Determination of azelnidipine by LC-ESI-MS and its application to a pharmacokinetic study in healthy Chinese volunteers

A simple, rapid and sensitive high performance liquid chromatography-electrospray ionization-mass spectrometry (HPLC-ESI-MS) assay for determination of azelnidipine in human plasma using perospirone as the internal standard (IS) was established. After adjustment to a basic pH with sodium hydroxide solution, plasma samples were extracted with diethyl ether and separated on a C18 column with a mobile phase of methanol-5 mM ammonium acetate solution (90:10, v/v). The lower limit of quantification (LLOQ) was 0.20 ng/ml. After administration of a single dose of azelnidipine 8mg and 16 mg, respectively; the area under the plasma concentration versus time curve from time 0 h to 96 h (AUC(0-96) were (186 +/- 47) ng ml(-1) h, (429 +/- 145) ng ml(-1) h, respectively; clearance rate (CL/F) were (45.94 +/- 11.61), (42.11 +/- 14.23) L/h, respectively; peak plasma concentration Cmax were (8.66 +/- 1.15), (19.17 +/- 4.13) ng/ml, respectively; apparent volume of distribution (Vd) were (1749 +/- 964), (2480 +/- 2212) L, respectively; time to Cmax (Tmax) were (2.8 +/- 1.2), (3.0 +/- 0.9) h, respectively; elimination half-life (t(1/2beta)) were (22.8 +/- 2.4), (23.5 +/- 4.2) h, respectively; and MRT were (25.7 +/- 1.3), (26.2 +/- 2.2) h, respectively; The essential pharmacokinetic parameters after oral multiple doses (8 mg, q.d.) were as follows: (Cmax) ss, (15.04 +/- 2.27) ng/ml; (Tmax) ss, (2.38 +/- 0.92) h; (Cmin) ss, (3.83 +/- 0.94) ng/ml; C(av), (7.05 +/- 1.54) ng/ml; DF, (1.62 +/- 0.26); AUCss, (169.19 +/- 36.87) ng ml(-1) h.     

闭合性输尿管损伤的早期诊断

０　引言　腹部钝性伤所致闭合性输尿管损伤罕见,且早期缺乏典型症状,往往延误诊断［１］,造成严重后果．我们采用电视屏幕动态观察下大剂量静脉肾盂造影或逆行造影的方法,早期诊断闭合性输尿管损伤,取得较满意效果．１　临床资料　本组男性５例,女性１例,年龄３岁～３６岁,右侧４例,左侧２例．２例合并肾损伤,１例合并骨盆骨折,右骶髂关节分离,尿道损伤．４例为撞伤、压伤,２例坠落伤．６例均无典型输尿管损伤症状．４例在电视屏幕动态观察下行大剂量静脉肾盂造影,其中１例同时在电视屏幕动态观察下行逆行造影．本组６例,早…     

腹腔镜在肝脏外科的应用

目的探讨腹腔镜技术治疗肝脏疾病的应用前景。方法回顾性分析腹腔镜治疗５６例肝脏疾病的临床资料。结果腹腔镜肝癌切除２例成功,存活２０月。肝血管瘤切除２例成功,存活。不能切除的晚期原发性肝癌,行腹腔镜肝癌微波固化５例,顺利恢复,存活６－１６月;行腹腔镜门静脉插管５例,肝动脉结扎＋腹腔镜门静脉插管３４例。肝动脉插管＋腹腔镜门静脉插管４例,术后无并发症,早期经门静脉、肝动脉插管化疗,存活３－１２月。腹腔镜肝脓肿置管引流２例,无并发症,痊愈。腹腔镜肝囊肿开窗引流２例,无并发症,痊愈。结论腹腔镜肝切除术难度高,需探索。腹腔镜肝癌微波固化、肝动脉结扎木或肝动脉插管（化疗）术／或门静脉插管（化疗）术,可作为晚期不能切除的原发性肝癌患者的姑息治疗。腹腔镜肝脓肿置管引流术是取代剖腹肝脓肿引流术的有效方法。腹腔镜肝囊肿开窗术应作为肝囊肿的首选治疗方法。     

大鼠纹状体边缘区神经元中乙酰胆碱激活的离子通道特性

用细胞贴附式膜片钳技术研究了急性分离的新生SD大鼠纹状体边缘区神经元中乙酰胆碱激活的离子通道的特性。发现通道有25PS和60PS两种电导状态,25PS通道为主要类型,因此,本文主要报道25PS通道的特性。ACh激活的单通道电流为快速内向电流,随着超极化程度增加而增加,反转电位约为0mV。通道开放具单个开放和簇状开放,其开放时间均可权指数拟和,单个开放时间常数为0．29ms和1.84ms,簇状开放时间常数为1．96ms和18.24ms。平均关闭时间也可双指数拟和,两个时间常数为1．70ms和54．00ms。通道开放概率为0．012,未表现出电压依赖性。提示纹状体边缘区神经元上存在乙酸胆碱受体离子通道。根据特性证实为烟碱型离子通道。     

人嗜酸性细胞趋化素基因cDNA的分离及序列分析

目的：分离编码人嗜酸性细胞趋化素的基因ｃＤＮＡ,并将它克隆至质粒ＰＵＣ１８中进行核苷酸序列分析。方法：采用ＴＮＦα刺激人肺上皮细胞提取总ＲＮＡ,利用ＲＴ－ＣＰＲ方法获得了ｈＥｏｔ的ＣＤＮＡ,并将其定向插入ＰＵＣ１８载体中进行核苷酸序列。结果：ＤＮＡ序列分析表明分离的ｈＥｏｔｃＤＮＡ的序列与文献报道的完全一致。结论：本研究获得了序列正确的ｈＥｏｔ基因ｃＤＮＡ,为下一步的研究打一了基础。     

云南拉祜族六个基因座的遗传多态性研究

目的：了解云南拉祜族６ 个短串联重复序列基因座遗传多态性分布。方法：应用复合扩增技术对ＣＳＦ１ＰＯ、ＴＰＯＸ、ＴＨ０１ 、Ｆ１３Ａ０１、ＦＥＳＦＰＳ和ｖＷＡ等６ 个ＳＴＲ基因座进行分析,采用高分辨率的聚丙烯酰胺凝胶电泳分离、银染法显影技术,对云南拉祜族上述６ 个ＳＴＲ基因座进行遗传多态性调查。结果：ＣＳＦ１ＰＯ基因座,观察到８ 个等位基因,２０ 个基因型;ＴＰＯＸ 基因座,观察到５ 个等位基因,１４ 个基因型;ＴＨ０１ 基因座,观察到６ 个等位基因,１７ 个基因型;Ｆ１３Ａ０１ 基因座,观察到６ 个等位基因,１３ 个基因型;ＦＥＳＦＰＳ基因座,观察到７ 个等位基因,１５ 个基因型;ｖＷＡ基因座,观察到７ 个等位基因,１７ 个基因型。结论：上述６ 个短串联重复序列基因座基因频率分布与Ｈａｒｄｙ Ｗｅｉｎｂｅｒｇ 平衡吻合良好。     

重庆地区大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌产超广谱β-内酰胺酶的监测

研究重庆地区临床分离的大肠埃希氏菌,肺炎克雷伯氏菌对第三代头孢菌素和氨曲南的耐药性及其产超广谱β－内酰胺酶的测定,应用纸片扩散法检测从临床标本中分离的１０７株大肠杆菌和７８株肺炎克雷伯氏菌的耐药性,并对可疑菌株用Ｅ－ｔｅｓｔ法进行超广谱β－内酰胺酶的测定,大肠埃希菌对５种抗生素的耐药率;氨曲南为２．８％,头孢曲松为７．５％,头孢噻肟为８．４％,头孢他啶为９．３％,头孢哌酮为１５．０％,产酶株有１７     

The significance of anti-endothelial cell antibodies in patients with lupus nephritis and immunoblotting analysis of the target components

ＯｂｊｅｃｔｉｖｅＴｏｉｎｖｅｓｔｉｇａｔｅｔｈｅｐｒｅｖａｌｅｎｃｅｏｆａｎｔｉｅｎｄｏｔｈｅｌｉａｌｃｅｌａｎｔｉｂｏｄｉｅｓａｎｄｉｔｓｐｏｓｓｉｂｌｅｒｏｌｅｉｎｔｈｅｐａｔｈｏｇｅｎｅｓｉｓｉｎｌｕｐｕｓｎｅｐｈｒｉｔｉｓＭｅｔｈｏｄｓ...     

血浆中萘丁美酮活性代谢物的反相高效液相色谱法测定

为研究萘丁美酮的相对生物利用度,建立了用反相高效液相色谱法测定血浆中萘丁美酮的活性代谢物６－甲氧基－２－萘乙酸（ＭＮＡ）浓度的方法。实验结果表明,以萘普生作内标,甲醇∶０．０２ｍ ｏｌ／Ｌ醋酸盐缓冲液（ｐＨ３．０）为７４∶２６ 作流动相,用ＹＷＧ－Ｃ１８ 柱有良好的分离效果;血浆样品在ｐＨ３．０醋酸盐缓冲液存在下,用二氯甲烷萃取,回收率高,在２７０ｎｍ 波长下检测杂质峰少。该法标准曲线在０．５～６４ｍ ｇ／Ｌ范围内有良好线性,最低检测浓度为０．０２ｍ ｇ／Ｌ,萃取回收率为８８％ ～９４％ ,方法回收率为９６％ ～１０２％ ,日内相对标准差小于３．５％ ,日间相对标准差小于５％ 。具有快速简便,灵敏准确等特点,适用于萘丁美酮血药浓度测定及药代动力学和生物利用度研究用     

血清尿酸的毛细管电泳测定

目的用毛细管电泳中的胶束动电法直接测定血清尿酸浓度。方法以ＳＤＳ作为电泳缓冲液中和胶束相,采用非涂渍毛细管２１ｃｍ×５０μｍ（ｉ．ｄ．）,检测波长２３５ｎｍ,以外标法定量。结果尿酸测定的线性范围为４６．５～１５００μｍｏｌ／Ｌ,最低检测限为２０．３１μｍｏｌ／Ｌ：本法的日内和日间变异系数均小于４．５％;平均回收率为１０１．４５％。内生性化合物和临床某些常用药物对此方法无干扰。结论该法线性范围宽,简单、快速,可应用于临床样品检测。