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目的:提高阿苯达唑类抗包虫药物的临床药效并降低毒副作用,改造阿苯达唑结构以改善水溶性并提高生物利用度。方法:基于阿苯达唑抗寄生虫作用机制和构效关系设计并合成阿苯达唑类似物ABI-3N和ABI-G1,利用核磁共振谱和质谱鉴定其结构,高效液相色谱法测定纯度,摇瓶法测定其油水分布系数(logP),体外培养多房棘球蚴原头节并评价药物对棘球蚴存活率和微观形态的影响。结果:经过核磁共振谱和质谱联合分析,化合物ABI-3N和ABI-G1结构无误,高效液相分析其纯度符合要求。体外实验表明,ABI-3N和ABI-G1抑制原头节效果明显,原头节总体存活率与阿苯达唑相当;电镜观察结果显示ABI-3N对原头节虫体结构破坏强于阿苯达唑。摇瓶法测得ABI-3N和ABI-G1的logP分别为1.68和-0.13,均明显低于阿苯达唑。结论:阿苯达唑类似物ABI-3N和ABI-G1,其体外抗棘球蚴活性与阿苯达唑相当,水溶解性显著增加,油水分布系数得到明显改善,并有望改善体内药效及药动学性质。 相似文献
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目的 探讨新生儿高胆红素血症患儿入院时血清胆红素水平达到换血标准的危险因素。方法 选取591例出生胎龄≥35周的新生儿高胆红素血症患儿为研究对象,以入院时血清总胆红素水平达到换血标准的291例患儿为观察组,未达到换血标准的300例患儿为对照组。比较两组患儿的一般资料和疾病相关因素。采用二分类非条件Logistic回归模型分析新生儿高胆红素血症患儿入院时血清胆红素水平达到换血标准的危险因素。结果 与未达换血标准组患儿相比,达换血标准组患儿入院日龄较大,门急诊入院比例、入院体重较出生体重下降≥8%比例较高,合并感染、同族免疫性溶血病的比例及存在两个及以上疾病相关因素的比例更高,而无明确疾病相关因素的比例较低(均P<0.05)。门急诊入院、入院体重较出生体重下降≥8%,以及合并感染、葡萄糖-6-磷酸脱氢酶(G6PD)缺乏症、同族免疫性溶血的新生儿高胆红素血症患儿入院时血清胆红素水平达到换血标准的风险增加(均P<0.05)。结论 在因新生儿高胆红素血症入院治疗的患儿中,门急诊入院、入院体重较出生体重下降≥8%、合并感染、合并同族免疫性溶血、合并G6PD缺乏症的患儿入院时血清胆红素水... 相似文献