dl-邻氯苯基甘氨酸的合成研究

目的合成二磷酸腺苷(ADP)受体拮抗剂氯吡格雷的原料dl-邻氯苯基甘氨酸。方法采用邻氯苯甲醛为原料,经两条路线分别合成目标化合物。结果通过氰基化、水解和中和三步反应制得目标化合物,收率分别为43.5%和50%。经IR和1H-NMR表征结构。讨论通过改进合成方法,产品收率高于文献报道。     

环氧酶-2抑制剂美洛昔康的合成

报道新型抗炎药物美洛昔康(1)的合成方法.以市售糖精钠为起始原料,通过缩合、扩环、甲基化等三步反应制备关键中间体(4).采用丙醛为原料经过溴代、缩醛和硫脲环合后得到了关键试剂2-氨基-5-甲基噻唑(7).(4)和(7)进行胺解反应合成得到目的产物(1).该药的化学结构通过元素分析、红外光谱和核磁共振氢谱得到证实.以糖精钠计算产品总收率为45.6%.该方法可适用于工业规模化生产.     

环氧酶-2抑制剂美洛昔康的合成

报道新型抗炎药物美洛昔康(1)的合成方法.以市售糖精钠为起始原料,通过缩合、扩环、甲基化等三步反应制备关键中间体(4).采用丙醛为原料经过溴代、缩醛和硫脲环合后得到了关键试剂2-氨基-5-甲基噻唑(7).(4)和(7)进行胺解反应合成得到目的产物(1).该药的化学结构通过元素分析、红外光谱和核磁共振氢谱得到证实.以糖精钠计算产品总收率为45 .6%.该方法可适用于工业规模化生产.     

蜡叶峨参和皱叶欧芹甲醇提取物的自由基清除和膜保护作用

蜡叶峨参 Anthriscus cerefolium L.(Hoffm.)为药食两用植物,含有黄酮类和挥发油,民间用于缓解循环疾病。皱叶欧芹 Pet-     

双分子层脂膜嵌入克霉唑前后的电化学性质研究

报道了抗真菌药克霉唑与人工脂膜的相互作用 ,试图阐明该药的分子生物学的作用基础 .用注射方法分别制备 3种双分子层脂膜 (BLM ) ,并运用循环伏安法测量了修饰物克霉唑加入前后人工双分子层脂膜的电性质 .结果发现克霉唑可显著降低膜电阻并证实该药确能改变人工双分子层脂膜的通透性 .     

汉方药对小鼠皮肤感染HSV-1的功效

曾有文献报道汉方药葛根汤通过增强迟发型超敏反应(DTH)应答拮抗 HSV-1抗原,证明其存在抗 HSV-1的功效。小鼠皮肤HSV-1感染实验模型在评价传统医药中具有许多显著特点,作者选择32种汉方药以该模型进行生物活性及其治疗效果的研究。体外抗 Vero 细胞 HSV-1活性试验表明,所试32种汉方药热水提取物的 EC_(50)值均大于500或700 μg/mL,未见明显的抗HSV-1活性和细胞毒活性。HSV-1感染小鼠实验模型的体内试验表明,用2个不同批次葛根汤作为阳性对照组,九味槟榔汤、栀子柏皮汤和安中散对阻止小鼠皮肤损伤明显有     

4-(4-甲磺酰基)苯基-3-苯基-2(5H)-呋喃酮的合成和体外抑癌活性

目的合成目标化合物4-(4-甲磺酰基)苯基-3-苯基-2(5H)-呋喃酮,并筛选其体外抑癌活性。方法采用苯硫基甲烷和乙酰氯在无水A lC l3催化下经Friedel-Crafts反应得对甲硫基苯乙酮,然后在钨酸钠存在下用30%H2O2氧化得4-甲磺酰基苯乙酮,无须纯化,再经溴化,最后用苯乙酸钠或苯乙酸在碱性条件下经“一勺烩”成酯、环合,得到目标产物,其中氧化与溴代两步无须纯化。结果采用本工艺制得了4-(4-甲磺酰基)苯基-3-苯基-2(5H)-呋喃酮,总收率可达55%。初步抑癌活性试验结果表明,目标化合物对人肝癌细胞Bel-7402和人口腔上皮癌细胞KB IC50均>10μmol.L-1。结论本工艺路线设计合理,反应简便,条件温和,适合大规模工业化生产。     

N—取代四氢苄基异喹啉类化合物的合成

Ｎ┐取代四氢苄基异喹啉类化合物的合成马玉卓１）刘鹰翔（鱼它滨化学药业总公司研究所，汕头５１５０４１）容士宏张新华（沈阳药科大学制药系，沈阳１１００１５）近来国内文献曾报道一系列苄基异喹啉衍生物或类似物对心血管系统具有多方面的药理作用［１～３］。但是通...     

患有各种内科疾病的老年患者发生骨折时的护理

老年人由于各个脏器功能逐渐衰退,一般都患有慢性病或老年性疾病,所以当发生骨折时,原有疾病加重,骨折愈合时间延长,护理工作显得尤为重要。总结我科自2004年2月至2006年2月收治患有各种内科病又发生骨折的老年患者22例,经过综合护理,效果较好。1临床资料男12例,女10例;年龄60～87岁之间,平均70±8.5岁。股骨颈骨折10例,股骨粗隆间骨折6例,颈腓骨骨折3例,股骨干骨折2例,锁骨骨折1例。致伤原因:车祸8例,摔伤11例,自发骨折3例;伤前患有脑血管疾病3例,冠心病8例,糖尿病6例,高血压5例。治疗情况:22例患者中10例经牵引、止血、脱水、抗感染治疗后…