以右旋糖酐-精胺作为非病毒载体构建新型反向基因传递体系

 目的 考察非病毒载体右旋糖酐-精胺在多种细胞上的转染效果,构建新型基因传递体系。方法 制备右旋糖酐-精胺/DNA复合物,在体外考察粒径、Zeta电位等指标。运用常规转染方法在多种肿瘤细胞（HepG2、HeLa、A549以及骨髓间充质干细胞（MSCs上进行转染实验,考察血清存在与否对转染效率的影响。合成阴离子化明胶,构建反向转染体系,比较常规转染方法与反向转染方法下右旋糖酐-精胺转染效果的差异。 结果 右旋糖酐-精胺可以有效转染细胞,相比正向转染,反向转染体系中血清存在对基因转染效率的影响较小。结论 右旋糖酐-精胺是一种有潜在应用价值的非病毒基因载体,反向转染体系是一种有前途的基因传递方法。     

熊果酸平衡溶解度和油水分配系数的测定

目的测定熊果酸的平衡溶解度及其在正辛醇-水中的表观油水分配系数,为设计熊果酸新剂型提供基础。方法采用HPLC测定熊果酸在不同pH介质、不同溶剂中的溶解度及熊果酸在正辛醇-水中的表观油水分配系数。结果 25℃下熊果酸在水中的平衡溶解度为5.64 mg.L 1,在pH 2.0~7.4的缓冲体系中,熊果酸的溶解度不受pH的影响。熊果酸在油中溶解度不佳,在表面活性剂及半极性溶剂中溶解度相对较好,在正辛醇-水体系中的油水分配系数1gP=2.17。结论熊果酸为溶解度小的亲脂性药物。     

细胞膜仿生纳米技术在肿瘤靶向递药系统中的研究进展

纳米技术的发展为构建安全高效、精准可控的药物递送系统(drug delivery system, DDS)提供了可能。其中,有机或无机合成纳米载体已被广泛报道并用于肿瘤治疗药物的递送,但部分载体存在易被机体内免疫系统清除、制备过程繁琐和体内安全性较差等问题。近年来,随着生物医学的发展,基于仿生技术的生物膜介导的纳米药物递送系统,因其有机整合了天然生物膜的低免疫原性、肿瘤靶向性和智能纳米载体设计的可调控性、多功能性,有望实现纳米技术在肿瘤靶向治疗上的新突破。本文基于细胞膜仿生技术和纳米医学在肿瘤治疗领域的最新进展,从细胞膜仿生纳米技术的实验基础、膜仿生纳米递药平台的分类和在肿瘤靶向治疗上的应用三方面进行阐述,旨在为仿生智能DDS的设计及其在肿瘤靶向治疗中的发展提供参考。     

乙酰半胱氨酸纳米粒的制备及在小鼠体内的分布

以壳聚糖为载体,溶剂扩散法制备乙酰半胱氨酸纳米粒,制得的纳米粒呈大小均匀的球形,平均粒径(163.0±12.8)nm,包封率(81.2+1.2)%,载药量(28.9+0.4)%。用HPLC法测定了小鼠单剂量尾静脉注射乙酰半胱氨酸纳米粒或其注射液后各脏器(心、肝、脾、肺和肾)和血浆中的药物浓度,并以相对摄取量和靶向效率评价纳米粒的靶向性。结果表明,纳米粒明显改变了药物在小鼠体内的生物分布。与注射液组相比,纳米粒组在肝组织中乙酰半胱氨酸浓度明显提高,血浆、心和肾组织中的药物浓度显著降低。     

九里香叶总黄酮-羟丙基-β-环糊精包合物的制备、鉴定和热力学稳定性研究

目的 制备和鉴定九里香叶总黄酮-羟丙基-β-环糊精包合物,并考察九里香叶总黄酮和羟丙基-β-环糊精之间的包合摩尔比及包合过程的热力学常数。方法 采用溶液-搅拌法制备九里香叶总黄酮-羟丙基-β-环糊精包合物,采用差示扫描量热法、X射线衍射法和红外光谱法对包合物进行鉴定,通过表观溶解度法考察包合物中主客分子之间的包合摩尔比及包合过程的热力学常数。结果 25,35,45 ℃时九里香叶总黄酮和羟丙基-β-环糊精能形成1∶1 摩尔比包合物,相溶解度图呈AL型,包合过程为放热反应。结论 九里香叶总黄酮与羟丙基-β-环糊精能自发地形成1∶1 摩尔比包合物,从而显著提高九里香叶总黄酮在水中的溶解度。     

放射性核素骨显像对骨肿瘤样病变的影像学研究价值

骨肿瘤样病变是在病理、影像及临床表现上与骨肿瘤相似的一类疾病.放射性核素骨显像能够比较清楚地显示全身骨骼的形态及骨骼的血液供应和代谢情况,可以早期发现骨代谢的异常,灵敏度高于其他检查.目前关于骨肿瘤样病变的影像学资料以X射线、CT及MRI多见,该文拟对放射性核素骨显像对骨肿瘤样病变的诊断价值进行综述,旨在初步形成系统认识,以帮助临床医师提高对此类疾病的诊断水平.     

α-细辛醚储库型贴片研究

目的:制备α-细辛醚储库型贴片,考察其体外释药特性和离体皮肤经皮渗透性,筛选有效的透皮吸收促进剂,提高α-细辛醚的透皮吸收速率.方法:以1%的HPMC的醇性溶液为储库介质,以EVA膜为控释膜,制备α-细辛醚的储库型透皮贴片.用改良Franz扩散池进行人离体皮肤渗透实验,筛选透皮吸收促进剂,用HPLC测定α-细辛醚的含量并计算其透皮速率.结果:α-细辛醚的释放速率接近零级.30%乙醇和1%肉豆蔻酸异丙酯协同对α-细辛醚贴片的促渗效果最佳,透皮速率达到(20.67±1.33)μg·cm-2·h-1.结论:含乙醇和肉豆蔻酸异丙酯的α-细辛醚储库型贴片有较好的经皮渗透速率,可满足临床治疗要求.     

pH对有机弱酸类药物电场下经皮渗透的影响

考察了溶液PH对有机弱酸类药物吡罗昔康和双氟芬酸钠的离子导入透皮(大鼠腹部皮)速率的影响,当溶液PH>5时,溶液pH值与吡罗昔康和双氯芬酸钠离子导入透皮速率有线性关系,但当溶液pH<5时,此线性关系不再成立,认为可能由于电渗作用方向的改变所引起。     

药物经皮给药新型载体的研究进展

本文综述了近年国内外文献关于能增加药物经皮转运的新型载体（传递体、乙醇脂质体、非离子囊泡等）的研究进展。内容涉及经皮给药及疫苗给药等方面的研究进展。这些经皮给药新型载体所表现出的优越性。使其具有良好的研究价值及应用前景。     

利多卡因微乳凝胶剂的制备及初步药效学研究

目的制备利多卡因微乳凝胶剂,并对其药效学及皮肤刺激性进行初步研究。方法以油酸乙酯为油相,聚山梨酯-80为表面活性剂,无水乙醇为助表面活性剂,用水滴定的方法制备利多卡因微乳。以卡波姆940为凝胶骨架,采用直接溶胀法制备利多卡因微乳凝胶。采用Zetasizer Nano-ZS90马尔文激光粒度仪测定微乳的粒径。采用日立H-7650透射电子显微镜观察微乳的形态。采用热板法观察该药对小鼠的镇痛作用。采用连续给药的方法,考察该药对家兔正常皮肤与破损皮肤的刺激性。结果利多卡因微乳凝胶外观为白色透明凝胶态,微乳呈圆球形,微乳粒径<100 nm。利多卡因微乳凝胶剂能延长热板致痛的潜伏期,对家兔皮肤无刺激性。结论利多卡因微乳凝胶剂具有较好的局麻镇痛作用和安全性。