24-h recall and household food security data for persons aged 1-70 y from the 2004 Canadian Community Health Survey (cycle 2.2). The relationship between adults' and children's nutrient and food intakes and household food security status was assessed using regression analysis. Estimates of the prevalence of inadequate nutrient intakes by food security status and age/sex group were calculated using probability assessment methods. Poorer dietary intakes were observed among adolescents and adults in food-insecure households and many of the differences by food security status persisted after accounting for potential confounders in multivariate analyses. Higher estimated prevalences of nutrient inadequacy were apparent among adolescents and adults in food-insecure households, with the differences most marked for protein, vitamin A, thiamin, riboflavin, vitamin B-6, folate, vitamin B-12, magnesium, phosphorus, and zinc. Among children, few differences in dietary intakes by household food security status were apparent and there was little indication of nutrient inadequacy. This study indicates that for adults and, to some degree, adolescents, food insecurity is associated with inadequate nutrient intakes. These findings highlight the need for concerted public policy responses to ameliorate household food insecurity.     

喹诺酮药物、对苯丙氨基苯乙酸与γ-氨基丁酸A(GABAA)受体的相互作用

为了观察观苯丙氨基苯乙(BPAA)对喹诺酮类药物与人γ－氨基丁酸A（GABAA）受体的相互作用,本研究首次用重组人类GABAA受体,通过放射配体结合竞争抑制实验方法,依次进行了联苯丁酮酸、BPAA对萘啶喹诺酮抗菌药依诺沙星（enoxaxine)竞争抑制^3H-蝇蕈醇与Sf-9膜表达GABAA受体亚型A2β2γ2s、A2β3γ2s、α3β3γ2s和α5β3γ2s结合的实验。结果发现BPAA能明显增加依诺沙星对^3H-蝇蕈醇与各受体亚型的竞争抑制作用,IC50减小10^4-10^5倍,与BPAA相比,联苯丁酮酸的抑制作用较小,IC50减小10^2倍。本研究直接反映了联苯丁酮酸和BPAA与喹诺酮类药物在体内与GABAA受体的相互作用,其作用机制可能是两种药物发生了化学／分子作用,形成一种与GABAA受体有着极高亲和力的新结构。目前,本研究还在继续进行,验证喹诺酮类药物和BPAA之间的这种化学／分子作用。     

雷贝拉唑三联疗法治疗幽门螺杆菌感染相关性胃溃疡的疗效观察

目的观察雷贝拉唑、阿莫西林、克拉霉素三联疗法治疗幽门螺杆菌（Hp）感染相关性胃溃疡的有效性和安全性。方法100例Hp感染相关性胃溃疡患者随机分为治疗组和对照组,治疗组采用雷贝拉唑10mg、2次／d,阿莫西林1．0g、2次／d,克拉霉素500mg、2次／d治疗;对照组采用奥美拉唑20mg、2次／d,阿莫西林1．0g、2次／d,克拉霉素500mg,2次／d治疗。两组疗程均为7d。观察两组临床疗效及Hp根除情况。结果治疗组临床症状疗效总有效率96．0％、溃疡愈合率88．0％、胃镜疗效总有效率94．0％、Hp清除率92．0％、Hp根除率为90．0％,均高于对照组,但两组差异均无统计学意义（均P〉0．05）;两组均未发生严重不良反应。结论雷贝拉唑三联疗法治疗Hp感染相关性胃溃疡有较高的临床效果,且不良反应少。