我国非专利药生产企业SWOT分析及战略选择

近年来,随着数十种“重磅炸”弹级专利药的相继到期,专利药与非专利药的市场竞争越演越烈。非专利药行业的发展已威胁到专利药企业的既得利益。专利药企业在积极防御的同时,也竞相进入非专利药市场。诺华收购了最大的非专利药生产企业之一的山德士公司;德国默克在Merck KgaA公司名下大力开展非专利药业务;为了打击非专利药竞争者,拜耳甚至在环丙沙星专利到期前6个月就开始自行销售其非专利药。     

金丝桃苷调控Nrf2/HO-1/NQO1通路减轻大鼠肾缺血再灌注损伤

目的 探究金丝桃苷对大鼠肾缺血再灌注(IR)损伤及核因子E2相关因子2(Nrf2)/血红素加氧酶-1(HO-1)/醌氧化还原酶1(NQO1)信号通路的调节。方法 以结扎双肾动脉60 min再恢复灌注120 min构建肾IR大鼠模型,将40只SD大鼠随机均分为对照组,模型组,金丝桃苷12.5、25、50 mg·kg^-1组,留取大鼠血液和肾脏组织标本,检测24 h蛋白尿、血肌酐及尿素氮、超氧化物歧化酶(SOD)和丙二醛(MDA)水平,HE染色观察肾脏组织病变,免疫组化法检测caspase-3表达,qRT-PCR法检测诱导型一氧化氮合酶(iNOS)、白细胞介素(IL)-6、IL-10 mRNA表达,Western blot法检测肾组织中Bcl-2、Bax、Nrf2、HO-1、NQO1蛋白表达。另取32只大鼠随机均分为对照组、模型组、金丝桃苷50 mg·kg^-1组和金丝桃苷+ML385(30 mg·kg^-1)组,进行上述检测。结果与模型组比较,金丝桃苷25、50 mg·kg^-1组24 h蛋白尿、血肌酐、尿素...     

氨氯地平联合氢氯噻嗪或依那普利治疗老年高血压的效果

目的评价氨氯地平联合依那普利或氢氯噻嗪治疗老年高血压的降压效果。方法老年原发性高血压患者86例,随机入组氨氯地平联合氢氯噻嗪(A组,43例)和氨氯地平联合依那普利(B组,43例),随访12周,比较两组的降压效果和血压变异性。结果与治疗前相比,治疗12周后,两组收缩压、舒张压均明显下降(P<0.01);A组平均收缩压标准差(dSBPV)、平均收缩压变异系数(dSBPCV、nSBPCV)、平均舒张压变异系数(dDBPCV、nDBPCV)均明显低于B组(P<0.05)。结论氨氯地平联合依那普利或氢氯噻嗪均能进一步显著降低老年高血压患者血压水平;氨氯地平联合氢氯噻嗪在降低老年患者的血压变异性方面更具优势。     

萘酚喹衍生物的合成及体内抗疟活性评价

目的通过对萘酚喹进行改造,以发现活性更高的抗疟药。方法用3-羟基丙胺、4-羟基丁胺、N-(2-氨基乙基)吗啉、3,5-二甲基哌啶、3,5-二甲基哌嗪替代萘酚喹特丁氨基,采用曼尼希反应与关键中间体7缩合,得到目标化合物,结构经1H-NMR和ESI-MS验证。采用4日抑制法对衍生物进行体内抗疟活性评价,计算ED50。结果合成的5个萘酚喹衍生物为新化合物,均未见报道。体内活性结果显示化合物8、9、11具有抗疟活性,其中化合物9的抗疟活性较好。结论萘酚喹的特丁氨基被不同的含氮六元环取代会影响化合物的体内抗疟活性。     

西南山茶种子的化学成分研究

目的:研究西南山茶种子的化学成分.方法:采用硅胶柱色谱法、Sephadex LH-20柱色谱等方法进行分离纯化,根据波谱学数据和理化性质进行结构鉴定.结果:从西南山茶种子95％乙醇提取物中分离鉴定了7个化合物,分别为山柰酚-3-O-β-D-葡萄糖基-(6→1)-α-L-鼠李糖基-(3→1)-α-L-鼠李糖苷(1)、山柰酚-3-O-β-D-葡萄糖基-(6→1)-4'-O-乙酰基-α-L-鼠李糖基-(3→1)-α-L-鼠李糖苷(2)、半乳糖醇(3)、蔗糖(4)、胡萝卜苷(5)、β-谷甾醇(6)、羽扇豆醇(7).结论:化合物1～7均首次从西南山茶种子中分离得到.     

疣状角化不良瘤一例

患者男，66岁．因左小腿一灰褐色赘生物1年至我院门诊就诊。患者1年前左小腿下1／3处长出一灰褐色黄豆大结节，表面粗糙，挤压结节时可有少量白色稀薄分泌物渗出。皮疹逐渐增大，至1分硬币大小后不再变化。皮损周围渐呈现淡红色出血性斑片，斑片上覆少量鳞屑，皮疹无明显自觉症状。患者家族中无类似疾病。     

强化外用疗法治疗足癣继发绿脓杆菌感染

近年来足癣继发绿脓杆菌感染的发病有上升趋势。我们通常应用敏感抗菌药物如喹诺酮类、第三代头孢类药物联合外用药湿敷进行治疗。2002年我科采用强化外用疗法治疗足癣继发绿脓杆菌感染取得良好的临床疗效，现报道如下。     

RANTES在银屑病患者角质形成细胞中的表达及其作用

目的：探讨银屑病皮损局部T淋巴细胞高度浸润的原因，并分析了趋化因子RANTES在此过程中的作用。方法：培养银屑病患者皮损处角质形成细胞，通过微孔小室实验检测其上清液对T淋巴细胞的趋化功能；通过酶联免疫吸附(ELISA)法检测上清液中RANTES的表达。结果：银屑病皮损处角质形成细胞培养上清液对T淋巴细胞的趋化能力明显强于正常对照组；其分泌的RANTES水平也高于正常人。结论：银屑病患者皮损局部T淋巴细胞的大量浸润，部分是由于角质形成细胞具有较强的趋化T淋巴细胞能力，而银屑病角质形成细胞中高表达的RANTES可能是发挥此作用趋化因子之一。     

他扎罗汀凝胶治疗寻常型银屑病的临床观察

他扎罗汀是一种新型的受体选择性维A酸类药物犤1犦。其治疗银屑病的主要作用机制是调节角质形成细胞(KC)的分化异常,改善KC的过度增殖,促进炎症消退犤2犦。为进一步验证他扎罗汀凝胶治疗寻常型银屑病的疗效及安全性,笔者用他扎罗汀凝胶(重庆华邦制药有限公司)治疗了115例寻常型银屑病患者,并进行了临床观察,疗效满意,现报告如下。1对象与方法1.1观察对象为2001年10月～2002年1月在上海市12家医院就诊的寻常型银屑病患者,共115例。病人平均年龄45岁(18～65岁),病程6个月～20年。皮损面积占整个体表的2%～30%。靶皮损基线评分:斑块肥厚程度…