眼镜王蛇毒中酸性磷脂酶A_2对三氯化铁诱导的大鼠动脉血栓形成的抑制作用

目的　研究眼镜王蛇毒中酸性磷脂酶A2 组分Ⅰ (命名为APLA2 Ⅰ)抑制动脉血栓形成的能力 ,观察将其开发成抗血栓药物的可能性。方法　模型组大鼠舌下ivPBS,3组APLA2 Ⅰ预治疗组大鼠分别舌下ivAPLA2 Ⅰ 1 .0 ,0 .5和 0 .1mg·kg-1 。各组给药 30min后 ,用 40 %FeCl3 诱导大鼠腹主动脉血栓形成 ,监测远端腹主动脉压 ,记录最低腹主动脉压和血栓形成时间 ,测量血栓面积及血栓重量。采用大鼠体外血浆凝块回缩实验观察APLA2 Ⅰ对血浆凝块回缩的影响。用小鼠尾动脉出血实验观察APLA2 Ⅰ对出血时间的影响。结果　预ivAPLA2 Ⅰ 1 .0 ,0 .5及 0 .1mg·kg-1 可抑制FeCl3 诱导的大鼠血栓形成后的腹主动脉压下降 ,使最低腹主动脉压从(4.0± 0 .5)kPa(模型组 )分别增高至 (7.7± 1 .0 ) ,(6 .8±0 .8)和 (5 .4± 0 .7)kPa ;使血栓形成时间从(31±4)min(模型组 )分别延长至 (60± 7) ,(53± 5)和(49± 6)min;使血栓面积从 (1 0 62± 1 39) μm2 (模型组 )分别减少至 (72 4± 74) ,(785± 96)和 (91 0±1 2 6) μm2 ;使 0 .5cm长血管内血栓重量从 (5 .2±0 .6)mg(模型组 )分别减少至 (3 .5± 0 .5) ,(3 .8±0 .5)和 (4.6± 0 .6)mg(P <0 .0 5 ,n =1 0 )。体外实验显示APLA2 Ⅰ能剂量依赖性地抑制大鼠血浆凝块回缩?     

雷公藤内酯醇对大鼠脑局灶性缺血再灌注后脑组织肿瘤坏死因子-α含量变化的影响

目的　观察雷公藤内酯醇 (TL)是否通过降低脑组织内肿瘤坏死因子 (TNF α)含量而减少白细胞浸润 ,从而改善局灶性脑缺血再灌注所致的神经功能缺失。方法　大鼠ipTL 0 .2或 0 .4mg·kg- 1·d- 1,连续 4d。d 4给药前行右侧大脑中动脉缺血 1h再灌注 2 4h。行为观察行大鼠神经功能缺损评分 ;放射免疫法检测缺血再灌注侧大脑皮层TNF α含量。病理切片观察缺血再灌注侧脑微血管内附壁中性粒细胞计数。结果　与损伤模型组比较 ,TL处理组大脑皮质TNF α含量明显减少 ,神经功能受损程度明显改善。脑微血管内附壁中性粒细胞计数明显减少。结论　TL有抑制缺血再灌注脑组织内TNF α生成 ,降低其含量的作用 ,从而抑制白细胞浸润 ,改善受损的神经功能     

静脉注射硝酸甘油诱导大鼠脑膜核因子-κB表达增强

目的观察偏头痛大鼠模型不同时相脑膜核因子-κB(NF-κB)的表达特征.方法采用静脉注射硝酸甘油(GTN)法建立大鼠偏头痛模型,应用免疫组织化学法观察对照组、GTN iv 后0.5,1.0, 1.5, 2.0, 4.0 h组脑膜NF-κB阳性染色细胞的分布,采用Western印迹法观察相应时间点脑膜核NF-κB的蛋白表达量.结果 GTN iv后0.5 h即出现大鼠脑膜NF-κB核阳性反应和核NF-κB蛋白表达量增高,1.5 h核NF-κB蛋白表达量达高峰,然后逐渐回落,至4 h接近正常水平.结论 GTN iv后早期脑膜呈时限性核NF-κB蛋白表达增强,提示NF-κB蛋白表达增强可能与偏头痛有关.     

高效液相色谱—电喷雾质谱法同时测定人血浆中咖啡因、咪哒唑仑和代谢产物及其在药物代谢研究中的应用

目的:建立高效液相色谱-电喷雾质谱法同时测定人体血浆中咖啡因及代谢物1,7-二甲基黄嘌呤、咪哒唑仑及代谢产物1-羟咪哒唑仑。并将它应用于中药止咳橘红颗粒对CYP3A4和CYP1A2抑制作用的研究。方法:血浆样品先经液-液萃取纯化浓缩后,以ODS-C18为固定相,甲醇-0.01％甲酸不同比例为梯度洗脱流动相,内标物为阿普唑仑。经HPLC分离后的化合物在电喷雾离子源中被电离,电离后以选择离子方式检测各化合物的分子离子峰,以峰的保留时间及质荷比进行定性,以峰面积进行定量。结果:咖啡因、1,7-二甲基黄嘌呤、咪哒唑仑、1-羟咪哒唑仑分别在50～5000 ng·mL-1(r=0.9971),22.4～2240 ng·mL-1(r=0.9982),1.23～123 ng·mL-1(r=0.9997),0.84～84 ng·mL-1(r=0.9983)的范围内呈良好的线性关系。4种化合物的平均回收率均大于90％,日内及日间RSD均小于10％。结论:此方法简便,快速,灵敏,可同时测定人体血浆中咖啡因、咪哒唑仑及各自的主要代谢产物。     

高效液相色谱法-蒸发光散射检测器测定蒺藜中蒺藜新苷的含量

目的:建立蒺藜中蒺藜新苷的含量测定方法。方法:应用高效液相色谱法-蒸发光散射检测器,Supelco C18色谱柱(250mm×4.6mm,10μm),乙腈-甲醇-水(30:10:60)为流动相,流速为1.0 mL·min-1,Sedex蒸发光散射检测器参数:漂移管温度41℃,压力2.2×105 Pa。测定了蒺藜中蒺藜新苷的含量。结果:蒺藜新苷在3.988-13.96μg范围内有良好线性关系,r=0.9995(n=6)。蒺藜新苷的平均回收率为97.5％(n=6)。结论:该方法快速简便,灵敏、准确,可用于蒺藜药材中蒺藜新苷的含量测定。     

甲磺酸帕珠沙星对映异构体的拆分方法及其应用

目的:建立一种用手性流动相拆分并测定甲磺酸帕珠沙星对映异构体的方法。方法:使用HYPERSIL BDS C18柱(4.6mm×250 mm,5μm),流动相为含有3 mmol·L-1硫酸铜、6 mmol·L-1 D-苯丙氨酸的溶液-甲醇(78:22),流速为1 mL·min-1,在250nm检测。结果:R-(+)和S-(-)甲磺酸帕珠沙星的保留时间分别为8.1和9.7 min,分离度为2.2。结论:方法的重现性好,操作简单,可用于药品质量控制。     

高效液相色谱法测定维生素E烟酸酯胶囊的含量

目的:采用高效液相色谱法测定维生素E烟酸酯胶囊的含量。方法:以Phenomenex Luna C18(250 mm×4.6 mm,5 μm)柱为分析柱,甲醇-0.01％三氟醋酸乙腈(80:20)为流动相,流速1.5 mL·min～1,检测波长264 nm。结果:维生素E烟酸酯在84-839 μg·mL-1范围内峰面积与浓度线性关系良好(r=1.000);平均回收率为100.4％,RSD<1％。结论:本方法准确、简便、快速,适用于测定维生素E烟酸酯胶囊的含量。     

流动注射化学发光测定尿液和血清中痕量安乃近

目的:建立快速测定痕量安乃近的新方法。方法:本文以安乃近在一定浓度范围内与氨基苯二酰一肼-K3Fe(CN)6化学发光降低值的线性关系为基础,采用抑制化学发光法设计出一种流动注射流路,建立了一种快速、灵敏测定安乃近的方法。结果:测定的线性范围为0.1～100 ng·mL～1,检出限为0.03 ng·mL～1,RSD小于2.8％。该方法成功的监测了口服安乃近后10 h内人体尿液中安乃近含量,结果表明安乃近排出率为11.42％。结论:该方法简便快速,灵敏度高,选择性好。     

掌握国际动态发挥中国在国际药品不良反应药品中的作用

药品安全性问题是全球共同关注的焦点,药品不良反应监测是发现上市药品安全隐患的重要手段.应在全面掌握国际药品不良反应监测工作发展动态的前提下,建立一套具有中国特色的药品不良反应监测体系,充分发挥中国在国际药品不良反应监测中的作用.     

药物警戒的重要性——药品的安全监测(二)

6临床实践中的药物警戒常用药物的安全监测应该是临床实践的一部分。临床医生被告知药物警戒原则的程度及实践活动中的遵守程度,对医疗卫生有巨大影响。对医疗卫生专业人员有关药物安全的教育和培训、国家药物警戒中心之间的信息交流、以及这种交流的协调、药物安全方面的临床经验与研究相结合及医疗政策的结合,都有助于加强对病人的有效医护。国家的监测计划是为明确那些研究,以便更好地理解和治疗药物导致的疾病。6.1简介药物安全监测是有效用药和高质量医疗服务的关键要素。它有助于增强病人和医护人员的信心和信任,有助于提高医疗实践活…