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目的合成二氢嘧啶脱氢酶抑制剂吉莫斯特。方法以丙二腈、原乙酸三甲酯和1,1二甲氧基三甲胺为起始原料制备1,1二氰基2甲氧基4(N,N二甲基氨基)1,3丁二烯,经体积分数为80%的冰醋酸环合得3氰基4甲氧基2(1H)吡啶酮,再经NCS氯代形成5氯3氰基4甲氧基2(1H)吡啶酮,经质量分数为48%的HBr水解得吉莫斯特。结果合成了吉莫斯特,总收率达65.6%,各步中间体结构由MS1、H NMR确证,目标产物经MS、1H NMR以及元素分析确证。结论该工艺路线成本较低,反应条件温和,操作简便,容易实现工业化生产。 相似文献
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为探讨凝血酶在脑出血后炎性反应中的作用机制及抗凝血酶治疗的价值,采用自体血注入方法建立大鼠脑出血模型,分别于注血同时、6h后和12h后血肿内注射重组水蛭素,并检测血肿周边组织肿瘤坏死因子(TNF-α)和细胞间粘附分子-1(ICAM-1)表达以及髓过氧化物酶(MPO)的活性。结果表明,脑出血后3天,血肿周围组织‘TNF.d免疫反应细胞数、ICAM-1阳性微血管数和MPO活性明显升高(P&;lt;0.01);注血同时及注血后6h给予重组水蛭素可显著减少TNF-α、ICAM-1的表达,降低MPO活性(P&;lt;0.01或P&;lt;0.05),而出血后12h给予重组水蛭索干预对三者的表达量无明显影响。结论:凝血酶参与脑出血血肿周围组织的炎性反应,并可能与TNF-α及ICAM-1的表达有关;出血后6h内采取抗凝血酶治疗可减轻局部白细胞的浸润。 相似文献
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第二军医大学附属长海医院是一所集医疗、科研、教学为一体的现代化大型综合性三级甲等医院。该院中医科继承和发扬了我国中医药学,为中医现代化及中西医结合医学的发展积极地进行探索实践。加强中医学科建设,取得了显著的成效。特别是近十年来,该科以提高中医药防病治病能力、保障广大官兵和老干部健康为目标,经过全面建设,已发展成为国家级重点学科。该科1995年被定 相似文献
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目的 探讨老年高血压病患者大动脉扩张性的改变及其相关因素。方法 应用脉搏波传导速度(PWV)自动测量系统测定颈动脉-股动脉PWV作为反映大动脉扩张性的参数。对118例老年高血压病患者进行了PWV检测,其中男87例,女31例,年龄64-83岁,平均(67.12±10.26)岁。结果 118例老年高血压病患者的研究结果显示PWV随年龄的增大而增加(P<0 001)。多元逐步回归分析结果表明年龄、收缩压与反映大动脉扩张性的PWV关系密切(P<0.001)。结论 老年高血压病导致大动脉扩张性降低,年龄、收缩压与患者大动脉扩张性密切相关。 相似文献
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98.
目的 宫颈癌的发生发展与人乳头瘤病毒(human papillomavirus,HPV)密切相关,本研究分析陕西省延安地区女性宫颈HPV感染情况及基因亚型年龄分布,为本地区女性宫颈癌防治和HPV感染的分子流行病学研究提供重要依据.方法 选择2011-01-01-2015-07-31延安大学附属医院体检(478例)、"两癌"筛查、机会性筛查(2 250例)及就诊(814例)的3 542例女性患者作为研究对象,采用PCR体外扩增和DNA反向点杂交相结合的DNA芯片技术进行HPV基因分型检测.结果 HPV感染率为40.54%(1 436/3 542),其中高危型HPV感染率38.42%(1 361/3 542);低危型HPV感染率3.78%(134/3 542);感染年龄分布以≥61岁年龄组感染率最高,其次是51~60岁年龄组.各年龄组HPV感染率和高危感染率比较差异均有统计学意义,P<0.05;低危感染率比较差异无统计学意义,P>0.05.按年龄组统计,高危亚型检出频次由高到低排列前3位,≤30岁年龄组为HPV16、HPV58和HPV39,其余各组均为HPV16、HPV58和HPV52.低危感染以HPV6和HPV11为主.单一型别感染占总感染人数的74.72%(1 073/1 436),其中单一高危感染占69.56%(999/1 436),单一低危占5.15%(74/1 436).多重感染占总感染人数的25.27%(363/1 436),最高检出四重感染.单一感染率、单一高危感染率最高的为41~50岁年龄组,多重高危感染率和高低危混合多重感染率最高的是≥61岁年龄组,各年龄组高低危混合多重感染率比较差异有统计学意义(P<0.05),其余感染类型差异均无统计学意义,P>0.05.结论 陕西省延安地区HPV感染年龄分布以≥61岁年龄组较高,主要亚型为HPV16、HPV58和HPV52,感染类型以单一感染为主,提示HPV亚型的分析对疫苗的研发和宫颈癌的筛查及防治有指导意义. 相似文献
99.
100.
目的 :观察忧虑康液对肾阴虚抑郁模型大鼠行为学,血浆环磷酸腺苷(cAMP)、环磷酸鸟苷(cGMP)以及足跖汗腺细胞形态学的影响。 方法 : 采用慢性不可预见性应激并ig甲状腺素加孤养法复制肾阴虚抑郁大鼠模型。将筛选的大鼠随机分为7组,造模同时ig给药,连续21 d,氟西汀组给予氟西汀3.6 mg ·kg-1,地黄丸组给予六味地黄1.6 g(生药) ·kg-1,忧虑康低、中、高剂量组分别给予忧虑康液7.2 g, 14.4,28.8 g(生药) ·kg-1,正常组与模型组均ig等容量蒸馏水,以敞箱试验、液体消耗试验观察行为学,放免法检测血浆 cAMP、cGMP含量,HE染色法光镜下观察足跖汗腺细胞形态学变化。 结果 :模型大鼠饮水渐多而体重增长缓慢,敞箱试验和液体消耗试验有关指标显著下降,血浆 cAMP含量显著升高,足跖汗腺细胞发生明显空泡样变化、汗腺导管扩张。忧虑康液能改善模型大鼠阴液受伤及行为学异常,显著降低cAMP含量,并使足跖细胞形态及分泌的病理状况基本恢复正常;尤以高剂量与六味地黄丸作用相近。 结论 : 忧虑康液能调整β-受体系统,且呈量效关系,并能改善足跖汗腺细胞病理形态学变化;这些均是其滋阴作用机制之一。 相似文献