牛黄上清微丸的制备工艺

目的:建立牛黄上清微丸制备方法。方法:以收率和圆整度优选挤出滚圆法制备工艺。结果:牛黄上清提取物加等量微晶纤维素,混匀,加30%水做黏合剂制软材,选择孔径为1.0 mm的筛板,挤出速度为30 r·min-1,滚圆速度50 Hz,滚圆时间为6 min。结论:微丸外表美观,质量稳定。     

冠心Ⅱ号方单煎与合煎对主要有效成分的影响

目的：探讨冠心Ⅱ号方单煎与合煎对主要有效成分的影响。方法与结果：对单煎与合煎样品中多成分进行全面考察,君药丹参与川芎、赤芍、红花、降香分别合煎,丹酚酸B的提出量均高于丹参单煎,而全方合煎丹酚酸B的煎出量最高;赤芍中芍药苷与丹参的情况相似,合煎含量明显提高;川芎及红花与丹参合煎或全方合煎,指标成分阿魏酸、羟基红花黄素A含量均较单煎有所下降。结论：冠心Ⅱ号方全方合煎不等于各药单煎的混合,合煎液中丹酚酸B是含量明显高于单煎,与药效试验全方作用超过单味药的相加结果一致。     

大鼠肝纤维化模型肝组织及血清中基质金属蛋白酶抑制因子-1的动态变化

目的观察二甲基亚硝胺(DMN)构建大鼠肝纤维化模型过程中肝组织及血清中TIMP-1及其相关指标的动态变化。方法1%DMN按10mg/Kg腹腔注射方法建立大鼠肝纤维化模型,第1w连续注药3d,第2、3、4、5、6w各连续2d。分别于第1、2、4、6、8w随机取血及大鼠肝组织。ELISA方法测血清基质金属蛋白酶抑制因子-1(TIMP-1)、基质金属蛋白酶-1(MMP-1)、透明质酸(HA)、层粘连蛋白(LN)、Ⅰ型前胶原(Ⅰ-CP)、Ⅲ型前胶原(Ⅲ-CP)含量。肝组织HE、Masson染色观察肝病理变化、胶原纤维含量,原位杂交观察TIMP-1mRNA表达;免疫组化观察TIMP-1蛋白表达量。结果注药后1w,血清TIMP-1即开始升高,4w后维持高值(131.1±13.16)ng/ml,肝组织内TIMP-1mRNA及蛋白同步增高;1w时,MMP-1含量增高,2w处于高峰(79.3±8.45)ng/ml,随后缓慢降低,8w时含量最低(46.6±6.31)ng/ml,然而仍高出正常对照组(32.1±3.66)ng/ml;1w时,HA含量升幅达对照组2倍,后持续增高,至6w时处高峰(350.8±40.26)ng/ml;LN于1w、2w、4w均小幅递增,6w达高峰(132.8±15.1)ng/ml;CP-I含量注药后1w始较对照组升高,6w处高峰(27.2±3.60)ng/ml;CP-Ⅲ含量用药后小幅升高,6w处于高峰(9.06±1.22)ng/ml。肝胶原纤维百分含量4w小幅递增,4w后,肝胶原纤维显著持续增高,8w时最高。大鼠肝组织病理变化显示:1w可见肝细胞变性及小点状坏死灶,4w时,纤维间隔伴小叶结构紊乱,符合肝纤维化3级,6w小部分3级,大部4级;8w,肝硬化表现。结论DMN构建大鼠肝纤维化模型肝组织及血清相关指标呈动态递进发展,为进一步选择合适时机干预肝纤维化进程提供依据、奠定基础。     

黏膜给药原位凝胶的研究进展

介绍了黏膜给药原位凝胶的优点、分类、常用聚合物,以及原位凝胶在各黏膜给药部位的应用情况。作为一种新型的药物传递系统,黏膜给药原位凝胶虽还存在一些技术难点有待攻克,但它结合了原位凝胶制剂和黏膜给药途径双重优势,是一个很有发展潜力的药物传递系统,尤其在中药新剂型的研究方面有着广阔的发展前景。     

复方三七脊复康胶囊提取精制工艺的研究

目的：本文采用药效筛选试验，确定复方三七脊复康胶囊最佳的提取精制工艺路线为稀乙醇回流提取，水返溶后大孔树脂精制。方法：工艺优选中，均以人参皂苷Rg1含量为指标，采用正交试验确定了提取工艺中的乙醇浓度、提取次数、乙醇用量，确定了大孔树脂精制的工艺参数包括树脂型号、树脂用量、洗脱剂的浓度、洗脱剂用量等。结果：过树脂流出母液及水洗液未检出人参皂苷Rg1、Rb1、Re及三七皂苷R1、川芎、芍药苷、银杏叶、钩藤，表明本复方药液通过大孔树脂床流出液朱造成有效成分的泄漏。而吸附树脂乙醇洗脱液中均可检出以上成分，且人参皂苷Rg1过树脂前后含量保留90％以上。结论：本方用大孔树脂分离精制工艺是合理的。     

穿透血脑屏障靶向给药纳米载体的研究进展

纳米制剂具有体积小、载药适中、可靶向等诸多特性,是药物、基因或蛋白质等跨越细胞或血脑屏障（BBB）的良好传递工具。目前,利用纳米给药系统促进药物透过BBB被认为是预防、诊断和治疗中枢神经系统（CNS）疾病的一种战略途径。然而,随着研究的不断深入,纳米载体的不良反应和毒性也逐渐受到研究者们的重视。基于此,笔者拟从纳米载体的种类及性质分类角度,总结了近年来国内外穿透BBB的靶向纳米制剂的研究情况,分析每种载体的优点和缺点。结果发现以中药有效成分为载体的纳米制剂是一种非常有前景的癌症治疗方式,但中药成分复杂多样,这在一定程度上限制了其应用,后续应加强相关方面的研究,为中药纳米制剂在CNS疾病领域的应用与开发奠定基础。     

基于AHP-CRITIC优选苁蓉舒痉颗粒的提取工艺北大核心CSCD

通过比较层次分析法(AHP)、基于指标相关性的权重确定方法(CRITIC)、AHP-CRITIC混合加权法确定指标权重系数,并对正交试验各组指标成分(松果菊苷、丹酚酸B、芍药苷、出膏率)进行综合评分比较,优选苁蓉舒痉颗粒的提取工艺。结果显示AHP-CRITIC混合加权法科学优选出最佳提取工艺为加复方饮片6倍量水、提取2次、每次1 h,3次重复性验证试验指标成分松果菊苷、丹酚酸B、芍药苷的平均质量分数分别为0.72、9.34、5.92 mg·g^(-1),平均出膏率为47.18%。AHP-CRITIC混合加权法结合正交试验确定苁蓉舒痉颗粒的提取工艺稳定可行,可用于产业化生产。     

复方苦参注射液在常用输液中的稳定性考察

目的:考察复方苦参注射液与3种临床常用输液配伍的稳定性,为临床应用提供参考。方法:模拟临床用药情况,将复方苦参注射液与3种常用溶剂配伍,观察配伍前,后各个输液的pH和不溶性微粒的变化情况,以及6 h内的稳定性。结果:复方苦参注射液与0.9%的NaCl比5%葡萄糖和10%葡萄糖更宜配伍使用。结论:复方苦参注射液配伍在6 h内基本稳定。     

HPLC同时测定山豆根中7种生物碱及3种黄酮的含量

建立HPLC同时测定山豆根中7种生物碱(金雀花碱、氧化苦参碱、氧化槐果碱、N-甲基金雀花碱、槐醇、苦参碱和槐果碱)及3种黄酮(三叶豆紫檀苷、芒柄花素和马卡因)含量的方法。采用Welch XtimateTMC18(4.6 mm×250 mm,5μm)色谱柱;流动相为乙腈(A)-0.01 mol·L-1醋酸铵(氨水调p H 8.0)溶液(B)进行梯度洗脱:0~20 min,4%~14%A;20~30 min,14%~25%A;30~45 min,25%~40%A;45~65 min,40%~55%A;65~75 min,55%A;流速1.0 m L·min-1,柱温30℃,检测波长225 nm。方法学验证结果显示,10种成分的分离度良好,且在各自浓度范围内呈现出良好的线性关系,r≥0.999 7,平均回收率在98.60%~102.6%,RSD为0.60%~3.7%(n=6),该方法简便、准确,重复性良好。含量测定结果显示,7种生物碱和3种黄酮成分在不同样品中的含量具有显著性差异。由此表明,不同批次的山豆根药材,其内在质量存在较大差异。该法可用于山豆根药材的多成分同步测定,同时可以为山豆根的全面质量评价和质量控制提供科学依据。     

基于“伴随标志物”在线控制技术的绞股蓝总皂苷纯化工艺及成分鉴定研究

基于"伴随标志物"紫外在线检测技术以绞股蓝总皂苷(GPS)为目标,优化绞股蓝中GPS的纯化工艺,采用UPLC-QTOF-MS技术对GPS进行定性。"伴随标志物"紫外在线检测研究表明,上样终点为流出液吸光度为原药液的1/2时,洗脱终点为洗脱流出液吸光度基本稳定。UPLC-QTOF-MS鉴定出GPS提取物中的16个皂苷,其中新皂苷3个。该研究优选出的纯化工艺简单、检测方便、易于在线测定、实时记录,能较好的运用到大生产或生产的自动化中。质谱定性鉴定结果表明,基于"伴随标志物"紫外在线检测技术能很好地保留药材中的主要药效成分,为过程控制和质量溯源提供了分析工具。