ICU消化道穿孔患者下丘脑-垂体-肾上腺轴的昼夜节律变化

目的探讨重症监护病房(ICU)消化道穿孔患者下丘脑-垂体-肾上腺(HPA)轴的昼夜节律变化。方法将入住ICU的141例消化道穿孔患者,根据住院时间分为对照组(入住ICU≤3 d,n=87)和观察组(入住ICU≥4 d,n=54),比较两组患者8:00及20:00时促肾上腺皮质激素释放激素(CRH)、促肾上腺皮质激素(ACTH)、皮质酮水平。结果入住ICU 1～3 d时,两组患者20:00时CRH、ACTH、皮质酮水平均低于8:00时;但各时间点对照组患者CRH、ACTH高于观察组,皮质酮低于观察组(均P<0.05)。8:00时,观察组患者入住ICU 1～3 d期间的CRH、ACTH水平高于4～6 d,皮质酮低于4～6 d(P<0.05);20:00时,观察组患者入住ICU 1～3 d期间的CRH、皮质酮水平低于4～6 d,ACTH水平高于4～6 d(P<0.05),但观察组入住ICU 4～6 d期间不同时间点HPA轴各项指标比较差异无统计学意义(P>0.05)。结论与病情较轻的患者相比,病情重、入住ICU时间长的消化道穿孔患者HPA轴的昼夜节律紊乱。     

从汉防己甲素的肺部药理活性及其暴露特征探讨其对抗新冠病毒的前景

汉防己甲素(TET)是中药粉防己的主要提取物,临床治疗矽肺已有五十年历史.TET具有明确的抗肺纤维化和治疗肺癌作用.由于新冠肺炎的暴发,发现TET还可能通过阻滞双孔蛋白通道(TPC2)而抑制新冠病毒的复制,有望成为抗新型冠状病毒肺炎的天然药物.本文通过回顾TET作用于肺部的药理活性及其用法用量、相关的毒性风险以及药代动...     

靶向β-catenin/Tcf相互作用小分子抑制剂的研究进展

catenin/Tcf相互作用抑制剂是阻断Wnt/β-catenin信号通路异常激活以及开发抗癌药物的研究重点之一,目前已报道了许多相关化合物。本文简述了Wnt/β-catenin信号通路的基本构成、靶向β-catenin/Tcf相互作用的小分子抑制剂的发现和研究进展。主要按照发现或研究方法对抑制剂进行分类,介绍抑制剂的体内外活性和选择性,最后发现合理的结构设计可为今后寻找新的高活性抑制剂提供参考。     

2′,4′-二氟-α-(1H-1,2,4-三唑-1-基)苯乙酮的合成

２′,４′－二氟－α－（１Ｈ－１,２,４－三唑－１－基）苯乙酮（１）是合成氟康唑的关键中间体。文献报道的合成方法是先将１Ｈ－１,２,４－三唑（３）与ＮａＨＣＯ３在甲苯中回流,然后滴加α－氯－２′,４′－二氟苯乙酮（２）,于１１０°Ｃ反应４ｈ,收率仅８．７％［１］。作者通过提高三唑的投料量,可使收率提高到３０％,但操作仍甚繁琐;后设计相转移催化的三唑烷基化方法,以ＴＥＢＡ作为固－液相转移催化剂,Ｋ２ＣＯ３为缚酸剂,ＣＨ２Ｃｌ２为溶剂,常温反应即可制备目标化合物,收率提高到８２．６％。新的方法具有操…     

2-(2,4-二氟苯基)-3-(N 甲基-N-取代基酰胺基)-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-丙醇类化合物的合成及抗真菌活性的研究

目的：寻找新的高效、低毒、广谱的抗真菌药物。方法：设计合成了２１ 个三唑类化合物作为真菌细胞色素Ｐ４５０ １４α去甲基化酶的抑制剂,并通过体外抗真菌实验测定其抗真菌活性。结果：２１ 个化合物均为新化合物。体外抗真菌试验表明所有目标化合物对试验真菌均有不同程度的抑制作用,特别是对白色念珠菌和近平滑念珠菌具有很好的活性。结论：所有化合物都不同程度地对真菌细胞色素Ｐ４５０ １４α去甲基化酶有抑制作用,化合物１５ 对８ 种不同真菌均显示了较高的活性,有进一步研究价值     

2—（2，4—二氟苯基）—3—（N—甲基—N—取代磺酰胺基）—1—（1H—1，2，4—三唑—1—基）—2—丙醇的合成和抗真菌活性的研究

本文设计合成了10个新的具有3－取代磺酰胺基－2－芳基－1－三唑基结构特征的三氮唑类化合物作为真菌细菌色素P450 14α－去甲基化酶的抑制剂。体外抗真菌活性试验表明化合物1b,1c,和1g对白色念珠菌,近平滑念珠菌和裴氏着色菌具有较强的抑菌活性,但总体来说活性不如酮康唑。与标准对照品氟康唑相比,化合物1b,1c和1g对近平滑念珠菌的作用分别比氟康唑强32倍,16倍和4倍;对裴氏着色菌的抑制作用分别双氟康唑强4倍,8倍和8倍。     

无需干扰素共同给药的基因型4丙肝治疗药物——Technivie

Technivie由美国AbbVie制药公司研发,2014年FDA授予其突破性药物资格,并通过优先审查程序进行了审批,于2015年7月24日上市。该药由ombitasvir、paritaprevir、ritonavir复配而成,可直接口服给药。Technivie与利巴韦林合用是世界上首个无需使用干扰素的基因型4丙型肝炎治疗方案,它的出现使临床上基因型4丙肝的治疗产生了重大变化。笔者就Technivie的基本性质、作用机制、药动学、药效学、临床试验及应用等研发动态作一综述,以期能为医院临床用药起到指导作用。     

地佐辛对急诊创伤患者进行镇痛治疗的临床效果

目的:探究地佐辛对急诊创伤患者的镇痛效果。方法:选择急诊创伤患者150例,均为我院就诊,时间段为2016.6.21-2017.6.21,分组给不同的药物进行镇痛治疗,将其应用效果进行综合分析。结果:治疗总有效率:实验组与常规组分别为94.67%与82.67%,P0.05;实验组止痛1h与2h后的评分均明显低于常规组,P0.05。结论:对急诊创伤患者给予地佐辛干预可达到良好的镇痛效果,值得推荐。     

床旁快速检测危急值在急诊科的应用分析

目的 探讨床旁快速检测(POCT)危急值在急诊科的应用价值.方法 选取2013年1月-2013年12月在该院急诊科行POCT危急值检验的患者90例为研究组,2012年1月-2012年12月在该院实验室行POCT危急值检验的患者90例为对照组.比较两组危急值检验周转期(TAT)、复检准确率、报告临床处置时间及抢救成功率.结果 ①研究组TAT[(15.20±7.66)min]明显少于对照组[(59.71±49.96)min],差异有统计学意义(t=8.35,P＜0.01);②研究组复检准确率为69.57％,对照组为73.68％,差异无统计学意义(P＞0.05);③研究组危急值报告临床处置时间[(9.34±4.99)min]少于对照组[(11.58±6.59)min],差异有统计学意义(t=2.56,P ＜0.05);④研究组抢救成功率(93.33％)较对照组(83.33％)高,差异有统计学意义(x 2=4.37,P＜0.05).结论 急诊科POCT危急值快捷可靠,在缩短危急值TAT和报告临床处置时间方面有较大优势,值得在急诊科推广.     

2型糖尿病患者血浆同型半胱氨酸水平与合并血管病变的关系

目的探讨血浆同型半胱氨酸（Hcy）水平对2型糖尿病合并血管病变的相关性。方法对泸州医学院附属医院收治的100例2型糖尿病患者以及80例健康体检老人进行研究,并根据患者Hcy水平将糖尿病患者分为高Hcy组以及正常Hcy组,并对2型糖尿病患者进行生化指标以及并发症的比较,同时对颈动脉内膜中层厚度（IMT）增厚组以及IMT正常组,健康对照组Hcy水平、高同型半胱氨酸血症的发生情况进行比较。结果两组患者肾小球滤过率、肌酐含量、尿酸含量、尿白蛋白排泄率以及糖化血红蛋白含量、IMT增厚程度比较,差异均有统计学意义（P〈0.05）;IMT增厚组患者其Hcy水平以及高同型半胱氨酸血症患者百分率比较,差异有统计学意义（P〈0.05）,而正常对照组和IMT正常组比较差异有统计学意义（P〈0.05）;高Hcy组其并发症发生概率明显高于正常Hcy组（P〈0.05）。结论血浆Hcy水平与2型糖尿病患者合并出现血管病变有明显的相关性,当其含量增加时,会导致患者血管病变的发生概率明显增加。