N-3，4，6，7-四氢-2H-取代嘧啶并[1，6-c]喹唑啉-2-烯胺类衍生物的合成及其体外抗肿瘤活性研究

目的合成N-3,4,6,7-四氢-2H-取代嘧啶并[1,6-c]喹唑啉-2-烯胺类衍生物,并对其进行体外抗肿瘤活性研究。方法以4,6-二氯嘧啶和6-氨基-1,4-苯并二氧杂环为起始原料,经过氨化、Suzuki偶联、缩合反应和环合反应合成一系列N-3,4,6,7-四氢-2H-取代嘧啶并[1,6-c]喹唑啉-2-烯胺类化合物,并采用MTT法对其体外肿瘤活性进行研究。结果设计并合成了18个目标化合物,结构经~1H-NMR和MS确证。活性测试结果显示多个目标化合物抗肿瘤活性与阳性对照药索拉非尼相近。结论发现了一类全新结构的骨架分子,目标化合物具有较强的抗肿瘤活性,为新型抗肿瘤化合物的设计与合成提供思路。     

黄芩素干预快速老化小鼠SAMP8肝脏组织的代谢组学研究

目的基于~1H-NMR代谢组学技术,研究黄芩素对快速老化小鼠SAMP8肝脏的保护作用并探索其作用机制。方法采用SAMP8小鼠作为快速老化模型,考察黄芩素(ig)对SAMP8小鼠肝脏的保护作用。小鼠随机分3组,对照组为SAMR1小鼠、模型组为SAMP8小鼠、给药组为SAMP8小鼠+黄芩素。对照组和模型组给予等量生理盐水,给药组给予200 mg/kg黄芩素。分别取各组小鼠肝脏组织,采用苏木精-伊红(HE)染色观察其肝组织损伤程度,并对肝脏组织进行~1H-NMR检测,结合多元统计分析探讨黄芩素抗衰老小鼠肝损伤的作用。结果肝脏指数以及HE染色结果显示,黄芩素能明显改善SAMP8小鼠的肝损伤情况。代谢组学分析共找到8个潜在生物标志物,主要涉及3条代谢通路,分别是丙氨酸、天冬氨酸、谷氨酸代谢,甘氨酸、丝氨酸、苏氨酸代谢和肌醇磷酸代谢。结论黄芩素对SAMP8小鼠的肝损伤具有保护作用,其机制涉及多靶点、多途径。     

云和县0-2岁儿童贫血现状及相关因素分析

目的了解云和县0-2岁儿童贫血现状,预防贫血对儿童健康的影响。方法对辖区内1 603名儿童的体检资料进行统计分析。结果 0-2岁儿童贫血患病率为20.02%。贫血患病率以0岁-组为高（25.82%）,随着年龄的增长,贫血患病率逐渐下降。母乳喂养儿贫血患病率为16.69%,低于混合喂养和人工喂养儿童贫血率;贫血儿童血红蛋白低于正常值的婴幼儿,身高、体重评价在均值以下者明显高于正常组。结论贫血是严重危害儿童健康的常见疾病,要提高对儿童贫血危害程度的认知,以降低贫血发生率。     

注射用单磷酸阿糖腺苷专项处方点评干预的成效分析

目的:分析并建立注射用单磷酸阿糖腺苷专项处方点评模式,加强处方合理使用点评与管理,为临床儿童安全、合理用药提供参考。方法:抽取2016年6月份医院门诊所有含注射用单磷酸阿糖腺苷的门诊处方,按照《处方管理办法》、《医院处方点评管理规范(试行)》的要求由药师对处方进行初步的分析点评,将点评结果提交医院处方点评专家组讨论,最后点评结果由点评专家组交由医务处进行公示;另抽取2016年10月按照相同标准点评专项处方进行效果确认。结果:经过专项处方点评公示配合医院行政处理4月后,注射用单磷酸阿糖腺苷的单药处方数由整治前的546张降为整治后的230张,单磷酸阿糖腺苷使用合格率由整治前的1.10%提高至整治后的24.34%,该药使用合理性得到明显改善。结论:基于处方专家组的专项处方点评模式结合行政奖惩制度的有效落实,提高了医院的处方合格率,但目前仍然着眼于事后点评,仍需进一步健全医院信息化建设,加强处方前置审核的地位,以确保患者用药的安全性和有效性。     

高压氧对严重创伤病人T淋巴细胞Ag-NORs含量的影响

严重创伤可导致机体免疫功能紊乱,尤其是T淋巴细胞免疫功能的改变特别明显.本研究探讨高压氧对严重创伤患者T淋巴细胞核仁形成区嗜银蛋白(Ag-NORs)含量的影响,为临床严重创伤的干预治疗提供新的途径.     

以睾酮为探针测定大鼠CYP3A酶活性的实验研究

目的建立一种简便、快速、可靠的以睾酮作为探针药物,评价大鼠CYP3A酶活性的高效液相色谱检测方法。方法色谱柱为HypersilBDSC18柱(4.6mm×150mm,5μm),柱温为25℃,检测波长为254nm,内标为氢化可的松,流动相为甲醇-10mmol·L-1Na2HPO4水溶液(pH8.25)(55∶45),流速为1mL·min-1。睾酮以大鼠肝微粒体温孵后,用乙酸乙酯萃取,离心取上清液挥干后用甲醇-水(1∶1)复溶进样分析。结果睾酮和氢化可的松的保留时间分别为17.74min和6.05min;睾酮的孵育产物6β-羟基睾酮的保留时间为4.72min,回归方程为Y=0.0756X-0.0214(r=0.9980),线性范围为0.3125～20μg·mL-1,检测限下限质量浓度为(0.078±0.016)μg·mL-1(S/N≥3),提取回收率为79.3%～95.1%,方法回收率为98.0%～104.0%,低、中、高三个浓度日内、日间RSD均小于10.4%;温孵体系中其他内源性物质不干扰测定。结论所建立的HPLC稳定、高效,适合睾酮及其代谢产物6β-羟基睾酮的测定,可应用于药物对大鼠CYP3A酶活性的评价。     

严重创伤后氧对T细胞功能的影响

目的 探讨严重创伤后病人T淋巴细胞转化活性及CD4 T、CD8 T细胞活性变化,CTLA-4分子水平在严重创伤转归、干预治疗等方面的意义.方法 将133例病人分为创伤对照组46例、高流量吸氧组44例、高压氧组43例,创伤对照组患者入院后给予常规治疗;高流量吸氧组患者辅以5 L/min,120 min/d吸氧治疗;高压氧组患者辅以高压氧治疗(压力2 ATA,60 min/d).于3、7 d时间点,对各组分别进行T淋巴细胞转化活性、T淋巴细胞亚群及CTLA-4分子水平的测定.结果 与创伤对照组比较,高流量吸氧组和高压氧组患者的T淋巴细胞转化活性增高,CD4 T细胞数明显增多(P＜0.01),CD4 /CD8 细胞比值明显增加(P＜0.01),T细胞表面和总CTLA-4分子表达明显降低(P＜0.01);与高流量吸氧组相比,高压氧组患者的T淋巴细胞转化活性增高,CD4 T细胞数明显增多(P＜0.05),CD4 /CD8 细胞比值明显增加(P＜0.01),T细胞表面和总CTLA-4分子表达降低(P＜0.05).结论 氧能够明显提高T淋巴细胞转化活性,使CD4 T细胞增多,CD4 /CD8 细胞比值明显增加,并且明显降低T细胞表面和总CTLA-4分子的表达.