催醒宁的代谢Ⅱ:催醒宁的吸收、分布、排泄

药物代谢的第一步是研究药物的吸收、分布、排泄,了解药物在体内运动的规律,为配方、合理用药提供资料。一、实验     

~（60）Co照射分别与卡氮介、顺铂、氨甲喋呤合用对脑荷G422瘤小鼠的治疗作用比较

作者在本实验中观察了￣（６０）Ｃｏ照射分别与卡氮介、顺铂、氨甲喋呤合用对脑荷Ｇ４２２瘤小鼠的治疗作用，结果表明：照射与卡氮介合用能显著延长荷瘤鼠的平均生存期，而与顺铂、氨甲喋呤合用的疗效较差。     

HPD全血微量法测定

激光加血卟啉诊治肿瘤是目前国内外开展的新技术,其原理血卟啉是光敏剂能集于肿瘤组织,在有氧情况下受光照射后发射特定波长的荧光,利用发射出的荧光可进行肿瘤定位与发射出的光辐射效应杀死肿瘤细胞,以达到诊治肿瘤的目的。血卟啉衍生物简称HPD是多种化学成份的复合体,用在光辐射治疗后患者需严格避光以防皮肤光敏反应,为了研究如何降低患者的光敏反应,需要做血药浓度监测,我们曾观察了15例肿瘤患者的血药浓度变化,但由于要多次静脉采血1ml,患者难以接受,     

甲氨喋呤与叶酸的燐光测定

研究了甲氨喋呤的燐光性质,其激发光波长为346 nm,发射光波长为454 nm,在酸中燐光最强,可检测量为5 ng。在碱中无燐光,氧化后燐光也消失。燐光寿命为0.41 s。叶酸在酸中与碱中燐光强度相同,在酸中激发光波长在330 nm,发射光波长为450 nm,在碱中相应蓝移至282与422 nm,最小检测量为10 ng,燐光寿命为0.22 s。血液样品可用三氯醋酸沉淀蛋白后上清液直接测定甲氨喋呤与叶酸,回收率达96～99%,操作简便,符合临床监测分析要求。     

脑室给甲氨蝶呤治疗脑肿瘤患者脑脊液中的药代动力学

对脑肿瘤病人脑室内注射 5mg甲氨蝶呤(MTX) 3次后 ,脑脊液 (CSF)中MTX呈二室开放动力学特点 .主要动力学参数 :t1/ 2α=3h ;t1/ 2 β=4 8.2h ;Vc =15.6mL ;AUC =6365mg·h·L- 1;Cl =0 .32 4mL·h- 1.给药后 4 8h血药浓度很低 ,峰值 ( 4h)时仅有 0 .7mg·L- 1.对MTX经脑室给药CSF药物浓度高 ,维持时间久 ,而血药浓度一直在极低水平的原因及应用前景进行了分析     

035 Neruocrine公司的失眠症治疗药茚地普隆有望获得好评

治疗失眠症的控释型和速释型茚地普隆(indiplon)Ⅲ期临床试验数据使Neurocrine公司坚信，该药将超过包括唑吡坦(zolpidem，Ambien)在内的竞争对手而处于领先地位。     

大鼠离体肝脏灌流方法的改良

<正> 离体肝脏灌流(isolated liver perfusion,ILP)广泛用于药理毒理学研究,尤其在药物代谢研究方面日益受到重视。本文研究了ILP方法的改良对大鼠肝脏功能影响。常规应用的Krebs—Hcnseleit灌流液均加红细胞和血清白蛋白,这给药物的分离测定带来困难。本文用右旋糖酥代替白蛋白以维持胶渗,浓度为1.5％,并适当提高灌流速度以弥补供氧不足,流速约2～3ml·min~(-1)·g~(-1)(liver)。为减少肝脏损害,简化了手术程序,只做门静脉插管,不做下腔静脉插管及肾静脉结扎,缩短了手术时间。肝功能检查发现,灌流2h后,灌流液中LDH,     

尼可刹米经犬气道给药后的药物动力学与药效学

尼可刹米(Nik)经犬气道给药(ET)8.3或25 mg·kg~(-1)后观察血药浓度变化及呼吸频率(RR)和潮气量(TG)变化。用磷光法测定血药浓度,ET吸收极快,药后30 s血中Nik浓度已分别达7.6与10.6μg·mL~(-1),2.5min达高峰。生物利用度分别为84.7％与65.5％。药后1 min出现RR和TG增加,5 min达高峰,10nin后血药浓度与RR及TG均逐渐下降,且成线性相关。     

血卟啉全血微量测定法

 激光加血卟啉是诊治肿瘤的新技术，为了防止血卟啉引起的光敏反应，需要经常做血药浓度监测，本文报道用全血0.01ml加生理盐水0.5ml稀释、离心后用荧光法测定，方法简单、快速、准确、灵敏度高，适甩于临床监测。     

PAPP与代谢产物PHAPP的药物动力学观察

本文报道抗氰药物高铁血红蛋白(MetHb)形成剂对-氨基苯丙酮(P-aminopropiopheaone,PAPP)及其代谢产物对-羟氨苯丙酮(P-hydroxylaminopropiophenone,PHAPP)的药代动力学和药效学的量效关系。