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目的 研究坎地沙坦(Cand)与坎地沙坦酯(Cil)在Caco-2细胞中的跨膜转运特征.方法 采用Caco-2细胞单层膜模型来考察药物的浓度、介质pH与P-gp抑制剂维拉帕米对Cand与Cil跨膜转运的影响,并比较两者双向跨膜转运的差异.结果 两者的吸收转运具有pH依赖性,分泌转运具有浓度依赖性,其分泌(BL-AP)方向转运均快于吸收(AP-BL)方向转运,且Cil的AP-BL方向转运比Cand快;在P-gp抑制剂维拉帕米存在下,两者的转运外排率显著下降(P<0.01).结论 Cil容易通过Caco-2细胞的单层膜,且外排蛋白参与了Cand与Cil的跨膜转运. 相似文献
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本文介绍我们研制的椎弓根钢板的特点,并经临床51例胸腰椎骨折治疗,结果证明,复位满意,内固定坚强,安全,并发症少。 相似文献
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目的 研究健康受试者单剂量与多剂量口服复方苯磺酸氨氯地平/盐酸贝那普利片后的药动学。 方法 LC-MS/MS测定单剂量与多剂量给药后氨氯地平与贝那普利及贝那普利拉血药浓度并利用DAS软件计算药动学参数。结果 单剂量给药氨氯地平与贝那普利及贝那普利拉的主要药动学参数分别是:t1/2为(47.3±10.6),(1.3±0.4)和(4.5±0.6) h,Cmax为(6.4±1.5),(136.5±40.2)和(158.3±46.7)μg·L-1,AUC0-t为(267.7±88.4),(144.3±46.7)和(891.4±265.4)μg·h·L-1;多剂量给药氨氯地平与贝那普利的主要药动学参数分别是:t1/2为(45.1±8.7),(1.4±0.4)和(5.3±0.8)h,Cmax为(8.2±1.8),(142.4±47.5)和(165.2±40.8)μg·L-1,AUC0-t为(413.5±102.4),(155.7±52.8)和(915.7±316.9)μg·h·L-1,R为(1.6±0.6)、(1.0±0.1)和(1.2±0.1)。结论 复方苯磺酸氨氯地平/盐酸贝那普利片2组分及活性代谢产物在健康受试者体内的吸收速率和消除速度不随连续给药变化,但连续给药后苯磺酸氨氯地平在体内有轻微蓄积。 相似文献
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目的:探讨ER、PR、P—gP在肺癌组织中的表达情况,以及ER、PR与P—gP之间的关系,为肺癌的优化化疗、预测预后提供有价值的指标。方法:应用S—P免疫组化法检测石蜡包埋的肺癌标本中ER、PR、P—gP的表达。结果:P—gP阳性表达率36.05%(31/86),ER、PR的阳性表达率分别为39.53%、41.86%,其中腺癌的表达明显高于其它组织类型。ER、PR的表达与肿瘤细胞分化水平呈正相关,而与患的性别、年龄、临床分期无关。31例P—gP阳性病例中,EP、PR阳性表达率为51.61%和64.52%,肺癌组织中P—gP与ER、PR的表达呈正相关。结论:P—gP与ER、PR之间可能存在某种相关性,提示肺癌的化疗若辅以性激素受体拮抗剂效果可能更好。 相似文献