血卟啉衍生物对红细胞膜通透性的影响

光敏剂HPD可增加红细胞膜对NaNO_2的通透性。随HPD剂量增加或光照时间延长,通透性呈指数升高。受HPD损伤的红细胞,其通透性随NaNO_2浓度的增加呈指数增长,对温度的敏感性加大。     

催醒宁的代谢IV:催醒宁在不同动物的药物动力学特点

不同种属的动物对药物反应性差别很大,有的药物对不同动物的等效剂量相差许多倍。其原因很多,也很复杂,若能弄清其内在联系,对安全用药与进一步寻找新药有指导意义,是值得探讨的问题。在第三报中,我们报告了催醒宁的药物动力学,得到二十多个参数,反映药物在     

小鼠脑、脑瘤及皮下瘤组织对氨甲喋呤通透性的比较

 本实验分别将G422胶质母细胞瘤、S180肉瘤及Lewis肺癌接种在小鼠脑内和皮下,采用磷光测定技术,定量分析了氨甲喋呤给药后在小鼠正常脑、脑瘤和皮下瘤组织中的含量,结果表明:药物进入各组织的量为皮下瘤>脑瘤>正常脑组织。脑瘤的药物含量均为正常脑的1.7～3.0倍,但与皮下瘤相比,其药物含量仅为皮下瘤的30～45%。本文就实验结果进行了讨论。     

氟胺安定的燐光分析

氟胺安定在盐酸-乙醇中有强的燐光,其激发波峰为300与363nm,发射波峰为470nm,燐光寿命为0.63s,检测灵敏度为0.02μg/ml。氟胺安定在偏碱性溶液中能用乙醚提取,回收率达93%。生物样品中(血、脑、尿)氟胺安定可用本法分析,血中药物回收率达100%。     

吲满氨酯的磷光分析

吲满氨酯具有强的磷光,其水液激发波峰304 nm,发射波峰434 nm,磷光寿命为3.87s。在碱液中磷光比在酸液中强。重原子碘对吲满氨酯磷光有增强作用,而寿命变短。金属重原子Cu²⁺,Fe³⁺,Pb²⁺,Tl³⁺,Zn²⁺及钼酸铵等均无增强作用,Cu²⁺,Fe³⁺等反有猝灭作用。比较了9种吲满氨酯类似物的磷光性质,当2位亚甲基氧化为酮基后磷光明显下降。建立了吲满氨酯的磷光分析法,最小检出量为5ng。小鼠腹腔注入药物0.1 mg/kg后10 min其血药浓度为149 ng/ml。     

体外不同动物及人血浆中羧酸酯酶与梭曼结合特点比较

羧酸酯酶 (ｃａｒｂｏｘｙｌｅｓｔｅｒａｓｅ ,ＣａＥ)是一组能催化水解羧酸酯生成羧酸和乙醇的同工酶 .血浆中ＣａＥ含量存在种属差异 .啮齿类动物血浆中ＣａＥ含量最高 ,灵长类血浆中ＣａＥ含量最低 .目前国外认为动物对梭曼解毒能力的高低 ,在很大程度上与血液中ＣａＥ活性的高低密切相关 .然而 ,ＣａＥ能否充分发挥其解毒作用 ,除与酶自身活性高低有关外 ,还取决于ＣａＥ与梭曼亲和力的强弱 .为了解种属间ＣａＥ在结合梭曼时 ,是否存在不同的作用特点 ,本文在体外研究了梭曼与各种属血浆中ＣａＥ抑制的量 效关系 ,并首次发现人 ,犬血…     

利多卡因燐光分析法及其在药物动力学上的应用

利多卡因在pH3.4时能与金莲橙OOⅣ结合成复合物并溶于氯仿中,将提取的复合物还原,测还原金莲橙燐光,由此计算利多卡因的含量。本法可检测3ng利多卡因,用于血中利多卡因测定,重复性较好,可定量回收。 小鼠im(10mg/kg),狗iv(4mg/kg)利多卡因后,测血药浓度,经药物动力学分析为二室型,其血药浓度表达式为:小鼠:C_((μg/ml))=2.49e~(-0.00677t)+3.43e~(-0.0217t -7.14e~(-0.0892t)。犬:C((μg/ml))=2.03e~(-0.0142t)+2.68e~(-0.146t)