氨噻肟唑头孢菌素的合成

氨噻肟唑头孢菌素(Cefmenoxime)为第三代头孢菌素,1978年开始有报道、其抗菌谱广、抗菌活性强,具有耐β-内酰胺酶的作用,特别是对革蓝氏阴性菌有高效,临床用于治疗各种较严重的感染。 氨噻肟唑头孢菌素的合成,Ochiai M.氏报道了氯乙酰基保护侧链氨基以酰氯法缩合的合成方法,法国专利报道了以三苯甲基保护侧链并使用DCC缩合的合成方法。其中酰氯法酸性过强有促使产品异构化的可能,而三苯氯甲烷作为保护基来源困难不适于生产。因此我们设计了以氯乙酰基保     

孟鲁司特钠和匹多莫德联合治疗咳嗽变异性哮喘50例疗效观察

目的观察口服孟鲁斯特钠和匹多莫德治疗咳嗽变异性哮喘(CVA)的疗效。方法95例CVA患儿随机分成治疗组50例和对照组45例。对照组口服酮替芬、硫酸沙丁胺醇雾化吸入,至症状、体征消失后停药,结束后随访10个月,观察咳嗽复发情况。治疗组口服孟鲁斯特钠:2~3岁2 mg,4~5岁4 mg,6~14岁5 mg,每晚顿服,连续服用8周;匹多莫德口服液:每次10 mL(400 mg),每天2次,2周后改为每天1次,空腹服用,连续服用8周,随访10个月,观察咳嗽复发情况。结果治疗组总有效率100%,显效率86%,复发率4%;对照组总有效率89%,显效率58%,复发率29%。结论口服孟鲁斯特钠和匹多莫德联合治疗CVA疗效明显,复发率低,不良反应小,依从性好。     

关节腔臭氧注射伴关节松动术治疗肩周炎疗效观察

肩周炎临床上治疗方法很多，治疗效果差异较大。我们采用关节腔臭氧注射伴关节松动术治疗肩周炎取得了良好的效果，现报告如下。     

中医药抗肝纤维化的研究进展

［摘要］肝纤维化是大多数慢性肝病所共有的病理特征，药物防治肝纤维化是国内外的研究热点。随着肝纤维化形成机制研究的深入，近几年中医药防治肝纤维化研究取得显著成绩。具有防治肝纤维化功能的中药提取物有粉防己碱、甘草酸苷、苦参碱、苦参素、大黄素等；单味中药有丹参、冬虫夏草、黄芪等，中药复方有丹芪和肝冲剂、复方鳖甲软肝片等。虽然中医对肝纤维化的研究仍存在很多不足,但中医中药在治疗肝纤维化方面体现出巨大的优势,近几年中医药治疗肝纤维化的实验和临床研究的成果展示了其广阔的应用前景。     

经典名方易黄汤物质基准HPLC特征图谱的建立及量值传递研究

  目的  建立易黄汤物质基准的HPLC特征图谱和易黄汤中指标性成分尿囊素、没食子酸、京尼平苷酸和小檗碱的含量测定方法, 阐明这4种成分在饮片-水煎液-物质基准的量值传递规律。  方法  采用Agilent ZORBAX SB-Aq色谱柱(250 mm×4.6 mm, 5 μm), 以乙腈-0.1%乙酸水溶液为流动相, 梯度洗脱, 采用多波长切换法, 检测波长分别为205、254、280 nm, 以上述4种成分的转移率为主要评价指标, 研究从饮片-水煎液-物质基准的量值传递规律。  结果  建立了易黄汤物质基准的HPLC特征图谱, 15批物质基准冻干粉样品相似度均大于0.90, 共标定出15个共有峰, 指认出其中5个特征峰(2号峰尿囊素、4号峰没食子酸、6号峰京尼平苷酸、7号峰黄柏碱、15号峰小檗碱); 同时进行含量测定, 15批物质基准中尿囊素、没食子酸、京尼平苷酸、小檗碱的含量范围分别为0.801%~1.087%、0.047%~0.057%、0.037%~0.081%、0.250%~0.387%;15批易黄汤水煎液到物质基准的量值传递(转移率)分别为尿囊素73.09%~91.37%、没食子酸74.99%~89.32%、京尼平苷酸71.77%~94.38%、小檗碱76.54%~88.43%。  结论  建立的特征图谱和4种成分的含量测定方法能较好地控制易黄汤物质基准的质量, 量值传递结果表明物质基准冻干粉的制备工艺具有科学性和稳定性, 为经典名方易黄汤制剂的后续开发打下了基础。      

正交试验法制备大黄素包合物工艺优选研究

目的　研究大黄素 -羟丙基 -β-环糊精包合物的制备工艺。方法　采用正交试验法优选大黄素 -羟丙基 -β-环糊精的包合工艺。结果　以包合物的溶解度为指标 ,筛选出最佳工艺为 A1 B1 C1 ,即大黄素和 HP-β- CD的比值为 1∶ 18,,包合温度为 6 0℃ ,搅拌时间为 2 h。结论　经羟丙基 -β-环糊精包合后 ,大黄素的溶解度由0 .0 14 mg/ m L增加到 3.97m g/ m L ,增加了 2 80倍     

药食同源产品研发现状、技术关键与对策

随着社会的发展与人们生活水平及健康意识的提高,现代社会医疗模式由传统治疗型向预防保健型转变,人们对药食同源类产品的需求不断升高。为了充分发挥中医药独特优势,挖掘药食同源类中药养生保健和治未病的功能,推进中医药继承创新,从我国药食同源的起源与历史沿革,药食同源相关法规政策,药食同源类产品研究现状及其关键技术、存在问题等几个方面进行了系统总结及分析,并在此基础上提出了解决上述问题的策略和建议,以期为药食同源产品的研究与开发提供参考。     

经典名方半夏厚朴汤的古代文献分析与考证

半夏厚朴汤现代临床使用广泛,疗效确切,是2018年国家中医药管理局公布的《古代经典名方目录(第一批)》的经典名方之一。采用文献计量学方法,搜集中医古籍中半夏厚朴汤的相关文献,分析与考证方剂来源、历史沿革、组成、方义、功能、剂量、炮炙、制法与煎服法等。共获得相关古代文献数据259条,涉及中医古籍107部。归纳分析发现半夏厚朴汤出自汉代张仲景《金匮要略》,由半夏、厚朴、茯苓、紫苏叶和生姜5味药物组成。在历代医籍记载中出现厚朴汤、七气汤、四七汤、大七气汤等异名,其方剂组成、制法与煎服法被后世医家沿用,相关方义分析也鲜有争议。半夏厚朴汤中药物使用剂量可按1两折合3 g计算。其药物炮制方式与原方有别,半夏应选择"姜半夏",厚朴为"姜厚朴",其余药物炮制方式遵从2015年版《中国药典》。其主治病证亦有所延伸与拓展,除原方记载的"咽中如有炙脔"症状之外,此方还可用于心痛、胸闷、怔忡等心系病症、呕恶、噎膈、嘈杂等脾胃病证及遗精、淋浊、带下等下焦病证。     

中药多糖抗肿瘤机制探讨

从对免疫功能的影响、直接细胞毒作用、抗突变作用、诱导肿瘤细胞凋亡、抑制肿瘤血管形成诸方面探讨了中药多糖的抗肿瘤机制。     

2-(2-氯乙酰氨基噻唑-4)-(Z)-2甲氧亚胺乙酸的合成

氨噻肟头孢菌素类药物是第三代头孢菌素中疗效优越及发展极为迅速的一类,其结构特点是在头孢烯母核上具有顺式构型甲氧亚胺取代的2-氨基噻唑-4乙酰的共同侧链,其反式异构体无效。Ochiai M.氏报道了以乙酰乙酸甲酯(或乙酯)为原料经肟化,甲基化、溴代、环合、氯乙酰化保护氨基再经碱水解而制得共同侧链酸2-(2-氯乙酰氨基噻唑-4)-(Z)-2甲氧亚胺乙酸。据报道甲酯法较成熟,总收率39.24％,但乙酰乙酸甲酯来源困难,不适于生产。而乙酯法